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抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類(lèi)化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類(lèi)化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類(lèi)己內(nèi)酰胺類(lèi)化合物，含有這類(lèi)化合物的藥物組合物及這類(lèi)化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過(guò)結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點(diǎn)，設(shè)計(jì)一系列含六元內(nèi)酰胺類(lèi)3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其提供的己內(nèi)酰胺類(lèi)抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個(gè)優(yōu)點(diǎn)是提供的己內(nèi)酰胺類(lèi)抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個(gè)優(yōu)點(diǎn)是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過(guò)生物活性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對(duì)細(xì)胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標(biāo)是發(fā)現(xiàn)一類(lèi)抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說(shuō)蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
公開(kāi)了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋(píng)果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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表面具有納米纖維多孔結(jié)構(gòu)的羥基磷灰石聚酰胺復(fù)合生物材料及其制備方法
本發(fā)明提供了一種表面具有納米纖維多孔結(jié)構(gòu)的羥基磷灰石/聚酰胺復(fù)合生物材料，該材料由成型基體及覆蓋在成型基體表面并與成型基體結(jié)合成一體的納米纖維層組成，所述納米纖維層中的納米纖維之間相互交錯(cuò)形成多孔結(jié)構(gòu)，所述成型基體和納米纖維層均為羥基磷灰石/聚酰胺復(fù)合材料。其制備方法如下：羥基磷灰石/聚酰胺復(fù)合材料和氯化鈣溶解在無(wú)水乙醇中形成紡絲液；將成型基體置于接收屏上，采用靜電紡絲法將紡絲液紡絲于成型基體上即得。本發(fā)明所述復(fù)合生物材料有利于細(xì)胞及組織的黏附生長(zhǎng)，植入體內(nèi)后容易血管化，與骨組織的結(jié)合性能良好。
四川大學(xué)
2016-10-12
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聚丙烯酰胺反相乳液相遷移聚合中試工藝 及產(chǎn)品在污泥脫水中的應(yīng)用
項(xiàng)目研究背景及內(nèi)容 ：由于我國(guó)水資源短缺的加劇和環(huán)保意識(shí)的覺(jué) 醒，我國(guó)水處理用聚丙烯酰（ PAM）市場(chǎng)年增長(zhǎng)率達(dá)到 15%。而目前聚丙 烯酰胺的生產(chǎn)主要采用水相聚合工藝， 產(chǎn)品的質(zhì)量和品種無(wú)法滿足廢水資 源化市場(chǎng)對(duì)高質(zhì)量聚丙烯酰胺產(chǎn)品的需求。該項(xiàng)目通過(guò)相遷移體系的建 立、聚合參數(shù)的優(yōu)化、反應(yīng)器的放大設(shè)計(jì)和工藝參數(shù)控制，建立了相遷移 體系中生產(chǎn)聚丙烯酰胺產(chǎn)品中試工藝路線。并進(jìn)而以污泥脫水過(guò)程
南昌大學(xué)
2021-04-14
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一種溶酶體定位熒光探針硒代嗎啉-氟硼二吡咯及其制備方法和應(yīng)用
一種溶酶體定位熒光探針硒代嗎啉?氟硼二吡咯及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供一種熒光分子Se?BODIPY，該熒光分子Se?BODIPY包含氟硼二吡咯熒光團(tuán)和硒代嗎啉溶酶體定位基。本發(fā)明還提供了該熒光分子Se?BODIPY的制備方法和應(yīng)用。該熒光分子可以作為溶酶體定位熒光探針。本發(fā)明的溶酶體定位熒光探針是由8?氯甲基?1,3,5,7?四甲基?氟硼二吡咯和硒代嗎啉反應(yīng)制得的熒光分子，通過(guò)過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的硒代嗎啉氧化反應(yīng)，由光誘導(dǎo)電子轉(zhuǎn)移機(jī)制靈敏調(diào)控探針?lè)肿拥臒晒獍l(fā)射性能，其靈敏度高、選擇性強(qiáng)、生物相容性好，能快速進(jìn)入溶酶體，可作為性能優(yōu)異的溶酶體定位熒光探針，在熒光成像、生物熒光分析、熒光標(biāo)記、內(nèi)源性或外源性過(guò)氧化氫檢測(cè)及凋亡細(xì)胞黏度檢測(cè)方面具有重要應(yīng)用。
東南大學(xué)
2021-04-11
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2-氟代苯胺喹唑啉類(lèi)腫瘤正電子顯像劑及制備和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過(guò)18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過(guò)放射合成模塊進(jìn)行自動(dòng)化合成，也可以通過(guò)現(xiàn)有的國(guó)產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類(lèi)新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類(lèi)顯像劑有特異性，可以識(shí)別那些表皮生長(zhǎng)因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計(jì)合理，標(biāo)記方法簡(jiǎn)單，可以實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化生產(chǎn)，適于實(shí)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
新型手性Ir(III)催化劑誘導(dǎo)的分子內(nèi)碳?xì)滏I氨基化反應(yīng)-γ-內(nèi)酰胺的高效構(gòu)筑
基于前期關(guān)于雙齒導(dǎo)向基團(tuán)輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了一類(lèi)含有8-氨基喹啉基團(tuán)的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應(yīng)的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準(zhǔn)調(diào)控二噁唑酮類(lèi)化合物分子內(nèi)的C(sp3)-H鍵胺化反應(yīng)，以大于99%ee實(shí)現(xiàn)γ-內(nèi)酰胺的高效不對(duì)稱合成。該類(lèi)新型催化劑具有一定的類(lèi)酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對(duì)于特定底物具有明顯的促進(jìn)效果。通過(guò)對(duì)催化劑的單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，作者發(fā)現(xiàn)該類(lèi)手性Ir(III)催化劑中的五甲基環(huán)戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個(gè)規(guī)則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內(nèi)部，從而使其具有優(yōu)異的立體控制能力。通過(guò)與韓國(guó)高等技術(shù)研究院的SukbokChang教授合作進(jìn)行計(jì)算化學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)手性控制的關(guān)鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團(tuán)存在多個(gè)C-H/π弱相互作用。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
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一種酰胺類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明屬于生物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種酰胺類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用，所述酰胺類(lèi)化合物為(S)?4,5?二氯?氮?{2?氧代?3?[4?(3?氧?4?嗎啉基)苯基]惡唑烷?5?基}甲基?2?噻吩?甲酰胺。本發(fā)明旨在提供一種成本低、藥效好的預(yù)防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導(dǎo)致的痛風(fēng)藥物。
武漢輕工大學(xué)
2021-01-12
酸酐酰胺化嵌段梳狀共聚物及其制備方法和作為原油降凝減粘劑的用途
本發(fā)明公開(kāi)一種酸酐酰胺化嵌段梳狀共聚物及其制備方法和作為原油降凝減粘劑的用途。其中酸酐酰胺化嵌段梳狀共聚物具有如下結(jié)構(gòu)式：其中，X為H或CH3，Y為H、CkH2k+1、Cl、Br、I、NO2、CN、CHO、COOH、CONH、OH或NH2，R為C10-24烷基或其混合物，1≤k≤24、0≤m≤100、2≤n≤100、0≤p≤99、0≤q≤100、0≤r≤100、0≤s≤100、1≤q+r+s≤100、3≤p+q+r+s≤100。本發(fā)明的嵌段梳狀共聚物加入模擬原油體系中，體系粘度大幅度降低，降凝效果明顯。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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二元或三元含氟磺酰亞胺的堿金屬鹽和離子液體及其應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種制備二元或三元含氟磺酰亞胺堿金屬鹽和由這些二元或三元含氟磺酰亞胺的堿金屬鹽制備離子液體的方法，以及這些堿金屬鹽、離子液體作為電解質(zhì)在碳基超級(jí)電容器、二次鋰（離子）電池等中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的制備二元或三元含氟磺酰亞胺堿金屬鹽的方法操作步驟簡(jiǎn)短，產(chǎn)物易分離提純，其產(chǎn)物的產(chǎn)率和純度都很高；本發(fā)明提供的二元或三元含氟磺酰亞胺鋰的熱穩(wěn)定性和耐水解性好，其非水電解液具有較高的電導(dǎo)率和鋰離子遷移數(shù)，同時(shí)表現(xiàn)出了較好的耐氧化能力，并與廣泛應(yīng)用的電極材料有良好的相容性；同時(shí)，含有二元或三元含氟磺酰亞胺陰離子的離子液體表現(xiàn)出低粘度、高電導(dǎo)率的性質(zhì)，并具有寬的電化學(xué)窗口。
華中科技大學(xué)
2021-04-10