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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎和疤痕藥物中的用途
本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎或疤痕藥物及保健美容品中的應用，主要成分為人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述藥物或化妝品為人參二醇皂苷組分為活性成分單獨或與其它藥物一起，與藥學上或化妝品可接受的載體組成的藥物或化妝品。利用人參根莖藥材、西洋參根莖藥材、人參莖葉藥材、西洋參莖葉藥材以及它們的總提取物或總皂苷等原材料，通過大孔吸附樹脂和十八烷基硅烷鍵合硅膠柱層析相結合的色譜分離純化等方法制備。本發明可在促進組織再生修復的同時防止疤痕的形成，與糖皮質激素相比，整體調節細胞免疫、停藥后藥效穩定，具有顯著的藥效優勢；本發明的產品高度安全。人參二醇皂苷結構式為：。
浙江大學
2021-04-11
一種含有米氏海參皂苷A的組合物及制備和用途
本發明提供一種含有米氏海參皂苷A組合物，由米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元組成，米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元的組成比例為1:2-5。米氏海參總皂苷由米氏海參皂苷A、海參素甲、海參素乙和24-脫氫棘輻肛參苷B四種化合物組成，大豆異黃酮總甙元由大豆素和染料木素組成。本發明組合物通過滲漉提取、經ODS柱層析分離、減壓濃縮獲得。組合物具有顯著抑制多種膠質瘤細胞增殖、誘導腫瘤細胞凋亡的作用。本發明組合物可以滿足大量制備抗膠質瘤藥物生產的需求，可在制備治療腦膠質瘤藥物方面具有應用前景。
浙江大學
2021-04-13
一種丁香葉總環烯醚萜苷的制備方法及用途
本發明提供一種丁香葉總環烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環烯醚萜苷。用本發明方法制備的丁香葉總環烯醚萜苷轉移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。
浙江大學
2021-04-13
新型綠色殺螨劑-硬脂酰胺基香豆素
該項目基于活性亞結構拼接思想，將具有殺螨活性的天然化合物香豆素與 高級脂肪酸對接，合成篩選出了具有良好殺螨、殺蚜活性的化合物“N-硬脂酰 基-6-氨基香豆素”。該化合物室內及田間殺螨活性由甘肅省農業科學院植物保 護研究所余海濤測定，后經西南大學植物保護學院申光茂等再次測定（測定報 告見附件 1）。該研究成果已申請并獲得國家發明專利（一種 N-酰基取代的氨 基香豆素及其殺蟲活性.專利號: ZL201310524321.7。目前已研發出該化合物的 水乳劑。
青島農業大學
2021-04-11
微生物發酵法生產番茄紅素
番茄紅素具有強抗氧化作用，有卓越的防癌、抗癌、預防心血管疾病等功效，在食品、保健品、化妝品以及醫藥領域具有重要用途。目前，國外已將這一產品廣泛用于食品添加劑、功能性食品、醫藥原料等方面。2003 年，美國《時代》雜志把番茄紅素列在“對人類健康貢獻最大的食品”之首，番茄紅素由于其優越的功能和防癌、抗癌作用，被譽為“植物黃金”，成為“二十一世紀醫藥保健制品 新寵”。 本項目采用生物發酵法生產番茄紅素，具備了工業化開發的條件，生產工藝成熟，產品質量穩定，番茄紅素產量可達 1.5-2.5g/L，處于國內領先水平。 創新要點 采用三孢布拉酶菌發酵生產番茄紅素，其合成水平高于多種生物體，而且具有生產原料易獲得，不受自然條件限制，周期短和適用工業生產等優點。
江南大學
2021-04-11
木質纖維素生物煉制流程模擬技術
流程模擬技術已經成為過程開發、設計、控制和優化等過程工業的常規工具。木質纖維素 生物煉制過程的流程模擬技術也已成為熱點的研究方向。目前，美國可再生能源實驗室建立的 基于Aspen plus平臺的生物轉化玉米秸稈生產纖維素乙醇的過程模擬模型是較為完善的設計型 過程經濟技術評價模型。但是，該模型屬于美國能源部的內部資源，模型所有重要細節并未對 外公開。本項目則針對我國自主研發的纖維素生物能源產品和化學品的工藝過程，開發了完善 的基于Aspen plus平臺的過程流程模擬系統，為生物能源或生物煉制領域的產業化提供重要的 技術支撐。 本項目的木質纖維素生物煉制流程模擬技術包括完整的生物質組分物性數據庫，完整的 纖維素乙醇、纖維素乳酸、纖維素檸檬酸、纖維素葡萄糖酸和纖維素微生物油脂的Aspen plus 經濟技術評價模型。其中，生物質組分物性數據庫包括34個單元操作設備，75股物流，46種組 分，涵蓋了所有主要的生物質組分以及生物加工過程設計的組分；完善的纖維素乙醇、纖維素 乳酸、纖維素檸檬酸、纖維素葡萄糖酸和纖維素微生物油脂的Aspen plus模型則能對各生物煉 制過程中的水耗、能耗、廢水排放等重要指標進行嚴格的衡算和單元操作優化，并能分析相關 生物煉制過程產品的生產成本。同時，該模型也可拓展到對其他纖維素基產品生物煉制過程的 模擬。本項目的實施將為木質纖維素生物煉制的產業化提供重要的技術和經濟參考指標。
華東理工大學
2021-04-11
改性纖維素基吸油劑
改性纖維素基吸油劑是以廢紙、廢木材等廢棄纖維素原料，經過疏水改性工藝得到的吸附材料，具有效率高、成本低、可再生等優勢。
華中科技大學
2021-04-11
新型再生纖維素纖維“綠色”紡絲技術
小試階段/n纖維素來自于甘蔗渣、棉短絨、秸稈、竹子等，是地球上最豐富的可再生植物資源。該項目突破傳統環境污染等的粘膠溶解方法，提出用廉價的NaOH/尿素水溶液低溫溶解纖維素的嶄新技術，并且用這種纖維素溶液通過中試設備成功紡出新型再生纖維素絲，以及制備出再生纖維素透明膜、凝膠、色譜柱填料、生物醫用材料以及纖維素衍生物。在該項目實施過程中，武漢大學與湖北金環新材料科技有限公司共同申請了3項國內和國際發明專利，公司新申請專
武漢大學
2021-01-12
基于MEMS的胰島素泵系統
已有樣品/n該研究得到科技部“863計劃”資助（編號：2005AA404220），旨在研制與無損血糖監測耦聯的閉環式人工胰島微系統，將檢測和治療系統集成。減小系統體積、減輕重量，提高可靠性，方便使用；集成血糖儀、微泵、硅針、微流通道與控制系統于一體，實現無痛化注射。成果的先進性或獨特性：該研究研制與無損血糖監測耦聯的閉環式人工胰島微系統，將檢測和治療系統集成。減小系統體積、減輕重量，提高可靠性，方便使用；集成血糖儀、微泵、硅針、微流通道與控制系統于一體，實現無痛化注射。目
武漢大學
2021-01-12