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新型凝血酶抑制劑的開發和產業化
阿加曲班是一種凝血酶抑制劑藥物，臨床用于治療腦卒中及血栓疾病，其在世界各國治療血栓等疾病的廣泛應用引起了醫學工作者對阿加曲班兩個非對映異構體21（S） 阿加曲班和21（R）阿加曲班的高度關注，主要涉及21（S）和21（R）阿加曲班的分離或立體選擇性合成及二者生物活性的差異。近年來，世界各國衛生組織對藥物成分的要求和規定越來越嚴格，除了規定各種雜質的總含量和單一雜質的最高含量之外，對藥物成分中允許的異構體或光學異構體逐一進行分離鑒定，并嚴格控制其含量。從降低治療用量和減少對人體不良反應的角度，高活性單一成分光學活體作為藥物代替消旋體是一個發展趨勢。 阿加曲班兩個非對映異構體21（S）和21（R）的分離工作吸引了眾多研究者。由于二者物化性質極為相似，因此分離難度很大。除我公司的研發成果以外，目前21(S)阿加曲班在國內外尚無任何文獻報道，國內外公司都是在進行阿加曲班消旋體原料和制劑的生產，該項目的研發成果屬于全球首創，我公司具有完全自主的知識產權，目前我們已經成功地打通產品的工藝，取得了8項國家發明專利授權及1項美國專利授權，發表論文5篇，其中SCI收錄3篇。 該項目屬于阿加曲班的產業化及其異構體21（S）阿加曲班的新藥研發，屬于國家一類新藥的臨床前研究，本項目通過研發，創制出用于新藥開發的化合物21(S)阿加曲班，并研究中間體、目標產物的合成新方法，通過手性拆分技術分離出21(S)阿加曲班，相關動物實驗結果表明21(S)阿加曲班的療效是R體功效的3-5倍，可減少用藥劑量，減輕副作用，該藥物的開發在高活性非對應異構體分離和選擇性合成技術取得重大突破。豐富了抗凝血臨床用藥選擇，為國內外的科研工作者在手性拆分技術領域的深入探索提供借鑒。
天津城建大學
2021-04-11
磁光雙控超分子納米纖維可抑制腫瘤侵襲轉移
利用修飾有線粒體靶向肽的氧化鐵磁納米粒子與修飾有β-環糊精的透明質酸構筑了一種超分子納米纖維。該超分子納米纖維可以經由光照或磁場（甚至包括很弱的地磁場）調控其形貌轉換。無論是體內還是體外條件下，由于透明質酸受體在腫瘤細胞表面過表達，該超分子納米纖維可以高效靶向腫瘤細胞，并且經過地磁場的導向聚集，誘導腫瘤細胞線粒體功能障礙和細胞間聚集，從而特異性抑制體內腫瘤細胞的侵襲和遷移。該超分子納米纖維可以作為一種方便的工具，不僅可以加深對動態或刺激響應性生物事件的理解，而且可以促進用于腫瘤治療的生物材料的設計和發展。
南開大學
2021-04-10
大型乙烯生產裝置高溫裂解爐結焦抑制技術及應用
我國乙烯裝置的平均綜合能耗比國際先進水平高出27%。裂解爐是乙烯生產的核心設備，其能耗占到整個乙烯裝置能耗的50-60%。裂解反應爐管的結焦導致裝置能耗增大、乙烯產量下降、爐管壽命大大縮短。本項目在上海市科委、市教委等科研項目的支持下，實現了大型乙烯裂解爐高溫裂解結焦抑制技術的工業化應用及推廣，填補了國內空白，整體技術水平達到國際先進。 項目創新性地提出了采用陶瓷梯度涂層來抑制裂解爐管內壁結焦、滲碳、氧化的新技術。發明了內表面帶有特殊陶瓷層及復合氧化物納米薄膜擴散障的裂解反應爐管制造技術，開發了工業化成套制造設備及陶瓷復合爐管的焊接技術。發明了可在裂解爐使用現場重復實施的抑制結焦在線預膜技術。自主設計、搭建了國內最大規模的高溫裂解結焦抑制技術中試放大及抑制結焦效果評價系統。開發了適合在大型裂解爐高速紊流、管內復雜表面狀態下在線制備陶瓷復合預膜層的工藝。優化了結焦抑制劑的添加工藝。實現了上述高溫裂解結焦抑制技術的工業化應用及推廣。 結焦抑制技術在大型乙烯裂解爐上的成功應用，解決了制約乙烯生產的瓶頸問題，實現了乙烯裝置的長周期、高效、安全可靠運行，且可大幅度提升我國乙烯生產的技術水平。可推廣應用于所有新建和在役乙烯裝置、催化、焦化等石化裝置、煤制油等煤化工裝置等。 近 年累計為企業創造經濟效益約6億元。
華東理工大學
2021-02-01
血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用
【發 明 人】劉睿;吳皓;朱蘊菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技術領域】本發明涉及一種活性多肽，具體涉及一種從四角蛤蜊軟體酶解物中分離得到的具有抑制ACE活性的多肽，屬于生物醫藥技術領域。【摘要】本發明公開了一種血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用，該抑制肽的氨基酸序列為：Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本發明采用現代生化技術手段，對四角蛤蜊中的抑制血管緊張素轉化酶的活性成分進行跟蹤篩選和評價，通過酶解、超濾、反相高效液相色譜法等純化方法制備得到，實驗結果表明，該抑制肽具有很好的抑制血管緊張素轉化酶的作用，具有很好的抗高血壓的功效，并且安全性能好，具有很好的應用前景。
南京中醫藥大學
2021-04-13
基于片段的 YEATS 結構域抗腫瘤增殖抑制劑
成果創新點 首批針對 YEATS 的抗腫瘤增殖藥物先導化合物 技術成熟度 關鍵技術研發階段 市場情況 抗癌藥物市場巨大 轉化計劃 專利轉讓/技術入股 所需支持 1000 萬-5000 萬
中國科學技術大學
2021-04-14
輸電線路電磁環境預測、環境評價及抑制措施研究
隨著社會的發展和人們對生態環境的愈加重視，控制噪聲與電磁環境，已成為電網可持續發展和保障民生的重大問題。交流輸電線路的電磁環境主要包括工頻電場、工頻磁場、無線電干擾和可聽噪聲，直流輸電線路的電磁環境主要包括直流合成場、離子流、直流磁場、無線電干擾和可聽噪聲。項目開展復雜環境條件下，如濕度、降雨、沙塵、高海拔等多因素協同影響下，交、直流輸電線路電暈放電特性及放電機理研究，提出電暈效應計算模型。
華北電力大學
2022-07-04
高速離心泵進口空化抑制機理的研究及應用
針對高速離 心泵內流速高， 進口段容易引起回流璇渦、葉輪中存在二
西華大學
2021-04-14
基于片段的 YEATS 結構域抗腫瘤增殖抑制劑
首批針對 YEATS 的抗腫瘤增殖藥物先導化合物
中國科學技術大學
2023-05-22
抑制ras原癌基因過表達的抗腫瘤中藥組合物
全面開發了生脈散抑制 ras 原癌基因過表達中 的新用途，具體涉及在制備抑制 ras 原癌基因過表達的抗腫瘤藥物中的應用。
蘭州大學
2021-01-12
腹瀉或為新冠病毒感染指標的研究
根據目前的研究，新冠病毒引起的肺炎最常見的癥狀是發熱和咳嗽等，而表現出腹瀉癥狀的患者較少。廣州中山大學第三附屬醫院學者在預印本平臺medrxiv發表文章稱，腹瀉可能是新冠病毒感染的一個指標，提示臨床醫生應更加關注腹瀉患者。而目前三項研究報告的腹瀉發生率不同。作者認為，腹瀉可能是一個被忽視的癥狀。由于冠狀病毒通過結合ACE2入侵人體細胞，ACE2也可調控腸道炎癥，為了追蹤新冠病毒介導的感染途徑，團隊使用單細胞RNA測序進行了分析。結果發現， ACE2 在小腸中高度表達，尤其在近端和遠端腸細胞中顯著升高，而ACE2在肺組織中的RNA水平較低。因此，團隊懷疑，當人們食用受感染的野生動物時，表達ACE2的小腸上皮細胞可能容易受到新冠病毒感染，腹瀉可能是感染的一個指標。研究還分析了HCOV-229 E病毒的ANPEP受體和Mers-CoV病毒的DPP4受體的表達譜。發現這些病毒進入受體的 RNA 水平也在近端或遠端腸細胞中也呈現高表達，與ACE2的表達譜一致。由于ACE2、ANPEP和DPP4的表達譜明顯重疊，人類腸道很可能是這些病毒的另一種感染途徑。 作者建議，對于新冠病毒感染預防，不僅要戴好口罩防止通過呼吸道感染，也不能忽視病從口入經腸道感染，疫情期間，食物最好要高溫烹飪。由于新冠病毒與SARS病毒高度同源，約20～25%的SARS患者有腹瀉，而目前新冠病毒肺炎的腹瀉發生率僅2～3%，這令人困惑。作者指出，鑒于疫情中的很多初期患者報告與野生動物市場有聯系，這一觀察提出了一個重要問題，即當食物到達小腸時，病毒是否通過污染食物傳播。
中山大學
2021-04-10