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手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應(yīng)用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發(fā)揮治療作用。雖然對應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動(dòng)力學(xué)等方面的差異。在二十世紀(jì)末，隨著人們對對映異構(gòu)體藥物的研究與認(rèn)識不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門于 1992 年開始把對應(yīng)異構(gòu)體藥物當(dāng)做混合物加以審批，
蘭州大學(xué)
2021-04-14
脫氧鬼臼與 5-氟尿嘧啶的拼合物及其制備與用途
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相關(guān)木脂素是一類具有顯著細(xì)胞毒性的天然活性物質(zhì)。 其生物活性主要表現(xiàn)為抗腫瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作為藥物來使用。為此，對鬼臼毒素進(jìn)行了大量的結(jié)構(gòu)修飾，得到了許多活性化合物，其中上世紀(jì)七十年代中期開發(fā)的Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的Etopophos（VP-16 的前藥）都作為臨床一線抗腫瘤藥物，廣泛用于小細(xì)胞肺癌、非何杰氏病、急性單核
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一類芳香雜環(huán)酮類化合物的鋰離子二次電池正極材料及應(yīng)用
本成果發(fā)明的一類芳香雜環(huán)酮或酮醌類化合物作為鋰離子二次電池正極材料，是以具有芳香雜環(huán)酮或酮醌為電化學(xué)氧化還原位點(diǎn)的有機(jī)化合物，包括芳香雜環(huán)酮和芳香雜環(huán)酮醌類衍生物。該類化合物以芳香共軛酮或酮醌骨架上的羰基與鋰離子的反應(yīng)為作用機(jī)制并以羰基為反應(yīng)活性位點(diǎn)，酮羰基、酮醌羰基是都是有機(jī)化合物正極材料中普遍使用的活性官能團(tuán)之一，能夠用于實(shí)現(xiàn)較高的比容量、更正的氧化還原電位和更高的放電電位，并作為高比容量、高循環(huán)性能的鋰離子正極材料。 該類
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
我國科學(xué)家揭示茉莉酸調(diào)控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機(jī)制
萜類物質(zhì)作為植物代謝產(chǎn)物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對病蟲害的直接與間接防御反應(yīng)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-04-01
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一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長活性中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長活性中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的萘磺酰胺類化合物，其結(jié)構(gòu)通式如式Ⅰ所示。本發(fā)明提供的式I所示萘磺酰胺類化合物，結(jié)構(gòu)簡單，具有優(yōu)良的植物生長調(diào)節(jié)活性，制備方法簡單可行，利于大規(guī)模生產(chǎn)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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靶向血管生成相關(guān)MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個(gè)海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動(dòng)物、模式生物和細(xì)胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強(qiáng)烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復(fù)活性。
中山大學(xué)
2021-04-10
一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一種全球性的感染性疾病，嚴(yán)重影響著人類的正常生活，其預(yù)防與治 療的主要手段是使用神經(jīng)氨酸酶抑制劑藥物。流感病毒不斷變異，需要不斷開發(fā)新型流感病毒神經(jīng)氨酸酶 抑制劑。本研究在前期工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了一類環(huán)己烯新化合物，合成方法上有創(chuàng)新，
中山大學(xué)
2021-04-11
喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會(huì)形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點(diǎn)將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。
四川大學(xué)
2016-10-27
喹啉和異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會(huì)形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應(yīng)的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學(xué)
2021-01-12