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芳香化合物催化加氫制備環己基化合物的方法
本發明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑置于加氫反應容器中，反應容器內氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環己基化合物。本發明采用氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應條件容易控制，后處理簡單，適于工業化生產。
浙江大學
2021-04-11
稀土金屬雜環丙烯芳香性化合物
環丙烯是一類非常重要的高張力環有機分子。將環丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環丙烯。金屬雜環丙烯由于其獨特的結構、反應性和廣泛的合成與催化應用，一直受到化學家們的廣泛關注。在過去四十多年里，過渡和主族金屬雜環丙烯已經得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環丙烯也在近幾年被合成和報道，但是結構明確的稀土雜環丙烯一直是未知的物種。
北京大學
2021-04-11
鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫
鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫合成鹵代芳胺化合物是精 細有機合成中的重要反應，對醫藥、染料中間體的合成具有重要意義。 常見的催化體系如:選用 Pd、Pt 等貴金屬負載型加氫催化劑在鹵代 芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺化合物的過程中存在嚴重的 脫鹵現象，使得鹵代芳胺化合物的選擇性較差。針對上述脫鹵問題，本課題開發了一種基于非貴金屬 Fe 的負載 型催化劑，該催化劑在鹵代芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺的 過程中具有較高的催化活性，且催化過程
蘭州大學
2021-04-14
鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫
鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫合成鹵代芳胺化合物是精細有機合成中的重要反應，對醫藥、染料中間體的合成具有重要意義。 常見的催化體系如：選用 Pd、Pt 等貴金屬負載型加氫催化劑在鹵代 芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺化合物的過程中存在嚴重的脫鹵現象，使得鹵代芳胺化合物的選擇性較差。 針對上述脫鹵問題，本課題開發了一種基于非貴金屬 Fe 的負載型催化劑，該催化劑在鹵代芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺的過程中具有較高的催化活性，且催化過程中不存在脫鹵現象，鹵代芳胺選擇性高達。該催化反應具有效率高、
蘭州大學
2021-01-12
雜環類新化合物
【發 明 人】彭國平；鄭云楓；李紅陽；黃險峰 【摘要】 本發明涉及天然藥物化學領域，公開了如式(1)所示的三個雜環類新化合物的化學結構，以及該化合物的制備方法及在醫藥領域中的用途。尤其在制備預防與治療與抗細胞缺氧有關疾病及抗腫瘤有關的藥物中的用途。
南京中醫藥大學
2021-04-13
發表納米金屬間化合物
用一鍋濕化學法制備了新型的三元金屬間化合物-PtSnBi納米盤。雙球差電鏡表征表明三種金屬原子均勻有序地分布。得益于三種金屬的協同作用，PtSnBi納米盤的甲酸氧化性能明顯優于二元PtBi和PtSn金屬間化合物。其中，Pt
南方科技大學
2021-04-14
一種化合物的應用
本發明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結構式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動脈高壓中的應用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動脈高壓的藥物。本發明通過試驗研究發現了2?氨基嘌呤抑制肺動脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動脈高壓的致病的分子機理研究上做出了新的突破，為防治繼發性肺動脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據和靶標。
中國農業大學
2021-04-11
腈基化合物生物催化技術
腈水解酶、腈水合酶在高值精細化工產品的綠色合成中有較高的利用價值。應用代謝工程育種和高通量篩選等技術選育高效生產菌種，提高酶的發酵產量及催化效率；解決腈水解酶的催化效率、穩定性與實用性的共性關鍵技術問題，改造或構建高效的工程菌株；研究腈水解酶規模化生產的發酵與分離純化技術，研 究腈水解酶的固定化等應用工程技術，實現該酶在化工、醫藥、飼料等工業領域中的應用
江南大學
2021-04-13
立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發現新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發現提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發現研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發現開發一種化學異構體可獲得性的優化ABPP技術，提高靶點發現效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發奠定基礎和靶點未知的藥物開發提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發現良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10
化合物在治療肺癌中的應用
本發明涉及一種化合物在治療肺癌中的應用。肺癌是全世界發病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發病率和病死率居我國所有惡性腫瘤之首。非小細胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類型中的85％，而其中>70％的患者確診時已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細胞肺癌約占15％左右。/line目前根據肺癌的類型有不同的藥物用于治療，對于非小細胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學小分子藥物被使用；對于小細胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個遠未被滿足的領域，針對肺癌的新藥研發依然是一個熱點。本發明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應用。
清華大學
2021-04-10