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抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發現新藥，并對其進行系統的研究，目標是研制出具有自主知識產權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創新與開發研究的專業科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業，已與江蘇省恩華藥業股份有限公司、江蘇亞邦藥業集團股份有限公司、江蘇四環生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯盟，具有良好的產學研合作基礎與傳統。
南京工業大學
2021-04-13
合成了氧、硫原子雙橋連的新型分子帶
設計并合成了氧、硫原子雙橋連的新型分子帶[8]cyclophenoxathiin，利用氧硫雜蒽結構單元的動態可彎折性克服分子帶合成的高張力問題；同時，通過氧、硫雜原子對大環分子帶的電子結構的調控，實現其作為分子“容器”的功能應用? 為了精準地獲得具有不同連接順序和空腔性質的氧硫雜分子帶，研究者采用了分步成環的控制合成策略，通過先成單橋大環，再橋連并環的方法，以較高的產率選擇性地獲得具有“碗狀”和“筒狀”的兩種分子帶。進一步研究表明碗狀的分子帶可通過多重C?H···S氫鍵的作用，分子間二聚形成膠囊型的分子“容器”。該二聚體不僅可以包合硝基苯等溶劑分子，而且對C60等富勒烯分子具有極強的選擇性絡合能力，結合常數高達3.6×109 M?2，展現出在富勒烯材料的提純與分離方面的應用潛力。而筒狀的分子帶可與環型結構的[2,2]環蕃分子相結合，形成獨特的“環套環”的超分子包合物。氧硫雜雙橋聯分子帶的可控合成、多樣結構及其豐富的主客體化學充分展示了雜原子摻雜分子帶的魅力，也為分子帶的設計和構筑提供了新的思路。
中山大學
2021-04-13
高性能的鈰鋯固溶體材料及其合成工藝
鈰鋯固溶體（CeO2-ZrO2）是汽油車尾氣催化劑的核心催化材料，為使催化劑快速起燃，目前催化劑被越來越多地安裝在緊靠發動機排氣口（密耦或歧管）位置，這就使催化劑床層溫度可達1000 oC以上，這對催化材料的BET比表面積等耐高溫性能提出了更高的要求。 本項目開發了具備高溫穩定性的高性能鈰鋯儲氧材料及其制備工藝。該工藝易于放大，非常適合于儲氧材料的工業化生產。我們采用分步的沉積-沉淀法
南京大學
2021-04-14
合成多元納米顆粒材料的旋流霧化燃燒器
1. 痛點問題
氧化物微納米顆粒在儲能材料、高端光學材料、高性能氣體傳感器、高端催化劑等領域均有廣闊的應用前景。然而工業制備中現有的共沉淀、凝膠、浸漬等濕法合成方法，由于其原理和工藝上的限制，存在不易放大、生產不連續、產線通用性弱、廢液污染、摻混不均勻等問題，尤其在被國外企業壟斷的高端高熵多元氧化物顆粒生產方面，存在很大挑戰。
2. 解決方案
采用火焰合成方法得到納米顆粒具有一步工藝、純度高、易放大、成本低、污染排放少、可控性相對較高的特點。在各種火焰形式中，本技術設計了一種基于旋流強化混合的霧化火焰合成系統，在保證較高產量的同時降低了高溫區停留時間，能夠顯著提高火焰合成納米顆粒的產量和生產效率，可以為各種單元、多元納米氧化物粉體的生產提供定制化服務。
合作需求
為實現本技術的產業化和市場化，主要需求包括：
1.一支專精于納米材料合成與收集方面的研發團隊，能夠承接專利技術，并大幅拓展至規模化、定制化產業生產；
2.300平米以上的科學實驗場地與300萬以上的啟動資金；
3.與光學、電學領域高端粉體需求方有較廣泛的聯系，能夠協助產品、技術拓展市場。
清華大學
2021-12-29
螺羥吲哚類化合物的合成方法
本發明屬于有機合成領域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應條件溫和、反應時間短(0.5～3小時)、產率高(90％～99％)、催化劑能重復使用、環境友好、成本低等優點。
四川文理學院
2015-02-25
雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
合成生物降解高分子造影劑的制備
超聲造影劑（USCA）是用于增強超聲強度、提高超聲診斷正確性、精確度和靈敏度的一種媒質。USCA是臨床超聲檢查的消耗品，在國內各大醫院進口高檔超聲設備的同時，也需要相當數量的高質量造影劑。因此，研制能批量生產、合適劑型、消毒滅菌的USCA是一項迫切而極具經濟效益的項目。現階段國內使用的USCA基本上依賴進口，價格昂貴。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒徑更理想（3～5μm），粒徑分布更集中（粒徑大于8μm的粒子小于8%）、體內穩定性高、抗壓力性能好、反聲源性高等優點，而且還
四川大學
2021-04-14
生物基聚氨脂類產品的生物-化學組合合成技術
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一種新興的有機高分子材料，被譽為 “第五大塑料”，與橡膠材料相比，聚氨酯特殊的微相分離結構賦予PU良好的耐磨性、耐擦傷性、粘結性、柔韌性、優良的保光性與低溫性等卓越的性能而被廣泛應用于化工、輕工、電子、醫療、建筑、航空航天等眾多領域，是目前發展最快的特種有機樹脂之一。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一種新興的有機高分子材料，被譽為 “第五大塑料”，與橡膠材料相比，聚氨酯特殊的微相分離結構賦予PU良好的耐磨性、耐擦傷性、粘結性、柔韌性、優良的保光性與低溫性等卓越的性能而被廣泛應用于化工、輕工、電子、醫療、建筑、航空航天等眾多領域，是目前發展最快的特種有機樹脂之一。自從1998年以來，國內聚氨酯產業發展迅速， 據統計，2020年，我國聚氨酯行業產量在1470萬噸左右，總產能約占全球總產能的36.4%，成為全球最大的聚氨酯生產國和消費國。隨著石油的日益枯竭和環境污染等問題的出現，尋求廉價、高效、可再生和環境友好的資源替代石化資源合成PU已迫在眉睫，這也是行業近年來需要重點解決的問題。
華中科技大學
2022-07-27
烯烴環氧化反應的綠色電化學合成
上海交通大學
2021-04-13
索非布韋的合成方法及產業化
索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結構如圖 1 所 示）是吉利德科學公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得 美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用于基因 1 型，2 型，3 型 以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。 目前索非布韋 28 片/瓶在美國的銷售價格為 2.8 萬美元，即每片 1000 美元，而大多數患者需要治療 12 周，總費用將達 8.4 萬美元， 分析認為索菲布韋會成為一款超級重磅炸彈藥物。2014 年在美國的 銷售額將達到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達 66 億美元。 本項目將研究索非布韋的合成方法和產業化工藝條件，通過設計 和改進現有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產技術，項目的 考核指標是實現索非布韋的產業化生產。 本項目索非布韋合成方法具有以下優點： 1) 操作步驟簡單，每一步重要中間體的純化均采用重結晶或非常 普通的純化方法，不需要進行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式； 2) 每一步的合成反應收率較高，進行產業化生產的裝置簡單，沒 有特殊的化工裝置要求； 3) 整個工藝路線設計合理，溶劑回收方便，三廢產生量很少，屬 于環境友好型綠色合成生產工藝； 4) 順利實現的所有重要反應中間體和最終索非布韋產品的立體 選擇性控制，通過 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測結果表明， 該生產工藝得到了單一立體構型的索非布韋目標化合物。
南開大學
2021-04-13