左金丸胃漂浮片
【項(xiàng)目來源】自主研發(fā)項(xiàng)目。 【類 別】中藥第5類新藥。 【劑 型】片劑。 【處方來源】左金丸出自《丹溪心法》,由君藥黃連和佐藥吳茱萸按6:1比例組成,被各版本中國藥典收載,為著名中成藥。 【功能主治】瀉火,疏肝,和胃,止痛。用于肝火犯胃,脘脅疼痛,口苦嘈雜,嘔吐酸水,不喜熱飲,以及急慢性胃炎、消化性潰瘍和胃癌見上述癥狀者。 【主要技術(shù)指標(biāo)】左金丸有抗?jié)儭⒈Wo(hù)胃粘膜、抑制胃酸分泌、影響胃腸運(yùn)動的作用。左金丸水提液還能明顯抑制幽門結(jié)扎術(shù)大鼠胃潰瘍模型的胃液和胃酸分泌量,與雷尼替丁和生理鹽水比較,其差異非常顯著(P<0.05)。 胃內(nèi)漂浮給藥系統(tǒng)特別適用于治療胃部疾病的藥物、吸收部位在胃或小腸上端的藥物、在小腸或結(jié)腸環(huán)境中不穩(wěn)定的藥物、在小腸pH環(huán)境下溶解度低或不溶解的藥物。 項(xiàng)目目前已完成(1)左金丸抗Hp的有效部位群及其配伍機(jī)理;(2)左金丸抗Hp有效部位群的制備工藝;(3)左金丸胃內(nèi)漂浮給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)和評價;(4)左金丸胃漂浮片的制備技術(shù)研究;(5)左金丸胃漂浮片的質(zhì)量控制方法研究;(7)左金丸胃漂浮片在家兔體內(nèi)的胃滯留性和藥物釋放研究。 左金丸胃漂浮片與現(xiàn)有左金丸制劑相比,具有如下特點(diǎn):(1)左金丸胃漂浮片為先進(jìn)的新型給藥系統(tǒng),技術(shù)含量高,能顯著延長有效成分在胃內(nèi)的停留時間,進(jìn)而延長殺滅胃幽門螺旋桿菌的療效。(2)左金丸胃漂浮片為有效部位群類新藥,成分明確,作用機(jī)理清楚,產(chǎn)品質(zhì)量可控性強(qiáng)。 【推廣應(yīng)用前景】西藥胃內(nèi)漂浮給藥系統(tǒng)制備理論和技術(shù)都已成熟,國內(nèi)已有硫酸慶大霉素(治療胃幽門螺旋桿菌感染)和鹽酸地爾硫?兩種胃漂浮制劑上市;國外有Roche公司的左旋多巴胃漂浮片(Madopar-HBS)和卞絲肼胃漂浮膠囊,Hoffmann-LaRoche公司的安定漂浮膠囊(Valrelease)、安定飄浮片(Valium)、抗胃酸飄浮片(Almagate Flotcoat),Ranbaxy公司的環(huán)丙沙星胃漂浮片等10余種產(chǎn)品上市。目前尚無中藥胃漂浮制劑上市銷售,也無專門殺滅胃幽門螺旋桿菌的中藥制劑。 目前上市銷售的左金丸制劑有丸劑、膠囊和片劑三種劑型,均為普通制劑,本項(xiàng)目左金丸胃漂浮片(或膠囊)與現(xiàn)有左金丸制劑相比,技術(shù)含量高,作用機(jī)理清楚,產(chǎn)品質(zhì)量可控性強(qiáng)。 【進(jìn)展情況】本項(xiàng)目已完成有效部位篩選,制備工藝研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究和部分藥效學(xué)研究工作。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13