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抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內(nèi)鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內(nèi)對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經(jīng)接枝、甲化、關環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環(huán)等技術步驟的難題，將關環(huán)、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應目標產(chǎn)品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應，目標產(chǎn)品收率達到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應充 分，反應重現(xiàn)性良好，各項技術指標正常，目標產(chǎn)品收率達40%—45%,產(chǎn)品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一種多用途的有機合成中間體，可以用來合成藥物、大環(huán)配體、抗真菌劑和呋喃，也可以作為單體形成各種高聚物，例如聚頻哪醇和聚乙烯。采用5-羥甲基糠醛（HMF）為原料，通過氧化反應合成DFF，是目前工業(yè)上唯一可行的制備DFF的方法。但因獲得HMF需要復雜的分離純化過程，故HMF價格昂貴使得DFF的生產(chǎn)成本很高，其生產(chǎn)迄今沒有工業(yè)化。碳水化合物被視為目前最有希望的“可再生資源”。將廉價的碳水化合物直接作為原料，利用無需分離HMF的二步轉化方法制備DFF, 可以克服已有技術成本高，能耗高和收率低的缺陷，更為經(jīng)濟實用，更符合經(jīng)濟的綠色可持續(xù)發(fā)展。 常壓下反應，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）為原料，采用不分離HMF的一鍋兩步法合成DFF：第一步碳水化合物脫水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技術優(yōu)勢在于：1. 適用原料廣，尤其可以用廉價的葡萄糖作原料得到較高的DFF產(chǎn)率，降低了生成成本，具有工業(yè)化應用前景；2. DFF產(chǎn)率高，以碳水化合物計（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化劑廉價易得，易于分離（離心分離）；4. 反應條件較溫和，常壓，低溫，反應時間相對較短；5. 反應過程操作簡單，反應副產(chǎn)物少，對環(huán)境友好。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：由葡萄糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>40 %，選擇性>60 % 由果糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>55 %，選擇性>65 % 由蔗糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>45 %，選擇性>65 % 國內(nèi)先進。
四川大學
2021-04-10
具有電場調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發(fā)明提供一種具有電場調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團的芳雜環(huán)中間體；然后合成含有電荷傳輸基團的芳雜環(huán)中間體；將所述這兩部份中間體分別結合到一個八氟環(huán)戊烯分子的兩個雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團的不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環(huán)戊烯中間體才能順利得到目標產(chǎn)物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場干預的光致變色性。由于不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲和新型光學器件領域，具有廣闊的應用前景。
天津城建大學
2021-04-11
中國科學家實現(xiàn)從二氧化碳到糖的精準全合成
8 月 15 日，著名學術期刊《科學通報》刊發(fā)最新研究成果顯示，中國科學家在實驗室內(nèi)實現(xiàn)了從二氧化碳到糖的精準全合成，人工合成糖邁出關鍵一步。
科普中國
2023-08-17
異丁烯多聚甲醛 催化縮合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化學中間體，應用廣泛，可用于合成聚羧酸混凝土高 性能減水劑醇醚單體，異構化后是合成仿生農(nóng)藥 “除蟲菊酯”前驅體的主要原料，也是人工 合成檸檬醛的主要原料，并由此可進一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫羅蘭酮類香料、類胡蘿 卜素及維生素A類香料、營養(yǎng)素、醫(yī)藥等。還是合成輪胎橡膠異戊二烯的重要原料。 異丁烯是石油化工副產(chǎn)C4烴類的主要成分之一，其來源主要包括裂解制乙烯廠混合C4和 煉油廠混合C4。然而，當前我國只有16%的副產(chǎn)C4烴進一步利用，遠不及西歐的80～90%。C4 餾分利用中最經(jīng)濟、最環(huán)保的途徑是將其用作化工原料，生產(chǎn)高附加值的化工產(chǎn)品，而非用作 燃料或用于煉油。 本技術采用專用催化劑催化異丁烯與甲醛進行Prins反應，得到MBO，轉化率高，選擇性 高。工藝流程段、過程綠色高效無污染、經(jīng)濟性好。
華東理工大學
2021-04-13
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反應分離耦合技術及其在酶法合成手征性化合物中的應用
該項目在利用微生物細胞中的酶進行生物催化生產(chǎn)手征性化合物時采用過程集成技術，通過分離與反應耦合優(yōu)化生產(chǎn)過程，大大提高了生物催化轉化體系的效率，降低生產(chǎn)成本，簡化生產(chǎn)過程，形成具有自主知識產(chǎn)權的L-蘋果酸與L-丙氨酸創(chuàng)新的生產(chǎn)工藝流程。采用反應與分離耦合技術，對系統(tǒng)整體過程的集成優(yōu)化，可通過分離耦合解決反應過程轉化率低的問題，通
南京工業(yè)大學
2021-01-12
一種溶液法合成嵌段聚合物納米二氧化硅的方法
本發(fā)明涉及納米粒子制備領域，公開了一種溶液法合成嵌段聚合物接枝納米二氧化硅的方法，通過對納米粒子及其應用需求進行整體設計，通過對納米二氧化硅表面活化改性，接枝上具有不同性質的多組元線性聚酯鏈段，并引入不同性質線性聚酯長分子鏈，得到具有特殊表面結構的改性納米二氧化硅；經(jīng)過表面特殊結構修飾后，形成“有機胡須”包覆的納米二氧化硅粒子，該種納米粒子與大多數(shù)樹脂基體有很好的相容性，其中聚酯鏈段可以結晶成核，進而呈現(xiàn)出對線性聚酯樹脂基體的優(yōu)異的成核誘導效應。納米二氧化硅在塑料、橡膠、纖維、涂料、生物技術等領域有著廣泛的應用。
青島大學
2021-04-13
熱壓合成新一代鎂阿?。穑∕gAlON-BN ）復合耐火材料
MgAlON 便是氧氮化物中的一種。因其具有優(yōu)異的物理化學性能，因而具有良好的應用前景。但是仍然有很多性能尚未研究。類石墨結構的六方 BN 具有優(yōu)異的抗熔渣和金屬的侵蝕性能以及具有優(yōu)良的抗熱震性能，從而在高金屬陶瓷及耐火材料中得以廣泛應用。利用熱壓工藝合成的新一代 MgAlON-BN 復合耐火材料，綜合了 MgAlON 和 BN 的優(yōu)點，材料的抗折強度、斷裂韌性、密度及硬度等力學性能，特別是高溫抗折強度得到提高，抗鐵液侵蝕性能好。MgAlON-BN 復合材料還可以作為高級陶瓷、功能陶瓷應用。該課題在國家自然科學重點基金的資助下，對 MgAlON 及 MgAlON-BN 復合材料的熱學性能，包括熱膨脹系數(shù)、熱擴散系數(shù)、熱導率等，MgAlON 及 MgAlON-BN 復合材料與金屬和渣的潤濕性能等進行了系統(tǒng)的研究。取得了一系列具有自主知識產(chǎn)權的新配方、新工藝，擁有 3 項國家發(fā)明專利，2006 年獲得教育部二等獎，2005 年獲北京市科學技術二等獎。MgAlON-BN 復合材料不但可在冶金工業(yè)連鑄生產(chǎn)過程中的侵入式水口、連鑄水平分離環(huán)上使用，同時有望作為其他高性能陶瓷如高級陶瓷、功能陶瓷來使用。
北京科技大學
2021-04-13
熱壓合成新一代鎂阿?。穑∕gAlON-BN）復合耐火材料
MgAlON便是氧氮化物中的一種。因其具有優(yōu)異的物理化學性能，因而具有良好的應用前景。但是仍然有很多性能尚未研究。類石墨結構的六方BN具有優(yōu)異的抗熔渣和金屬的侵蝕性能以及具有優(yōu)良的抗熱震性能，從而在高金屬陶瓷及耐火材料中得以廣泛應用。利用熱壓工藝合成的新一代MgAlON-BN復合耐火材料，綜合了MgAlON和BN的優(yōu)點，材料的抗折強度、斷裂韌性、密度及硬度等力學性能，特別是高溫抗折強度得到提高，抗鐵液侵蝕性能好。MgAlON-BN復合材料還可以作為高級陶瓷、功能陶瓷應用。該課題在國家自然科學重點基金的資助下，對MgAlON及MgAlON-BN復合材料的熱學性能，包括熱膨脹系數(shù)、熱擴散系數(shù)、熱導率等，MgAlON及MgAlON-BN復合材料與金屬和渣的潤濕性能等進行了系統(tǒng)的研究。取得了一系列具有自主知識產(chǎn)權的新配方、新工藝，擁有3項國家發(fā)明專利，2006年獲得教育部二等獎，2005年獲北京市科學技術二等獎。 MgAlON-BN復合材料不但可在冶金工業(yè)連鑄生產(chǎn)過程中的侵入式水口、連鑄水平分離環(huán)上使用，同時有望作為其他高性能陶瓷如高級陶瓷、功能陶瓷來使用。
北京科技大學
2021-04-13
一種微麥克風陣列接受信號壓縮編解碼及語音合成方法
提出了一種微麥克風陣列接收信號壓縮編碼及信號恢復方法。其 具體方法是對每個時刻微麥克風陣列接收的信號進行壓縮變換，并對 壓縮變換后的信號進行編碼。壓縮變換矩陣為對角元為1的下三角 陣，其非對角元系數(shù)由自適應過程更新。自適應過程及其代價函數(shù)在 更新過程中最小化壓縮變換后的信號能量，對各麥克風陣元接收信號 解相關，消除各陣元信號之間的冗余信息。每一時刻的壓縮編碼信號 可以通過壓縮變換矩陣的逆矩陣恢復出原始接收信號。由于壓縮變換 矩陣始終保持對角元為1的
南京工程學院
2021-01-12