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廣譜腫瘤分子靶向放射性新藥—18F標記黃連素衍生物的開發與轉化
臨床腫瘤的診斷和分期依賴于影像學，核醫學2-氟-2-脫氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正電子發射計算機斷層掃描/計算機體層掃描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技術在腫瘤的診斷及分期（尋找惡性腫瘤原發灶及同步探測轉移灶），探測未知原發腫瘤的原發灶，探測腫瘤復發、鑒別腫瘤殘留與治療后瘢痕或壞死組織，監測治療，幫助制定放療計劃等方面較傳統的影像學方法如：CT、MIR、超聲等均已顯示出獨特的優越性。然而，18F-FDG不具有腫瘤特異性。炎癥、感染性疾病如活動性肺結核、隱球菌性肉芽腫、肺膿腫、結節病等也可出現18F-FDG高攝取，導致假陽性結果；同時，許多分化良好的低級別腫瘤，包括大多數前列腺癌、腎細胞癌、肝癌、肺類癌、支氣管肺泡細胞癌、消化道和結腸粘液性腫瘤、低度惡性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代謝水平相對較低，更接近正常組織，18F-FDG攝取低或不攝取，可出現假陰性結果。上述18F-FDG PET/CT腫瘤顯像的假陽性和假陰性結果無疑會給臨床腫瘤的診斷及鑒別診斷帶來巨大的挑戰。因此，開發新型非18F-FDG腫瘤靶向顯像診斷藥物勢在必行！ 研究發現，黃連素——一種從小檗科植物家族中提取的芐基四異喹啉類生物堿，通過選擇性作用于腫瘤細胞的線粒體，包括抑制線粒體復合物I和與腺嘌呤核苷酸轉運蛋白相互作用等，誘導線粒體功能障礙，從而抑制腫瘤細胞的生長。腫瘤細胞的線粒體已成為一種優良的抗腫瘤治療靶標。黃連素似乎可以抑制多種腫瘤細胞，包括結腸癌、前列腺癌、膠質母細胞瘤、胃癌、表皮樣癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多種腫瘤細胞的生長。利用黃連素對腫瘤細胞線粒體的高度靶向性特性，用放射性釋放γ射線的放射性核素標記黃連素衍生物可完成活體腫瘤的靶向分子顯像；用釋放α離子或β等射線的治療用放射性核素標記該黃連素衍生物，利用黃連素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素釋放射線的輻射損傷生物學效應，可實現對腫瘤的化學-放射雙重治療。 首次成功合成新的黃連素衍生物并完成18F標記，形成一種新分子——18F標記黃連素衍生物；運用PET/CT技術,初步實現了18F標記黃連素衍生物（新分子）的新用途——活體荷VX2瘤兔的腫瘤靶向分子顯像，具有創新性。 查新報告顯示：國內外均無相關專利及文獻報道。
四川大學
2016-04-15
高博會活動日程⑩ | 推進現代職教體系建設改革，增強職業教育適應性和吸引力
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中國高等教育學會
2024-03-28
我國科學家揭示茉莉酸調控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機制
萜類物質作為植物代謝產物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對病蟲害的直接與間接防御反應。
中國農業大學
2022-04-01
2023年度科技型中小企業技術能力提升類實質性產學研聯盟后補助名單公示
據《關于組織申報科技型中小企業技術能力提升類實質性產學研聯盟的通知》，經初審推薦、專家評審等程序，對2023年度科技型中小企業技術能力提升類實質性產學研聯盟后補助名單予以公示。公示期為2023年6月25日至2023年7月1日。有關單位和個人如對公示項目持有異議，請在公示期內以信函方式向省科技廳反映。反映問題要實事求是，信函應署真實姓名與聯系方式。信函的有效時間以發信時的當地郵戳為準。
高新技術企業培育處
2023-06-25
西南大學化學化工等三個學院虛擬仿真實驗教學平臺建設項目競爭性磋商
西南大學化學化工等三個學院虛擬仿真實驗教學平臺建設項目競爭性磋商
西南大學
2022-05-27
中國地質大學（北京）流體力學多功能實驗臺（第二次）競爭性磋商公告
中國地質大學（北京）流體力學多功能實驗臺（第二次）競爭性磋商
中國地質大學（北京）
2022-05-27
華中科技大學真空物理系統（定制）采購項目競爭性磋商公告（第二次）
華中科技大學真空物理系統（定制）采購項目競爭性磋商
華中科技大學
2022-06-09
天津大學地科院全自動熱釋光/光釋光測年儀采購項目競爭性磋商公告
天津大學地科院全自動熱釋光/光釋光測年儀采購項目競爭性磋商
天津大學
2022-06-02
藥學院宋爾群教授課題組在異質性腫瘤細胞分析研究中取得重要進展
腫瘤細胞異質性是腫瘤異質性的重要成因之一，可導致腫瘤在增殖能力、侵襲能力和藥物敏感性等方面產生重要差異，影響腫瘤的診斷與治療，最終影響患者身體健康與生命安全。因此，腫瘤細胞異質性研究對于腫瘤的診斷和個體化治療具有重要意義。而進行腫瘤細胞亞群分離分析是研究腫瘤細胞異質性的重要基礎。現有的基于電泳、場流或熒光激活式分離原理的進行腫瘤細胞分離分析的策略存在著特異性差、操作繁瑣或需樣本量大等弊端。基于課題組在磁性梯度分離細菌、腫瘤標志物、蛋白分析等方面前期工作（Analytical Chemistry 2018, 90, 9621-9628；Analytical Chemistry 2014, 86, 9434-9442；Chemistry-A European Journal 2014, 20,14642-14649），該研究以細胞表面標志物Her2表達量差異化的三種乳腺癌細胞(BT474、MDA-MB-453和MDA-MB-231)為研究模型，通過熒光-磁性靶向仿生探針與其識別后形成不同磁性梯度，在恒定外磁場作用下，可分別在90 s、120 s和180 s時間內快速逐一梯度分離出三種不同乳腺癌細胞亞型，并基于探針的熒光信號對腫瘤細胞亞群進行了初步鑒定。該研究報道的基于磁性梯度響應的腫瘤細胞亞群分離分析策略具有簡單、快速、準確等特點，為血液樣本中異質性腫瘤細胞亞群的近同時分離與分析提供新思路，在腫瘤早期診斷、評估和預后方面具有重要的潛在應用前景。
西南大學
2021-02-01
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13