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一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯(lián)物及其二聚物的合成和 應(yīng)用
在人類發(fā)展的長河中，細菌感染曾經(jīng)奪去無數(shù)人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現(xiàn)，在細菌感染疾病的治療中 發(fā)揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應(yīng)用，導(dǎo)致細菌耐藥 頻繁發(fā)生，甚至耐藥傾向性產(chǎn)生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發(fā)速 度。細菌耐藥性已經(jīng)成為全球嚴重的公共衛(wèi)生問題。特別是―超級細 菌‖的出現(xiàn)，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規(guī)范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發(fā)具有新作用機制并且不受傳統(tǒng)耐藥機制
蘭州大學
2021-04-14
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構(gòu)建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現(xiàn)場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
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新一代喹諾酮類抗菌藥物鹽酸莫西沙星產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)研究
成果簡介： 本項目確定了鹽酸莫西沙星的合成路線和產(chǎn)業(yè)化工藝，建立了具有實用價值的鹽酸莫西沙星的立體選擇性合成方法。對鹽酸莫西沙星的合成工藝進行了優(yōu)化研究，對其結(jié)晶工藝、雜質(zhì)譜、晶型進行了研究，對其進行了結(jié)構(gòu)確證并且中試放大、對鹽酸莫西沙星原料藥穩(wěn)定性及質(zhì)量標準進行研究，完成了鹽酸莫西沙星注冊報批資料總結(jié)與撰寫。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
關(guān)于碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節(jié)點及框架結(jié)構(gòu)等的受力性能的系統(tǒng)地試驗研究
對碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節(jié)點及框架結(jié)構(gòu)等的受力性能進行了系統(tǒng)地試驗研究、機理分析和三維非線性力學計算，為混凝土結(jié)構(gòu)補強固技術(shù)提供了理論依據(jù)。針對歷史保護建筑的特點，研究了多種荷載組合作用下歷史保護建筑的破壞機理、衰變規(guī)律、剩余壽命及可靠性，并對在役歷史保護建筑物的檢測鑒定與加固技術(shù)進行了系統(tǒng)地試驗研究。本項研究獲得了上海市科技進步三等獎 1 項，華夏建設(shè)科學技術(shù)獎三等獎 1 項
上海理工大學
2021-01-12
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10
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凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質(zhì)體在抑制單增李斯特菌及其生物被膜中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質(zhì)體在抑制單增李斯特菌及其生物被膜中的應(yīng)用，屬于食品微生物控制技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明根據(jù)植物凝集素與被膜胞外多糖基質(zhì)中糖單元的特異性親和力，制備凝集素修飾的鳀魚抗菌肽脂質(zhì)體，建立單增李斯特菌生物被膜模型，通過殺菌曲線、菌落計數(shù)和結(jié)晶紫染色評價凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質(zhì)體對單增李斯特菌及其生物被膜的抑制作用。結(jié)果表明凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質(zhì)體對單增李斯特菌有殺菌作用，
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-01-12