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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項目分類
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22
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促進稻麥同化物向籽粒轉(zhuǎn)運和籽粒灌漿的調(diào)控途徑與生理機制
該成果 2015 年獲教育部自然科學(xué)獎一等獎， 2017 年獲國家自然科學(xué)獎二等獎。成果首創(chuàng)了促進稻麥同化物轉(zhuǎn)運和籽粒灌漿的水分調(diào)控方法，開辟了促進谷類作物籽粒灌漿生理調(diào)控的新途徑，獲得了作物產(chǎn)量形成機制的新認(rèn)識，建立了促進稻麥同化物轉(zhuǎn)運和籽粒灌漿的新理論。應(yīng)用該技術(shù)，水稻增產(chǎn) 8~12%，灌溉水利用效率增 30~40%；小麥增產(chǎn) 6~10%，灌溉水利用效率增 20~30%。
揚州大學(xué)
2021-04-14
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一種固體氧化物燃料電池陰極氣體流場板及其制備方法
本發(fā)明公開了一種固體氧化物燃料電池陰極氣體流場板，用于 均勻分配氧化氣和收集陰極電流，其由多個相互平行連接且尺寸相同 的齒形波紋塊構(gòu)成，齒形波紋塊由兩個錯開距離(7)后平行排列連接的 齒形波紋條(3，4)構(gòu)成，齒形波紋條(3，4)由多個相互交替連接的平頂 凸臺(2)和平板(1)構(gòu)成，平頂凸臺(2)呈齒形輪廓狀，平板(1)連接所述平 頂凸臺(2)的根部，以形成齒形波紋狀，平頂凸臺(2)橫截面形狀為等腰 梯形去掉下底邊后
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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VASH2-SVBP蛋白復(fù)合物進行微管蛋白去酪氨酸化的分子機制
生物系黃鴻達課題組博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)，并且通過生化和細(xì)胞實驗證明SVBP不僅能夠幫助VASH2進行正確的表達和折疊，而且對于VASH2進行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至關(guān)重要的作用。團隊還獲得了VASH2-SVBP與兩種抑制劑（epoY和TPCK）的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)，闡明了這些抑制劑的抑制機理。此后，團
南方科技大學(xué)
2021-04-14
一種半密封式固體氧化物燃料電池陰極的測試夾具
本發(fā)明公開了一種半密封式固體氧化物燃料電池陰極的測試夾 具；包括固定部分、活動部分和底座；固定部分包括用于通氣的內(nèi)管、 用于排氣的外管、套筒以及用于收集電流的第一鉑線和第一鉑網(wǎng)；活 動部分包括連接管，位于內(nèi)管與外管之間，且與外管同軸設(shè)置；底座 包括陶瓷管、端蓋、第二鉑線、第三鉑線、第二鉑網(wǎng)和第三鉑網(wǎng)；第 二鉑線與第二鉑網(wǎng)連接，第三鉑線與第三鉑網(wǎng)連接，第一鉑網(wǎng)與待測 樣品的工作電極即陰極連接，第二鉑網(wǎng)與待測樣品的對電極
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種激光重熔掃描碳化物彌散增強鋁合金的快速制造方法
本發(fā)明公開了一種激光重熔掃描碳化物彌散增強鋁合金的快速 制造方法，包括以下步驟：(1)在計算機上建立零件三維模型，然后將 所述零件三維模型轉(zhuǎn)成 STL 格式并導(dǎo)入到激光選區(qū)熔化成形設(shè)備中； (2)將鋁合金粉末和碳化物粉末混合，然后采用球磨機進行球磨混合均 勻；(3)將球磨后的混合粉末轉(zhuǎn)移到激光選區(qū)熔化成形設(shè)備里，在惰性 氣體保護下，根據(jù)三維模型數(shù)據(jù)對混合粉末進行成形；(4)采用線切割 工藝將成形的零件從所述基板上分離
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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沈建忠院士團隊在宿主導(dǎo)向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細(xì)菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-06-01
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一種使用移動床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開了一種使用移動床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)使得催化劑預(yù)積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預(yù)積碳催化劑通入第一反應(yīng)區(qū)與含氧化合物接觸反應(yīng)，反應(yīng)后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應(yīng)區(qū)和第二反應(yīng)區(qū)。本發(fā)明方法單獨將部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸反應(yīng)，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應(yīng)區(qū)內(nèi)催化劑對丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13