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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術領域】 本發明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用，尤其涉及其在醫藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應用
本發明屬于醫藥技術領域,公開了穿心蓮內酯衍生物在制備預防和治療肝纖維化藥物中的應用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物.經實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質蛋白(ECM)相關組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應;抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應用開發前景.
鄭州大學
2021-04-13
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14
喹啉和異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學
2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發階段。探究其作用機制，對于發展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
微生物轉化生產γ-氨基丁酸
谷氨酸脫羧酶(glutamate decarboxylase , GAD)能專一地催化 L-谷氨酸裂解為γ-氨基丁酸和 CO2 的作用，以發酵培養的全細胞或酶液作為催化劑轉化生產γ-氨基丁酸，所需設備簡單，條件容易控制，轉化體系雜質含量少，收率高，環境友好。本技術方法通過蛋白質工程改造和基因工程手段構建了高產谷氨酸脫 羧酶的突變株，經培養后，轉化體系中添加濕菌體 10 g/L，以分批補料添加谷氨酸，轉化 7 h，γ-氨基丁酸產量為 425.0 g/L，摩爾轉化率達到 98%，γ-氨基丁酸生產強度達到 60.7 g/(L?h)。 關鍵技術 (1) 以大腸桿菌為宿主，生長快，周期短，催化效率高； (2)以廉價的富馬酸為底物生產高附加值β-丙氨酸，成本低，收益高； (3)微生物轉化具有專一性強、條件溫和的優點，該法綠色、環保、可持續， 具有經濟競爭力，有很好的產業應用前景
江南大學
2021-04-11
高值化手性氨基酸生物合成技術
進入21世紀以來，手性氨基酸作為最重要的原料和中間體，市場規模也越來越大。本項目目前研發的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-蘇氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
創新點：
1）本項目采用一鍋化反應，以廉價的L-蘇氨酸為原料，經過工程菌催化合成2-氨基丁酸，反應時間10-12 h，原料的轉化率達到99%以上，2-氨基丁酸的產量達到100 g/L以上。
2）以消旋化蘇氨酸為原料，進行酶法拆分制備D-蘇氨酸。底物添加量達到2.5 M,反應10 h內達到完全拆分，D-蘇氨酸ee值為99%。
3）以天冬氨酸為原料，采用工程菌催化反應10-12 h，L-天冬氨酸轉化率達到了94.4 %，L-天冬酰胺產量可達120 g/L，生產強度達到12.4 g/(L•h)。
4）基于構建的基因工程菌，采用偶聯輔酶再生技術，轉化廉價底物合成L-叔亮氨酸，反應24 h，底物轉化率達95%，產量達到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）發酵和生物合成正在陸續開展中。
6）多種高效酶制劑的工程菌株構建、發酵產酶以及多種中間體的制備。如蘇氨酸脫氨酶、亮氨酸脫氫酶、甲酸脫氫酶、ω-轉氨酶等，以及利用這些酶制備的多種醫藥中間體。
江南大學
2021-05-11
生物降解及保健型口香糖
研發階段/n目前國內外口香糖膠基大多數為橡膠材料和樹脂膠基。這類膠基廢棄之后具有很強的粘性，難以從地面、桌椅或其他公共場所、公共設施上清除，而且在自然界中難以降解（100年以上才能降解），因而產生一系列的環境污染。據媒體報道：2002年國慶節期間，北京市環衛局不得不出動十幾萬人次的清潔工，花費一周時間集中"清剿"天安門廣場上的六十多萬個口香糖殘跡（據估計，清除一個口香糖殘跡就要耗費一塊多錢）。由此可見，如何有效地解決口香糖的污染問題已成為各級政府部門急需解決的一個難題。因此，需要研制一種廢棄以后，能
華中農業大學
2021-01-12
酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29