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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
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升麻素苷在制備髓源性抑制細胞抑制藥物應(yīng)用
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體而言，涉及升麻素苷作為髓源性抑制細胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制劑的用途，即升麻素苷在制備髓源性抑制細胞抑制藥物中的應(yīng)用。升麻藥材取自升麻，大三葉升麻與興安升麻的根狀莖。性涼；味甘辛微苦；歸肺、脾、胃經(jīng)。主要功效：發(fā)表透疹，清熱解毒，升陽舉陷。關(guān)于升麻素苷目前研究主要集中在它對心血管系統(tǒng)的作用、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用、解熱降溫作用、對平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以劑量依賴性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信號通路的激活進而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表達和TNFα，IL-1β和IL-6的產(chǎn)生。本發(fā)明提供了升麻素苷作為髓源性抑制性細胞(Myeloid?derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制劑藥物中的應(yīng)用。研究結(jié)果顯示升麻素苷可以抑制機體MDSCs的產(chǎn)生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T細胞的含量，從而提高機體的免疫調(diào)節(jié)能力，其不僅適用于制備抗腫瘤藥物，而且適用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介導(dǎo)的組織損傷等藥物的制備。除此以外，升麻素苷能夠
南開大學(xué)
2021-04-10
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應(yīng)用，尤其涉及其在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預(yù)防心力衰竭疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物中的應(yīng)用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應(yīng);抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預(yù)防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景.
鄭州大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學(xué)拆分
在軸手性化合物不對稱構(gòu)建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現(xiàn)場生成的亞胺來動力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
喹啉和異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應(yīng)的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學(xué)
2021-04-13
院大學(xué).jpg){kind=logo}
環(huán)境適應(yīng)藥物紅景天苷的微生物合成
已有樣品/n首次實現(xiàn)利用葡萄糖為原料微生物高效合成紅景天苷，在30升發(fā)酵罐，發(fā)酵60h，紅景天苷產(chǎn)量可達10克/升，已初步建立了提取工藝。與化學(xué)合成法相比，微生物合成紅景天苷具有反應(yīng)條件溫和、目標產(chǎn)物可以發(fā)酵大量生產(chǎn)的特點，紅景天苷主要存在于發(fā)酵液中，提取工藝簡單。紅景天苷微生物合成技術(shù)，與傳統(tǒng)生產(chǎn)方法相比，降低了生產(chǎn)成本和環(huán)境污染，實現(xiàn)可持續(xù)發(fā)展，具有很好的應(yīng)用前景。從植物中提取的紅景天苷成本3萬元/公斤，化學(xué)合成紅景天苷成本1萬元/公斤。以目前的發(fā)酵水平10克/升計算，研究所技術(shù)生產(chǎn)的紅景天苷預(yù)
中國科學(xué)院大學(xué)
2021-01-12
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酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學(xué)
2021-04-29
喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14