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本發(fā)明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑置于加氫反應(yīng)容器中，反應(yīng)容器內(nèi)氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應(yīng)溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環(huán)己基化合物。本發(fā)明采用氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環(huán)己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應(yīng)條件容易控制，后處理簡(jiǎn)單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

環(huán)丙烯是一類非常重要的高張力環(huán)有機(jī)分子。將環(huán)丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環(huán)丙烯。金屬雜環(huán)丙烯由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)、反應(yīng)性和廣泛的合成與催化應(yīng)用，一直受到化學(xué)家們的廣泛關(guān)注。在過(guò)去四十多年里，過(guò)渡和主族金屬雜環(huán)丙烯已經(jīng)得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環(huán)丙烯也在近幾年被合成和報(bào)道，但是結(jié)構(gòu)明確的稀土雜環(huán)丙烯一直是未知的物種。

鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫合成鹵代芳胺化合物是精 細(xì)有機(jī)合成中的重要反應(yīng)，對(duì)醫(yī)藥、染料中間體的合成具有重要意義。 常見的催化體系如:選用 Pd、Pt 等貴金屬負(fù)載型加氫催化劑在鹵代 芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺化合物的過(guò)程中存在嚴(yán)重的 脫鹵現(xiàn)象，使得鹵代芳胺化合物的選擇性較差。針對(duì)上述脫鹵問(wèn)題，本課題開發(fā)了一種基于非貴金屬 Fe 的負(fù)載 型催化劑，該催化劑在鹵代芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺的 過(guò)程中具有較高的催化活性，且催化過(guò)程

鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫合成鹵代芳胺化合物是精細(xì)有機(jī)合成中的重要反應(yīng)，對(duì)醫(yī)藥、染料中間體的合成具有重要意義。 常見的催化體系如：選用 Pd、Pt 等貴金屬負(fù)載型加氫催化劑在鹵代 芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺化合物的過(guò)程中存在嚴(yán)重的脫鹵現(xiàn)象，使得鹵代芳胺化合物的選擇性較差。 針對(duì)上述脫鹵問(wèn)題，本課題開發(fā)了一種基于非貴金屬 Fe 的負(fù)載型催化劑，該催化劑在鹵代芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺的過(guò)程中具有較高的催化活性，且催化過(guò)程中不存在脫鹵現(xiàn)象，鹵代芳胺選擇性高達(dá)。該催化反應(yīng)具有效率高、

【發(fā) 明 人】彭國(guó)平；鄭云楓；李紅陽(yáng)；黃險(xiǎn)峰 【摘要】 本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了如式(1)所示的三個(gè)雜環(huán)類新化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，以及該化合物的制備方法及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的用途。尤其在制備預(yù)防與治療與抗細(xì)胞缺氧有關(guān)疾病及抗腫瘤有關(guān)的藥物中的用途。

用一鍋濕化學(xué)法制備了新型的三元金屬間化合物-PtSnBi納米盤。雙球差電鏡表征表明三種金屬原子均勻有序地分布。得益于三種金屬的協(xié)同作用，PtSnBi納米盤的甲酸氧化性能明顯優(yōu)于二元PtBi和PtSn金屬間化合物。其中，Pt

本發(fā)明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動(dòng)脈高壓中的應(yīng)用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動(dòng)脈高壓的藥物。本發(fā)明通過(guò)試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)了2?氨基嘌呤抑制肺動(dòng)脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動(dòng)脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動(dòng)脈高壓的致病的分子機(jī)理研究上做出了新的突破，為防治繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據(jù)和靶標(biāo)。

腈水解酶、腈水合酶在高值精細(xì)化工產(chǎn)品的綠色合成中有較高的利用價(jià)值。應(yīng)用代謝工程育種和高通量篩選等技術(shù)選育高效生產(chǎn)菌種，提高酶的發(fā)酵產(chǎn)量及催化效率；解決腈水解酶的催化效率、穩(wěn)定性與實(shí)用性的共性關(guān)鍵技術(shù)問(wèn)題，改造或構(gòu)建高效的工程菌株；研究腈水解酶規(guī)模化生產(chǎn)的發(fā)酵與分離純化技術(shù)，研 究腈水解酶的固定化等應(yīng)用工程技術(shù)，實(shí)現(xiàn)該酶在化工、醫(yī)藥、飼料等工業(yè)領(lǐng)域中的應(yīng)用

基于活性小分子的化學(xué)遺傳學(xué)是發(fā)現(xiàn)新靶點(diǎn)的強(qiáng)有力工具，但目前國(guó)內(nèi)外采用的篩選物質(zhì)平臺(tái)大多為自然來(lái)源的分子庫(kù)和已知靶點(diǎn)的分子庫(kù)，極大限制了人們對(duì)眾多未知功能基因/蛋白的認(rèn)識(shí)。本項(xiàng)目在前期發(fā)展一鍋法快速構(gòu)建結(jié)構(gòu)多樣性化合物合成技術(shù)基礎(chǔ)上，通過(guò)引入共價(jià)鍵彈頭單元和雜環(huán)單元構(gòu)建立體多樣性共價(jià)鍵抑制劑庫(kù)，獲得高親和性活性分子，同時(shí)通過(guò)手性中心結(jié)合精細(xì)立體化學(xué)控制實(shí)現(xiàn)共價(jià)鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)提供一種新型人工化學(xué)遺傳學(xué)庫(kù)篩選平臺(tái)，為基于活性小分子靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)研究中缺少新結(jié)構(gòu)工具分子的關(guān)鍵問(wèn)題提供一種解決方案，從源頭核心技術(shù)上為靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)開發(fā)一種化學(xué)異構(gòu)體可獲得性的優(yōu)化ABPP技術(shù)，提高靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)效率。結(jié)合基因組學(xué)、蛋白質(zhì)組學(xué)、分子生物學(xué)及理論計(jì)算新技術(shù)，也為臨床轉(zhuǎn)化的候選藥物開發(fā)奠定基礎(chǔ)和靶點(diǎn)未知的藥物開發(fā)提供一種可能途徑。 本化合物庫(kù)特色: 1.核心結(jié)構(gòu)多樣性/一鍋快速合成；        2.含手性或單/多季碳中心； 3.共價(jià)鍵單頭位點(diǎn)多樣性； 4.立體異構(gòu)體可獲得性 5.可多位點(diǎn)后續(xù)化學(xué)修飾 6.核心結(jié)構(gòu)均為自有知識(shí)產(chǎn)權(quán) （目前已有申請(qǐng)/授權(quán)專利45項(xiàng)） 立體結(jié)構(gòu)多樣性共價(jià)鍵抑制劑庫(kù)的優(yōu)勢(shì)： 1.共價(jià)鍵相互作用高親和性---作為潛在探針?lè)肿?2.通過(guò)立體化學(xué)控制提高選擇性---克服脫靶、假陽(yáng)性 3.核心結(jié)構(gòu)多樣性---提高表型篩選的效率 學(xué)術(shù)支撐： 1.相關(guān)研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發(fā)表研究論文48篇 2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學(xué)一等獎(jiǎng) 成果進(jìn)展： 1.目前已有3000多個(gè)化合物，繼續(xù)擴(kuò)大中；約50%的化合物立體異構(gòu)體可得 2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細(xì)胞選擇性活性（IC50< 100 nM） 3.針對(duì)已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點(diǎn)主蛋白酶（3CL）的發(fā)現(xiàn)良好抑制活性新分子

本發(fā)明涉及一種化合物在治療肺癌中的應(yīng)用。肺癌是全世界發(fā)病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發(fā)病率和病死率居我國(guó)所有惡性腫瘤之首。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類型中的85％，而其中>70％的患者確診時(shí)已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細(xì)胞肺癌約占15％左右。/line目前根據(jù)肺癌的類型有不同的藥物用于治療，對(duì)于非小細(xì)胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學(xué)小分子藥物被使用；對(duì)于小細(xì)胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細(xì)胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細(xì)胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個(gè)遠(yuǎn)未被滿足的領(lǐng)域，針對(duì)肺癌的新藥研發(fā)依然是一個(gè)熱點(diǎn)。本發(fā)明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。