抗腦缺血1類化學新藥DBZ的開發(fā)
完成人簡介:鄭曉暉,西北大學教授,博士生導師,中草藥現(xiàn)代化工程研究中心主任,西北大學深圳清華大學研究院共建"創(chuàng)新中藥及天然藥物研究"聯(lián)合實驗室主任,陜西省中醫(yī)藥管理局“中藥復方效應成分分析”重點研究室主任,陜西新藥技術(shù)開發(fā)中心特聘專家,九三學社中央促進技術(shù)創(chuàng)新工作委員會委員,九三學社陜西省委常委,陜西省九三學社教育文化專門委員會主任委員,九三學社西北大學主委,教育部“長江學者和創(chuàng)新團隊發(fā)展計劃”、“陜西省重點科技創(chuàng)新團隊”團隊帶頭人,入選國家百千萬人才工程,授予“有突出貢獻中青年專家”榮譽稱號,享受國務(wù)院政府特殊津貼。
成果內(nèi)容:丹參素冰片酯(DBZ)是課題組應用代謝物組學研究技術(shù),采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技術(shù)手段,在復方丹參方效應成分的基礎(chǔ)上,依據(jù)傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論與“君使”對藥的化合物設(shè)計方法,結(jié)合現(xiàn)代藥物化學和藥理學,設(shè)計、合成的一種治療心腦血管疾病(抗腦缺血)的新藥候選化合物。DBZ顯著的抗腦缺血損傷活性,并從血管新生、神經(jīng)炎癥、氧化應激等方面深入全面地揭示了其多環(huán)節(jié)的作用機制,相關(guān)文章發(fā)表在藥學領(lǐng)域國際權(quán)威期刊《英國藥理學雜志》上。
DBZ具有易于制備、工藝可控、高效低毒等特點,是一個成藥能力良好的化合物?,F(xiàn)已完成大規(guī)模化的非光學活性DBZ生產(chǎn)工藝(20Kg/批),并建立光學活性DBZ拆分工藝,建立光學活性DBZ不對稱合成工藝;同時開發(fā)出光學活性的右旋 DBZ 10公斤級合成工藝。建立了DBZ原料藥質(zhì)量標準、DBZ脂肪乳劑的工藝。
現(xiàn)已獲中國發(fā)明專利授權(quán)4項, 1項PCT國際專利獲58個國家及地區(qū)授權(quán)。
成果用途:
該項目研究內(nèi)容及產(chǎn)品涉及治療一種治療心腦血管疾病(抗腦缺血)(1類化藥)開發(fā)。
成果成熟度:中試產(chǎn)品階段(已解決關(guān)鍵技術(shù),需要合作進行產(chǎn)業(yè)化攻關(guān))
轉(zhuǎn)化方式:技術(shù)入股、合作推廣,本項目欲融資8,000萬元占股20%,按照國家 1 類新藥的申報要求,展開研發(fā)、產(chǎn)業(yè)化的規(guī)范市場運作和資本運作。
成果知識產(chǎn)權(quán)情況
專利號
專利名稱
專利狀態(tài)
ZL 201410175950.8
一種混旋丹參素冰片酯的合成方法
授權(quán)
ZL 201310470979.4
一種丹參素冰片酯的工業(yè)化合成方法
授權(quán)
ZL200910023010.6
取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途
授權(quán)
ZL200610042787.3
β-(3,4-二羥基苯基)-α-羥基丙酸冰片酯、其合成方法和用途
授權(quán)
PCT/CN2007/001550
取代β苯基α羥基丙酸衍生物、其合成方法和用途
授權(quán)
西北大學
2021-05-11