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蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動脈硬化、瘧疾或神經系統疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法
（專利號：201310086922.4） 簡介：本發明提供一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法，屬于有機化學合成技術領域。本發明方法的縮合反應中原料醛與酮的摩爾比為1:1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用酮或醛的8-10%，反應溫度為120-140℃，反應時間為8-20h，反應壓力為1個大氣壓，反應后靜置分層，分出的上層產物重結晶后得到產品查耳酮及衍生物。分出的下層含有多磺酸根離子液體催化劑在110℃真空干燥處理2h后可以
安徽工業大學
2021-01-12
麥角甾醇衍生物的制備及應用
本發明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥靈芝孢子粉中提取分離純化得到。本發明通過抗衰老的酵母模型——K6001酵母細胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實了所述的麥角甾醇衍生物通過調節Skn7的活性影響UTH1基因表達從而延長酵母的復制性壽命。以此類化合物作為先導物，優化結構，可在制備延緩衰老以及預防或/且治療衰老性疾病的藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
抗腫瘤藥物苯丁酸氮芥脂質體
苯丁酸氮芥是一種抗腫瘤活性藥物，臨床藥物稱為留可然,但是半衰期短，毒性大，導致臨床應用受限。 本項目研發成功一種抗腫瘤藥物苯丁酸氮芥脂質體，結構新穎，穩定性好，毒性小，有明確的抗腫瘤活性，有靶向作用。 本項目目前處于研發階段，產品有望成為抗腫瘤一類新藥。 本項目已經獲得發明專利授權。 希望與企業合作，進行新藥開發。 本項目產品具有重要經濟價值和社會價值。
東南大學
2021-04-13
一種多取代色原酮并吡咯環類衍生物及其合成方法和應用
高校科技成果盡在科轉云
中山大學
2021-04-10
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
一種菲并咪唑衍生物及其應用
發明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當其作為電子傳輸材料 使用時，與現有技術中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團的傳 統主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機電致發光器 件中，該化合物與傳統的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學
2021-04-14
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201410424243.8） 簡介：本發明公開了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、β-萘酚和1，3-環己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應時間為15～60min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所
安徽工業大學
2021-01-12