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抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數(shù)抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調(diào)控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優(yōu)化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的候選新藥。● 應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對雙組分信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化改造，已經(jīng)獲得30個結(jié)構(gòu)新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術水平居于國內(nèi)領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權(quán)2項國家發(fā)明專利。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
一種抗高溫氧化耐磨鈷基合金絲材及其制備方法
本發(fā)明公開了一種抗高溫氧化耐磨鈷基合金絲材及其制備方法。合金刷絲成分為Ｃｒ １３～１７％、Ｎｉ １１～１５％、Ｗ １０～１４％，Ｍｏ ２．４～４．３％、Ａｌ １．２～１．６％、Ｔｉ ２．８～３．６％，Ｎｂ ０．１～０．５％、Ｔａ １．２～１．８％、Ｒｅ ０．０３～０．０６％、Ｃｅ ０．０１～０．０５％、Ｃ ０．０２～０．１％、Ｂ ０．００５～０．０１５％、Ｚｒ ０．０２～０．０７％、Ｃｏ為余量。該合金的制備工藝路線為：真空熔煉?重熔?鍛造?熱軋?拉拔?固溶處理?時效處理。將原材料按質(zhì)量百分比配料熔煉
東南大學
2021-04-14
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一種具有抗骨關節(jié)炎功效的中藥復方及其應用
本品種根據(jù)國醫(yī)大師周仲瑛教授60余年臨床經(jīng)驗研制而成，針對骨關節(jié)炎腎虛血虧、經(jīng)絡痹阻的病機特點，立法組方，命名為骨痹顆粒。功能補腎養(yǎng)血、蠲痹通絡，主治骨關節(jié)炎的腎虛絡痹證。亦可用于類風濕關節(jié)炎、強直性脊柱炎等證屬腎虛絡痹者。項目組針對骨關節(jié)炎開展了骨痹顆粒的臨床和實驗研究。根據(jù)臨床用藥特點和骨痹方的藥物性質(zhì)，采用現(xiàn)代制劑工藝將其研制成顆粒劑，完整地保留中藥復方共煎的作用，提高原方的生物利用度。藥理毒理學研究證實了該藥的有效性和安全性。研究結(jié)果表明該制劑療效可靠、質(zhì)量穩(wěn)定、服用劑量小、便于保存和長期服用，無明顯副作用，符合現(xiàn)代社會生活的需求，可產(chǎn)生顯著的社會經(jīng)濟效益。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
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鑒定蘋果抗、感炭疽菌葉枯病的SSR分子標記及其應用
本發(fā)明提出用于鑒定蘋果抗炭疽菌葉枯病的SSR分子標記，所述分子標記分別為S0607039；S0607001；S0506206；S0506078,S0506001S0405195,S0405127,S0304673,S0304011。本發(fā)明還提出擴增用于鑒定蘋果抗炭疽菌葉枯病的SSR分子標記的引物。本發(fā)明通過自行設計的SSR標記對蘋果抗炭疽菌葉枯病基因進行了分子標記，確定所在的染色體位置及遺傳距離，構(gòu)建了緊密連鎖的遺傳圖譜。距離抗性基因最近的分子標記能準確的鑒定出蘋果對炭疽菌葉枯病的抗性，為蘋果生產(chǎn)實踐及抗性育種提供有效工具，并為下一步抗性基因的克隆及功能驗證奠定了良好的基礎。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
靶向IL-17信號的新型抗移植 排斥反應的藥物研究與開發(fā)
腎功能衰竭是一種常見的臨床疾病，腎移植則被認為是治療終末期腎病患者的最有效方法。近年來，隨著手術操作的日漸成熟，移植免疫的深入研究、組織配型技術的逐漸完善和新型免疫抑制劑的廣泛聯(lián)合應用，腎移植的成功率有了很大提升，早期存活率大幅度提高。然而，術后免疫排斥反應的發(fā)生仍然是影響移植腎長期存活的危險要素，腎移植受者的長期存活依然是困擾移植界的一大難題。 以環(huán)孢素A為代表的鈣調(diào)磷酸酶抑制劑的問世，極大降低了急性排斥反應的發(fā)生幾率，提高了移植物的存活率。然而，這些免疫抑制劑卻是一把雙刃劍，它不
南京大學
2021-04-14
具有抗反極功能的高耐久、高性能燃料電池催化劑
燃料電池催化劑是燃料電池最重要的材料，其性能的好壞對燃料電池性能有決定性的影響。針對目前廣泛使用的 Pt/C 類燃料電池 存在的耐久性不足、缺乏抗反極功能等問題，本團隊研發(fā)了一種具有良好性能的燃料電池催化劑，具有以下技術優(yōu)勢：（1）催化活性可完全媲美目前國際品牌的優(yōu)秀催化劑；（2）耐久性可達商品催化劑的 3-4 倍，可達到美國能源部對燃料電池催化劑的耐久性要求；（3）具有優(yōu)秀的抗反極性能，其抗反極時間可比目前的商品催化劑延長 3 倍左右。（4）成本僅為目前市場上燃料電池催化劑的 40%左右。
華南理工大學
2023-05-08
一種抗誤碼和丟包的信源編碼與智能解碼方法
本發(fā)明公開了一種抗誤碼和丟包的信源編碼與智能解碼方法，包括：星上編碼步驟：把圖像劃分成互不重疊的子塊；對每個子塊進行 JPEG-LS 編碼；每 K 個子塊后插入一組 EDC 信息形成檢錯碼流；進行 RS(m,n)糾錯編碼；對檢糾錯碼流按 c*m 字節(jié)分成等長的數(shù)據(jù)包；在壓縮碼流前加入每幀的壓縮幀頭，而在其壓縮碼流后加入每幀的壓縮幀尾。地面解碼步驟：采用距離最小化準則從碼流中搜索壓縮幀頭，并提取一幀的壓縮碼流；在幀頭中
華中科技大學
2021-04-14
一種潤滑油（脂）用抗磨減摩復合添加劑
本發(fā)明公開了一種潤滑油（脂）用抗磨減摩復合粉體及其制備方法，涉及一種可用于潤滑油、潤滑脂等領域的納米稀土氧化物包覆超細白云母復合粉體，其特征在于以白云母粉體、稀土鹽及其配體為原料，利用球磨過程中產(chǎn)生的剪切力、沖擊力破碎固相反應體系，增加反應物的比表面積，提高反應速率，從而提高成核速率和長大速率的比值，制備出微細、均勻的前驅(qū)物，然后洗滌、干燥、控制熱分解溫度與時間，從而可獲得不同粒徑與包覆體系的納米稀土氧化物包覆超細白云母復合粉體，將納米稀土氧化物包覆的超細白云母復合粉體表面改性后以不同比例（0.5%-3%）加入基礎油或潤滑脂中，在四球磨損中可降低摩擦系數(shù)，減小摩擦副磨斑直徑。
四川大學
2016-10-21
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一種周邊設抗剪筋槽鋼框架的鋼筋混凝土板
（專利號：ZL 201410053248.4） 簡介：本發(fā)明公開了一種周邊設抗剪筋槽鋼框架的鋼筋混凝土板，屬于建筑材料領域。該混凝土板包括混凝土、雙層鋼筋網(wǎng)、槽鋼和抗剪筋，槽鋼焊接成框架，抗剪筋點焊于槽鋼，且與板平面成45度角，位于上層鋼筋網(wǎng)鋼筋端部對應的槽鋼口內(nèi)側(cè)邊緣位置，鋼筋網(wǎng)由縱橫向鋼筋間隔均勻交錯構(gòu)成，且縱向和橫向鋼筋之間均為等間距設置，鋼筋網(wǎng)作為板的骨架在板厚度方向分層布置，鋼筋網(wǎng)四周焊接于槽鋼框架，中間由混凝土包裹。本發(fā)明筋混
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的 用藥特點，現(xiàn)已作為世界衛(wèi)生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾 和葉子中分離提取，但近來因為青蒿素的大肆提取，生態(tài)平衡遭到破 壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區(qū) 的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價格。對此，科學家們 開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用 量，保護生態(tài)環(huán)境。 在研發(fā)新藥物的過程中，研究工作者發(fā)現(xiàn)一類含 trioxolane 單元 的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研 究，研究人員得到了藥物性能優(yōu)異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439 能完全消滅人體當中的寄生蟲，現(xiàn)如今 OZ439 的合成已在瑞士進行 了中試生產(chǎn)。 本項目是通過廉價的反應材料，經(jīng)過催化轉(zhuǎn)化制備合成 OZ439的 所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工 作，所制備的催化劑在溫和的反應條件下可以獲得較高收率的 HPCH， 其生產(chǎn)成本低于國外藥企的要求。 開發(fā)計劃：催化劑的放大制備及反應工藝的放大研究及優(yōu)化，催 化劑的循環(huán)利用和產(chǎn)品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進 行溝通合作，工藝優(yōu)化后即可進入產(chǎn)業(yè)化階段。 所需條件支持：希望能獲得 100 萬經(jīng)費支持與 100m2 實驗室支持，用于購置反應評價及催化劑放大制備設備。
南開大學
2021-04-13