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青蒿琥酯抗肝纖維化的作用及其應用
青蒿琥酯在體內、外有確切的抗肝纖維化作用，對實驗性肝纖維化的效果顯著，安全，使用方便，可用于慢性病毒性肝炎及化學毒物等所致的肝纖維化及肝硬化的預防與治療，應用前景光明
天津醫(yī)科大學
2021-02-01
橋上移動車輛模型三維抗風試驗裝置
成果描述：本發(fā)明公開了一種橋上移動車輛模型三維抗風試驗裝置，支架上固定有橋梁模型，支架上端和橋梁模型之間形成空腔，在空腔內設置有支座，且支座固定在支架上，支座上固定有直線模組；橋梁模型沿車輛模型運動方向設置有橋面開槽，橋面開槽內安裝有彈性橡皮；測力支架通過橋面開槽，其一端固定于直線模組上的滑臺，另一端固定位于橋面的測力天平，測力天平連接車輛模型；直線模組的傳動連接軸連接到伺服電機，驅動滑臺移動，實現(xiàn)車輛模型的移動。本發(fā)明減小了裝置在加工過程中的制造安裝誤差，提高了車輛在移動過程中的動態(tài)穩(wěn)定性。市場前景分析：軌道交通基礎設施建設領域。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：技術先進，性價比較高。
西南交通大學
2021-04-10
用相關病毒模型篩選抗2019新冠病毒老藥
病毒的同源性包括基因組核苷酸序列的同源，也包括蛋白質氨基酸序列的同源。在序列比對方面，穿山甲冠狀病毒與新冠病毒在氨基酸序列同源性方面超過90%的相似度。對于藥物篩選來說，蛋白質氨基酸序列的同源性越高，意味著病毒生命活動的方式越相近，可以形象地理解為，兩個病毒的“行為方式”非常一致。這種“行為方式”與新冠病毒極為相似的病毒，能不能替代新冠病毒用于藥物篩選呢？童貽剛敏銳地意識到：如果可以，那么“篩藥”工作將在針對新冠病毒的同時，也保障了實驗的安全性，篩藥工作將走出高安全等級實驗室，走進普通P2實驗室。
北京化工大學
2021-04-10
抗肺動脈高血壓藥物安貝生坦的合成
安貝生坦 (ambrisentan) 是由美國Gilead Science公司開發(fā)的一種內皮素受體拮抗劑，該藥物 以S-活性構型于2007年6月獲得美國FDA批準上市，商品名為Letairis，口服用于治療肺動脈高血 壓。它是繼波生坦和西他生坦之后第三個上市的內皮素受體拮抗劑，具有治療效果好、安全性 高、藥物相互作用少、給藥方式簡便等優(yōu)點，已經成為該類藥的重點產品。 華東理工大學近年來成功開發(fā)了安貝生坦合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發(fā)的安貝生坦合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
鍵合型抗微生物高分子材料
人類文明的高度發(fā)展，既帶來了生活的便利與舒適，同時也增添了病菌傳播的機會。近年 來世界上大規(guī)模傳染性疾病的時有發(fā)生，例如，1996年日本發(fā)生的O-157大腸桿菌感染事件， 2000年日本、韓國、蒙古等國家發(fā)生的口蹄疫事件，2003年我國流行的SARS事件，至今在許 多國家相繼爆發(fā)的禽流感及致人死亡事件，以及霍亂、肺炎、瘧疾、結核病和肝炎等，都給世 界帶來了震驚和恐慌，也給人類生命財產造成了重大的損失，促進了人類對健康生存環(huán)境的追 求。自上世紀80年代以來，各種各樣的抗微生物材料發(fā)展十分迅速。抗微生物制品在保護人類 健康、減少疾病、改善生活環(huán)境等方面可以起到綠色屏障的作用。據CBS調查，52％的美國民 眾購買日用品時，會注意產品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而無論是以歐美為代表采用有機抗菌劑，還是以日本為代表采用無機銀離子或納米級 二氧化鈦直接混入樹脂基體制備聚合物制品的抗微生物技術都存在不足。理論而言，作為一種 抗微生物材料不僅應該同時對絕大多數微生物有效，而且不應該是溶出性的，否則所制成的飲 水管道、食品包裝膜、飲水機等都會因人體攝入而造成毒害，不耐洗滌、抗微生物效果持久性 差。另一方面，大多數有機抗生素的作用機理在于影響微生物的新陳代謝，進而達到抑制其生 長繁殖的目的，然而這類抗生素的濫用，將導致微生物抗藥性的增加，會給人類健康帶來更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺點的抗菌劑，如陽離子型抗菌劑，通 過正負電荷的靜電吸引作用，破壞細胞膜而殺死微生物，成為抗菌劑的重要發(fā)展方向。 本項目創(chuàng)建了一類高效、廣譜、對人體安全無毒的抗微生物材料，其特點是將特定的陽 離子型功能團齊聚物鍵合到應用廣泛的大宗樹脂的分子鏈上，成為非溶出型的分子組裝抗菌材 料，經久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒，克服了現(xiàn)有技術的缺陷，是抗微生物材料方面一個有 突破意義的發(fā)明。
華東理工大學
2021-04-11
抗阿爾茨海默癥抗體藥物與診斷試劑
Abeta 寡聚體是引起阿爾茨海默癥（Alzheimer’s diseases, AD，又稱老年癡呆癥）早期認知功能障礙和病理改變的重要因素。本項目為研制識別 Abeta 寡聚體的構象特異性單克隆抗體，目的是獲得具有我國自主知識產權的特異性識別不同來源的（包括體外合成、培養(yǎng)細胞分泌和腦組織來源）Abeta 寡聚體，對寡聚體的親和力為單體的 100 倍以上。目前，我們已經得到幾株分別針對 Abeta 低分子量、高分子量寡聚體和原纖維的單克隆抗體，進一步的實驗正在進行。 本項目的技術創(chuàng)新點為：可識別 Abeta 寡聚體多個構象性表位。 與同類技術產品或成果比較：目前國內外商品化或處于實驗室研發(fā)階段的淀粉樣Abeta 肽單克隆抗體已經有一些報道，但是大部分針對線性表位，不能夠優(yōu)先識別寡聚體。某些實驗室有構象特異性的單克隆抗體，但是還沒有明確的早期診斷和治療效果。比如，國內外開展 AD 研究常用的單克隆抗體 6E10 和 4D8 等，都是針對線性表位，不能夠滿足特異性識別 Abeta 寡聚體和構象特異的蛋白形式。 Abeta 單克隆抗體 NU 系列、NAB61、A11 以及 OC 等是國外報道的同類產品，能夠分別特異性分辨不同分子量范圍的寡聚體、原纖維以及纖維等成分，部分抗體已經應 用到細胞實驗和動物實驗，初步證明有良好的抵抗氧化應激和改善 AD 轉基因動物學習記憶行為障礙的作用。我們獲得的單克隆細胞株具有與國外產品相似的生物學活性，可為企業(yè)提供大量的不同特異性的單克隆抗體，用于實驗室和臨床研究。
北京交通大學
2021-02-01
抗骨肉瘤候選藥物及新靶點發(fā)現(xiàn)研究
骨肉瘤（osteosarcoma）是一種惡性罕見腫瘤，也叫成骨肉瘤，較常見發(fā)生在20歲以下青少年或兒童的一種惡性骨腫瘤，是兒童和青少年惡性腫瘤死亡率第二高的疾病，僅次于血液疾病。骨肉瘤雖然是一種小眾惡性腫瘤，卻有40多個亞型，發(fā)病機制復雜，發(fā)病原因不清，藥物靶點未知，臨床表現(xiàn)為成熟的成骨細胞無法正常生長為組織骨細胞而發(fā)生癌變。骨肉瘤最早的治療手段是外科手術，采取截肢保命進行治療，也有采取化療和放療方法，但5年生存率都極差。目前，國內外最先進的骨肉瘤治療方法通常采用手術聯(lián)合化療，可使病人治療后5年生存率有極大改善，提高至60-70%，但治療后極易復發(fā)，且癌癥轉移率高達80%（其中90%為肺部轉移），這導致一旦病人復發(fā)預后極差。在過去二十多年里，盡管通過增加化療劑量、變更次數以及建立美、日、歐多國協(xié)同診療機制（中國未受邀參與此計劃）等調整治療方法，但生存率并沒有進一步提高。一些新興療法，如基因和免疫療法等，由于個體差異和生物安全性等原因，目前也不能滿足臨床治療要求。因此，本項目針對骨肉瘤開發(fā)小分子靶向藥物，在實驗室所構建的自有知識產權的結構多樣性立體共價鍵抑制劑庫基礎上，通過表型篩選發(fā)現(xiàn)系列新型高選擇性、高親和性骨肉瘤共價鍵抑制劑分子，目前已開發(fā)針對不同亞型骨肉瘤細胞系SASJ-1，143B， MG63， MMNG/HOS和HOS的選擇性抑制劑，其中一個系列完成動物實驗水平的藥效學和初步毒性評估，顯示出良好的體內有效性和低毒，獲得了與現(xiàn)有上市藥物索拉菲尼（用于轉移性腎癌的多把點藥物）在骨肉瘤上更好的藥效（52.9%的體內抑制效果）和藥物耐受性，而且還可以進一步抑制骨肉瘤的腫瘤遷移。
骨肉瘤約占骨惡性腫瘤的33%，美國每年新增患者約1500名，中國每年新增患者約5000名。
多發(fā)于十幾歲及以下的青少年
發(fā)病隱匿，發(fā)現(xiàn)疼痛或者腫塊時已是中晚期
預后極差，診斷時出現(xiàn)轉移的患者存活率低于30%轉移率高達80%
華東師范大學
2021-05-10
抗肝癌、黑素瘤藥物－重組精氨酸脫亞胺酶的制備
精氨酸脫亞胺酶（Arginine deiminase，EC 3.5.3.6，ADI）因其可以作為 精氨酸營養(yǎng)缺陷型腫瘤細胞（如：肝癌、黑素瘤）的靶向治療藥物而受到廣泛關注。目前，進入癌癥臨床研究的僅有支原體來源的 ADI，處于臨床三期試驗。本項目從自然界篩選到產精氨酸脫亞胺酶的變形假單胞菌，在大腸桿菌實現(xiàn) 了該酶的重組表達，采用該重組 ADI 進行體外和小鼠體內抗癌活性研究，對肝癌細胞人肝癌細胞系 HepG2 和小鼠肝癌細胞系 H22 有顯著抑制作用。基于簡便靈敏的 96 孔板高通量篩選模型，篩選在體內生理條件下具有較高酶活以及底物親和性的精氨酸脫亞胺酶突變株，采用隨機突變、定點突變等非理性和半理性的蛋白質定向進化手段，獲得了最適 pH 由 6.0 提高至 7.0，在生理中性條件下（pH 7.4）酶活力較野生型 ADI 提高了 33 倍以上的 ADI 突變株，比活力為 15－17 U/mg。該改造后的 ADI 的 PEG 化和小鼠實驗正在進行中。
江南大學
2021-04-11
抗類過敏創(chuàng)新藥物及檢測試劑盒
高校科技成果盡在科轉云
西安交通大學
2021-04-10
抗缺血性腦卒中候選藥物NBI的臨床前研究
缺血性腦卒中是人類致死和致殘的主要疾病之一。本課題針對異吲哚酮類化合物進行構效研究及活性 篩選。已申請 國內專利及國際PCT，且已申請美、歐等11國專利并獲7個國家授權。現(xiàn)已按化藥1.1類開展臨床前研究， 已初步完成合成工藝優(yōu)化、制劑處方與工藝及初步質量評價和藥效評價。
中山大學
2021-04-10