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完成人簡介：鄭曉暉，西北大學教授，博士生導師，中草藥現代化工程研究中心主任，西北大學深圳清華大學研究院共建"創新中藥及天然藥物研究"聯合實驗室主任，陜西省中醫藥管理局“中藥復方效應成分分析”重點研究室主任，陜西新藥技術開發中心特聘專家，九三學社中央促進技術創新工作委員會委員，九三學社陜西省委常委，陜西省九三學社教育文化專門委員會主任委員，九三學社西北大學主委，教育部“長江學者和創新團隊發展計劃”、“陜西省重點科技創新團隊”團隊帶頭人，入選國家百千萬人才工程，授予“有突出貢獻中青年專家”榮譽稱號，享受國務院政府特殊津貼。 成果內容：丹參素冰片酯（DBZ）是課題組應用代謝物組學研究技術，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技術手段，在復方丹參方效應成分的基礎上，依據傳統中醫藥理論與“君使”對藥的化合物設計方法，結合現代藥物化學和藥理學，設計、合成的一種治療心腦血管疾病（抗腦缺血）的新藥候選化合物。DBZ顯著的抗腦缺血損傷活性，并從血管新生、神經炎癥、氧化應激等方面深入全面地揭示了其多環節的作用機制，相關文章發表在藥學領域國際權威期刊《英國藥理學雜志》上。 DBZ具有易于制備、工藝可控、高效低毒等特點，是一個成藥能力良好的化合物。現已完成大規模化的非光學活性DBZ生產工藝（20Kg/批），并建立光學活性DBZ拆分工藝，建立光學活性DBZ不對稱合成工藝；同時開發出光學活性的右旋 DBZ 10公斤級合成工藝。建立了DBZ原料藥質量標準、DBZ脂肪乳劑的工藝。 現已獲中國發明專利授權4項， 1項PCT國際專利獲58個國家及地區授權。 成果用途： 該項目研究內容及產品涉及治療一種治療心腦血管疾病（抗腦缺血）（1類化藥）開發。 成果成熟度：中試產品階段（已解決關鍵技術，需要合作進行產業化攻關） 轉化方式：技術入股、合作推廣，本項目欲融資8,000萬元占股20%，按照國家 1 類新藥的申報要求，展開研發、產業化的規范市場運作和資本運作。 成果知識產權情況 專利號 專利名稱 專利狀態 ZL 201410175950.8 一種混旋丹參素冰片酯的合成方法 授權 ZL 201310470979.4 一種丹參素冰片酯的工業化合成方法 授權 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授權 ZL200610042787.3  β－(3,4－二羥基苯基)－α－羥基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授權 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羥基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授權

項目簡介目前癌癥中的胰腺癌仍是臨床治療的難題，由于癥狀隱匿，發病迅速，預后差，使胰腺癌的發病率和死亡率逐年上升，延長胰腺癌癥患者生存區、提高生存率和生 存質量，是國內外科學家關心的重要課題。鈷依賴的蛋氨酸合成酶（MS）是葉酸類代謝 酶，對正常細胞和腫瘤細胞敏感性差別更大的靶酶，針對其作用機理，設計合成了活性 小分子 A13，具有優于吉西他濱的治療胰腺癌的活性。A13 化合物經過兩次不同機構腫瘤細胞測定，確定其抗胰腺癌和肺癌活性。 與山東省藥學科學院合作，測定人胰腺癌 PNCA-1 裸鼠移植瘤模型抗腫瘤作用。設置 5-FU 對照組，吉西他濱對照組和模型對照組，A13 尾靜脈注射給藥，隔天給藥時間為 21 天。 實驗結果是 A13 在 60 mg/kg 和 120 mg/kg 劑量條件下對人胰腺癌裸鼠移植瘤的生長的抑 制作用，相對腫瘤增值率分別為 55.97%和 39.63%，結果優于 5FU（59.04%）和吉西他濱 （49.21%），對體重和飲食沒有影響，各臟器解剖觀察未見毒性病理變化。對照吉西他濱 組裸鼠表現出明顯體重下降和飲食受阻。A13 化合物在模擬大腸液 16 h 能保持穩定，在 血漿中 96 h 能保持穩定，為后續動物實驗確定給藥方式和給藥時間。對肺癌 SPC-A-1 裸 鼠移植瘤小鼠也有治療作用，A13 的腫瘤相對增值率與培美曲塞對照組相當。  項目團隊劉俊義教授，化學生物學系。主要研究方向為：1）葉酸代謝酶制劑的研 究。2）中樞神經保護劑的設計、合成及生物活性研究。3）抗 HIV、HBV 藥物的設計合 成與構效關系研究。4）基于新靶點的抗腫瘤藥物研究。曾獲得過國家自然科學基金及博 士點基金等十余項，授權專利 7 項。設計合成：張志麗，副教授。生物活性：王孝偉副教授，田超博士。合作單位：山東省藥學科學院。 應用范圍 該項目可應用在癌癥的治療中首選胰腺癌，單獨用藥或聯合用藥。也可聯合用藥治療肺癌。   項目階段臨床前研究（動物研究階段）。知識產權專利名稱：新型 8,10-去二氮雜-N5 甲酰基四氫葉酸類化合物作為抗腫瘤藥物的應用 。專利申請號：2014105575999合作方式技術轉讓。

本產品能使表面具有防水、防油、抗污，易清潔等功能，同時兼有防粘性能。可廣泛用于金屬、陶瓷、塑料等材料表面，如鋁材、鎂合金、玻璃、PVC以及地磚、墻磚、雕塑、廚房及浴室用品等，可使物體長期保持清潔干凈，還可有效防止小廣告等的亂貼亂畫。 主要技術指標： 該產品系有機化學合成產品，性狀為無色透明液體，噴涂或刷涂后膜透明，不影響物體原有表觀效果。用戶應根據使用對象可選擇噴涂、刷涂、淋涂等工藝。表面干燥時間在自然溫度（室溫）下需3-5分鐘，在60℃左右條件下需要30-60秒。 應用范圍： 表面處理行業是該產品的應用領域，市場非常大。

一、技術背景 東海近岸海域易受臺風和風暴潮等不利天氣的影響，故建設海洋牧場時需充分考慮人工魚礁的安全性。該海域傳統的人工魚礁投放以沉底式為主，在以軟相泥地為主的區域設置后往往會出現滑移、傾覆和掩埋的現象從而影響魚礁穩定性和功能的持續發揮。此外，東海區海洋牧場基本以資源養護型為代表，幾乎沒有產業帶動能力。 在此背景下，設計一套既能抵抗強臺風又能保證效能的魚礁系統顯得頗為重要，而融入產業服務功能又是維持海域海洋牧場活力的必由之路。為此，上海海洋大學海洋牧場工程研究中心設計團隊經過多年醞釀和探索性試驗，研發了一套抗風浪全水層平臺礁系統構建技術。 二、技術要素組成 抗風浪全水層平臺礁系統由錨礁系統和臺礁系統兩部分組成。錨礁系統通過高強度纜繩連接底部魚礁和上層筏式構件（圖1），形成浮式藻場的著生介質系統。由表層大型天然海藻、養殖海藻和浮游植物共同構成強大的固能傳質網絡，為海洋牧場資源增殖打下基礎。   圖1 每20個錨礁構成一個錨礁群（225m×25m）  錨礁系統中形成的能量和物質將通過牧食和碎屑食物鏈從表層傳向底層，發揮海洋生物泵和表底層耦合的綜合效應。在錨礁系統區形成的資源增量將通過大型平臺礁系統進行回收利用（圖2）。 平臺礁由高強度鋼樁、魚礁底座、多層圓盤礁、柔性魚礁和上層鏤空廊道五大要素構成（圖2）。首先根據地質調查情況確定打樁的數量和深度。鋼樁設置好之后，在其上套入魚礁底座和圓盤礁，使底部周圍形成三型魚類活動的主要生息場。上層柔性魚礁可作為大型海藻附著基而用，從而增加上層水體空間異質性，豐富微生境格局，為中上層附著生物和游泳生物提供棲息和攝食場所。最后設置上層廊道，為休閑海釣和海上觀光等產業活動的融入提供平臺。休閑海釣是牧場區魚類資源回收的主要方式，而企業承包錨礁系統是拓展其海水養殖的重要方式。由此，構建出一套在東海區具有極大推廣價值的海洋牧場構建模式（圖3）。   圖2 大型平臺礁系統的結構要素   圖3 錨礁系統和臺礁系統組合布置后的效果示意圖 三、技術創新點 （1）新的魚礁系統是以初級生產力調控為核心目標，強化表層水體生物群落穩定性、提升生物多樣性為重要目標的全水層錨礁系統。該系統通過功能型環保構件的有機結合，營造大規模浮式藻場，形成餌料生物聚集區、幼魚庇護區、成魚育肥區和附著生物生長區；并通過生物泵作用影響調控底層水體的能流和物質循環，為增殖底棲魚類和大型無脊椎動物、優化其群落結構創造條件。 （2）沉底魚礁的設計根據表層浮礁系統的物理特性和生態功能輻射效能，選用抗沉陷錨式魚礁和大型平臺礁。這兩種魚礁結構均為首創，前者在發揮礁體本身對三型魚類聚集效果的基礎上，同時起到固定上層浮礁構件的錨系作用；后者以鋼樁打底、嵌套分層固體構件并環繞柔性構件的方式，在中下層水體形成較大規模的底魚礁系統。這兩種魚礁系統的設計在工程上以安全和效率為核心，生態上以環保性和可持續性為原則，社會效益上以產業需求為導向，綜合構建出適合東海區等高海況海域的全新海洋牧場建設模式。該模式的一大優點是將魚礁易在淤泥底下陷的缺陷變為功能性優勢，以臺礁方式避免礁體偏移走位，確保人工生境系統的穩定性，無需進行魚礁抗滑移傾覆方面的工程核算，提高了工程效率。 （3）以整體打樁方式進行臺面立柱布局，礁體穿孔套入鋼樁，用熱鑄法固定圓形鋼板控制魚礁位置，兩層鋼板相隔1m，可控制組合魚礁底部的臺礁支腳插入底泥層1m左右。這種組合下可實現魚礁系統抵抗幾十年一遇的強臺風，使之長時間發揮漁業資源養護和產業服務的功能。

目前癌癥中的胰腺癌仍是臨床治療的難題，由于癥狀隱匿，發病迅速，預后差，使胰腺癌的發病率和死亡率逐年上升，延長胰腺癌癥患者生存區、提高生存率和生 存質量，是國內外科學家關心的重要課題。鈷依賴的蛋氨酸合成酶（MS）是葉酸類代謝 酶，對正常細胞和腫瘤細胞敏感性差別更大的靶酶，針對其作用機理，設計合成了活性 小分子A13，具有優于吉西他濱的治療胰腺癌的活性。 A13化合物經過兩次不同機構腫瘤細胞測定，確定其抗胰腺癌和肺癌活性。與山東省藥學科學院合作，測定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗腫瘤作用。設置5-FU對照組，吉西他濱對照組和模型對照組，A13尾靜脈注射給藥，隔天給藥時間為21天。實驗結果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg劑量條件下對人胰腺癌裸鼠移植瘤的生長的抑 制作用，相對腫瘤增值率分別為55.97%和39.63%，結果優于5FU（59.04%）和吉西他濱 （49.21%），對體重和飲食沒有影響，各臟器解剖觀察未見毒性病理變化。對照吉西他濱 組裸鼠表現出明顯體重下降和飲食受阻。A13化合物在模擬大腸液16 h能保持穩定，在 血漿中96 h能保持穩定，為后續動物實驗確定給藥方式和給藥時間。對肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治療作用，A13的腫瘤相對增值率與培美曲塞對照組相當。

項目簡介聚氯乙烯改性劑種類很多，其中聚丙烯酸酯類抗沖改性劑（ACR）是目前PVC各種改性劑中發展最快和應用最好的一種。目前，合成的核-殼ACR通常是由聚丙烯酸丁酯組成核層，聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA) 構成殼層，其中PMMA殼層主要起到增加ACR與PVC之間相容性的作用，而對PVC的增韌作用很小。因此，核-殼ACR因過渡層的存在使其橡膠相有效體積相應減小，增韌改性效率降低，成本高。本發明（CN1743371，CN1916046）是在高分子材料領域通用樹脂日趨高性能化和功能化的研究背景下提出的，它涉及的是一種以丙烯酸酯類單體為主要原料，通過與功能性單體或具有功能基團的交聯劑、穩定劑等共聚，原位接枝共聚氯乙烯核-殼結構復合粒子改性劑的制備方法。此改性劑大大改善了共混時改性劑與PVC樹脂基體之間的相容性，使兩相間結合力增強，有效地發揮聚丙烯酸酯類彈性體的特性，避免了因ACR殼層與過渡層引起的增韌效率降低的問題，同時改性劑的加入使得共混體系的最大扭矩增加，塑化時間縮短，PVC樹脂加工流變性能明顯改善，從而提高PVC材料的缺口抗沖性能、耐候及熱穩定性，實現通用樹脂的高性能化和功能化。二、用途和市場前景主要用途：聚氯乙烯管材、異型材、線纜等生產PVC系列制品的場合，該改性劑的加入能明顯提高制品的韌性、加工性和耐候性等性能。加入該改性劑，其耐候性和加工性能優于氯化聚乙烯(CPE)，兼具ACR的特點，而生產該改性劑的原料成本降低，產品成本明顯低于市售ACR產品，具有獨特的市場優勢。提高了PVC樹脂的附加值，進一步拓寬了聚氯乙烯樹脂的應用范圍。三、產品特點1.產品生產工藝創新性突出，具有自主知識產權；2.具有專用改性劑的特點和經濟附加值；3.產品市場與應用前景好，發展空間廣闊，經濟效益明顯；4.符合環保要求，社會效益顯著。四、投資和經濟效益設備投資200萬元，年產量1000噸，生產噸改性劑原料成本比常見市售ACR噸原料成本降低2500元左右，年創利稅350萬元以上。五、合作方式聚丙烯酸酯（ACR）乳液已完成中試，PVC專用抗沖改性劑已全面完成小試實驗研究。本單位提供工藝與技術服務，共同開拓市場并產業化。項目負責人： 潘明旺聯系電話：  022-60202054

測定土的抗剪強度是定量計算土壤流失量以及合理利用與管理土地資源的重要前提條件之一。原位測定坡面表層土壤抗剪強度的方法不僅能夠實現原位、原狀條件下測定，而且考慮了順坡剪切方向與土壤剪切面位置的影響，是一種更加科學、客觀、準確的測定方法。該方法應用條件寬泛，所用設備儀器重量輕、尺寸小、安全穩定、成本低廉，操作簡單易行，極具推廣應用價值。

項目成果/簡介:完成人簡介：鄭曉暉，西北大學教授，博士生導師，中草藥現代化工程研究中心主任，西北大學深圳清華大學研究院共建"創新中藥及天然藥物研究"聯合實驗室主任，陜西省中醫藥管理局“中藥復方效應成分分析”重點研究室主任，陜西新藥技術開發中心特聘專家，九三學社中央促進技術創新工作委員會委員，九三學社陜西省委常委，陜西省九三學社教育文化專門委員會主任委員，九三學社西北大學

超微粉碎對青白散抗炎鎮痛作用的影響

采用中藥與微生物共發酵技術，以甘肅道地藥材黃芪作為發酵培養基主料，以食用平菇作為中藥發酵的出發菌種，對中藥黃芪進行發酵，制備中藥發酵液。藥理研究結果表明制備的黃芪發酵液具有明顯的抗缺氧和抗凝血功效，黃芪發酵液可應用于相應的藥品、保健品、食品、化妝品的研發。