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阿加曲班是一種凝血酶抑制劑藥物，臨床用于治療腦卒中及血栓疾病，其在世界各國治療血栓等疾病的廣泛應(yīng)用引起了醫(yī)學(xué)工作者對阿加曲班兩個非對映異構(gòu)體21（S） 阿加曲班和21（R）阿加曲班的高度關(guān)注，主要涉及21（S）和21（R）阿加曲班的分離或立體選擇性合成及二者生物活性的差異。近年來，世界各國衛(wèi)生組織對藥物成分的要求和規(guī)定越來越嚴格，除了規(guī)定各種雜質(zhì)的總含量和單一雜質(zhì)的最高含量之外，對藥物成分中允許的異構(gòu)體或光學(xué)異構(gòu)體逐一進行分離鑒定，并嚴格控制其含量。從降低治療用量和減少對人體不良反應(yīng)的角度，高活性單一成分光學(xué)活體作為藥物代替消旋體是一個發(fā)展趨勢。  阿加曲班兩個非對映異構(gòu)體21（S）和21（R）的分離工作吸引了眾多研究者。由于二者物化性質(zhì)極為相似，因此分離難度很大。除我公司的研發(fā)成果以外，目前21(S)阿加曲班在國內(nèi)外尚無任何文獻報道，國內(nèi)外公司都是在進行阿加曲班消旋體原料和制劑的生產(chǎn)，該項目的研發(fā)成果屬于全球首創(chuàng)，我公司具有完全自主的知識產(chǎn)權(quán)，目前我們已經(jīng)成功地打通產(chǎn)品的工藝，取得了8項國家發(fā)明專利授權(quán)及1項美國專利授權(quán)，發(fā)表論文5篇，其中SCI收錄3篇。 該項目屬于阿加曲班的產(chǎn)業(yè)化及其異構(gòu)體21（S）阿加曲班的新藥研發(fā)，屬于國家一類新藥的臨床前研究，本項目通過研發(fā)，創(chuàng)制出用于新藥開發(fā)的化合物21(S)阿加曲班，并研究中間體、目標產(chǎn)物的合成新方法，通過手性拆分技術(shù)分離出21(S)阿加曲班，相關(guān)動物實驗結(jié)果表明21(S)阿加曲班的療效是R體功效的3-5倍，可減少用藥劑量，減輕副作用，該藥物的開發(fā)在高活性非對應(yīng)異構(gòu)體分離和選擇性合成技術(shù)取得重大突破。豐富了抗凝血臨床用藥選擇，為國內(nèi)外的科研工作者在手性拆分技術(shù)領(lǐng)域的深入探索提供借鑒。

利用修飾有線粒體靶向肽的氧化鐵磁納米粒子與修飾有β-環(huán)糊精的透明質(zhì)酸構(gòu)筑了一種超分子納米纖維。該超分子納米纖維可以經(jīng)由光照或磁場（甚至包括很弱的地磁場）調(diào)控其形貌轉(zhuǎn)換。無論是體內(nèi)還是體外條件下，由于透明質(zhì)酸受體在腫瘤細胞表面過表達，該超分子納米纖維可以高效靶向腫瘤細胞，并且經(jīng)過地磁場的導(dǎo)向聚集，誘導(dǎo)腫瘤細胞線粒體功能障礙和細胞間聚集，從而特異性抑制體內(nèi)腫瘤細胞的侵襲和遷移。該超分子納米纖維可以作為一種方便的工具，不僅可以加深對動態(tài)或刺激響應(yīng)性生物事件的理解，而且可以促進用于腫瘤治療的生物材料的設(shè)計和發(fā)展。

我國乙烯裝置的平均綜合能耗比國際先進水平高出27%。裂解爐是乙烯生產(chǎn)的核心設(shè)備，其能耗占到整個乙烯裝置能耗的50-60%。裂解反應(yīng)爐管的結(jié)焦導(dǎo)致裝置能耗增大、乙烯產(chǎn)量下降、爐管壽命大大縮短。本項目在上海市科委、市教委等科研項目的支持下，實現(xiàn)了大型乙烯裂解爐高溫裂解結(jié)焦抑制技術(shù)的工業(yè)化應(yīng)用及推廣，填補了國內(nèi)空白，整體技術(shù)水平達到國際先進。 項目創(chuàng)新性地提出了采用陶瓷梯度涂層來抑制裂解爐管內(nèi)壁結(jié)焦、滲碳、氧化的新技術(shù)。發(fā)明了內(nèi)表面帶有特殊陶瓷層及復(fù)合氧化物納米薄膜擴散障的裂解反應(yīng)爐管制造技術(shù)，開發(fā)了工業(yè)化成套制造設(shè)備及陶瓷復(fù)合爐管的焊接技術(shù)。發(fā)明了可在裂解爐使用現(xiàn)場重復(fù)實施的抑制結(jié)焦在線預(yù)膜技術(shù)。自主設(shè)計、搭建了國內(nèi)最大規(guī)模的高溫裂解結(jié)焦抑制技術(shù)中試放大及抑制結(jié)焦效果評價系統(tǒng)。開發(fā)了適合在大型裂解爐高速紊流、管內(nèi)復(fù)雜表面狀態(tài)下在線制備陶瓷復(fù)合預(yù)膜層的工藝。優(yōu)化了結(jié)焦抑制劑的添加工藝。實現(xiàn)了上述高溫裂解結(jié)焦抑制技術(shù)的工業(yè)化應(yīng)用及推廣。 結(jié)焦抑制技術(shù)在大型乙烯裂解爐上的成功應(yīng)用，解決了制約乙烯生產(chǎn)的瓶頸問題，實現(xiàn)了乙烯裝置的長周期、高效、安全可靠運行，且可大幅度提升我國乙烯生產(chǎn)的技術(shù)水平?？赏茝V應(yīng)用于所有新建和在役乙烯裝置、催化、焦化等石化裝置、煤制油等煤化工裝置等。 近 年累計為企業(yè)創(chuàng)造經(jīng)濟效益約6億元。

【發(fā) 明 人】劉睿;吳皓;朱蘊菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種活性多肽，具體涉及一種從四角蛤蜊軟體酶解物中分離得到的具有抑制ACE活性的多肽，屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域?！菊勘景l(fā)明公開了一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制肽及其制備方法和應(yīng)用，該抑制肽的氨基酸序列為：Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本發(fā)明采用現(xiàn)代生化技術(shù)手段，對四角蛤蜊中的抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性成分進行跟蹤篩選和評價，通過酶解、超濾、反相高效液相色譜法等純化方法制備得到，實驗結(jié)果表明，該抑制肽具有很好的抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用，具有很好的抗高血壓的功效，并且安全性能好，具有很好的應(yīng)用前景。

成果創(chuàng)新點 首批針對 YEATS 的抗腫瘤增殖藥物先導(dǎo)化合物 技術(shù)成熟度 關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)階段 市場情況 抗癌藥物市場巨大 轉(zhuǎn)化計劃 專利轉(zhuǎn)讓/技術(shù)入股 所需支持 1000 萬-5000 萬

隨著社會的發(fā)展和人們對生態(tài)環(huán)境的愈加重視，控制噪聲與電磁環(huán)境，已成為電網(wǎng)可持續(xù)發(fā)展和保障民生的重大問題。交流輸電線路的電磁環(huán)境主要包括工頻電場、工頻磁場、無線電干擾和可聽噪聲，直流輸電線路的電磁環(huán)境主要包括直流合成場、離子流、直流磁場、無線電干擾和可聽噪聲。項目開展復(fù)雜環(huán)境條件下，如濕度、降雨、沙塵、高海拔等多因素協(xié)同影響下，交、直流輸電線路電暈放電特性及放電機理研究，提出電暈效應(yīng)計算模型。

針對高速離 心泵內(nèi)流速高， 進口段容易引起回流璇渦、葉輪中存在二

首批針對 YEATS 的抗腫瘤增殖藥物先導(dǎo)化合物 

全面開發(fā)了生脈散抑制 ras 原癌基因過表達中 的新用途，具體涉及在制備抑制 ras 原癌基因過表達的抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

該產(chǎn)品可以實現(xiàn)丘陵山地的薯類作物收獲聯(lián)合作業(yè)，輕簡化小 型化結(jié)構(gòu)設(shè)計，集挖掘、分離、人工分檢、輸送集箱等作業(yè)為一體的聯(lián)合收獲 機械。行走裝置采用橡膠履帶式結(jié)構(gòu)，行走穩(wěn)定重心低，可折疊底板結(jié)構(gòu)，使 機器的外形尺寸更加緊湊。配套動力 53kW；收獲幅寬 60～85mm；生產(chǎn)率為 0.10 hm2/h； 損失率≤5.0 %；傷薯率≤5.0 %。與國內(nèi)外同類機具相比具有小型化、 輕簡化結(jié)構(gòu)特點，便于在丘陵山區(qū)中小地塊推廣應(yīng)用，實現(xiàn)聯(lián)合作業(yè)。該機已 由青島弘盛汽車配件有限公司組織小批量生產(chǎn)，在四川、山東、等地廣泛推廣 應(yīng)用。 產(chǎn)品研發(fā)顯著提高了我國馬鈴薯的機械化水平，提高了相關(guān)生產(chǎn)企業(yè)的經(jīng) 濟收益和市場競爭力。項目產(chǎn)品，按每年生產(chǎn)2000臺馬鈴薯收獲機，售價按48000 元/臺計，每套成本 38000 左右，則生產(chǎn)企業(yè)年新增產(chǎn)值 9600 萬元，可實現(xiàn)利 稅 2000 萬元，采用機械化作業(yè)后，還將大幅度提高勞動生產(chǎn)率、降低損失、縮 短耕、種、收時間，有利于勞動力向二三產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)移，增加農(nóng)民收入。通過項目 實施可以有效提升西南、中南地區(qū)農(nóng)業(yè)機械化水平。