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一種治療慢性支氣管炎的中藥組合及其制備方法
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種具有抗骨關(guān)節(jié)炎功效的中藥復(fù)方及其應(yīng)用
本品種根據(jù)國(guó)醫(yī)大師周仲瑛教授60余年臨床經(jīng)驗(yàn)研制而成，針對(duì)骨關(guān)節(jié)炎腎虛血虧、經(jīng)絡(luò)痹阻的病機(jī)特點(diǎn)，立法組方，命名為骨痹顆粒。功能補(bǔ)腎養(yǎng)血、蠲痹通絡(luò)，主治骨關(guān)節(jié)炎的腎虛絡(luò)痹證。亦可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等證屬腎虛絡(luò)痹者。項(xiàng)目組針對(duì)骨關(guān)節(jié)炎開展了骨痹顆粒的臨床和實(shí)驗(yàn)研究。根據(jù)臨床用藥特點(diǎn)和骨痹方的藥物性質(zhì)，采用現(xiàn)代制劑工藝將其研制成顆粒劑，完整地保留中藥復(fù)方共煎的作用，提高原方的生物利用度。藥理毒理學(xué)研究證實(shí)了該藥的有效性和安全性。研究結(jié)果表明該制劑療效可靠、質(zhì)量穩(wěn)定、服用劑量小、便于保存和長(zhǎng)期服用，無(wú)明顯副作用，符合現(xiàn)代社會(huì)生活的需求，可產(chǎn)生顯著的社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種具有治療胰腺炎的中藥復(fù)方組合物及其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】吳麗；陸茵；鄭仕中；張峰；陳志鵬；龍軍【摘要】本發(fā)明公開了一種具有治療胰腺炎的中藥復(fù)方組合物，它由下列重量份數(shù)的原料制成：大黃10~30份、麻子仁20~30份、薏苡仁10~30份，白術(shù)10~30份、黨參10~30份、山藥15~30份、金銀花10~30份、金錢草5~30份、陳皮5~15份、蒲公英5~25份、石菖蒲5~10份、紫蘇5~20份、荷葉10~30份、吳茱萸5~25份。本發(fā)明根據(jù)胰腺炎的發(fā)病機(jī)制辨證論治，篩選出最佳的組方和配比，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明組合物對(duì)CAE聯(lián)合LPS導(dǎo)致AR42J細(xì)胞損傷的具有明顯的保護(hù)作用，并且臨床實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明，本發(fā)明提供的中藥復(fù)方組合物，臨床治療胰腺炎有效率可達(dá)90%以上，并且無(wú)毒副作用，臨床用藥安全。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種豇豆胰蛋白酶抑制劑基因、及其應(yīng)用、大量制備豇豆胰蛋白酶抑制劑的方法
本發(fā)明涉及基因工程領(lǐng)域，具體地，本發(fā)明涉及一種豇豆胰蛋白酶抑制劑基因、及其應(yīng)用、大量制備豇豆胰蛋白酶抑制劑的方法。如上所述本發(fā)明的發(fā)明人首先利用pcr反應(yīng)從豇豆基因組dna中直接獲得cpti基因(cpti基因不含有內(nèi)含子)，然后優(yōu)化改造所述cpti序列，改造后的序列在大腸桿菌中的表達(dá)量和表達(dá)比活性都有顯著改進(jìn)。
北京林業(yè)大學(xué)
2021-02-01
一種豇豆胰蛋白酶抑制劑基因、及其應(yīng)用、大量制備豇豆胰蛋白酶抑制劑的方法
項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:本發(fā)明涉及基因工程領(lǐng)域，具體地，本發(fā)明涉及一種豇豆胰蛋白酶抑制劑基因、及其應(yīng)用、大量制備豇豆胰蛋白酶抑制劑的方法。如上所述本發(fā)明的發(fā)明人首先利用pcr反應(yīng)從豇豆基因組dna中直接獲得cpti基因(cpti基因不含有內(nèi)含子)，然后優(yōu)化改造所述cpti序列，改造后的序列在大腸桿菌中的表達(dá)量和表達(dá)比活性都有顯著改進(jìn)。
北京林業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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肖偉烈團(tuán)隊(duì)在二萜類抗炎活性分子研究方面取得重要進(jìn)展
云南大學(xué)教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖偉烈團(tuán)隊(duì)在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新進(jìn)展，圍繞巨噬細(xì)胞NLRP3炎癥小體和NF-κB信號(hào)通路，從多種藥用植物中發(fā)現(xiàn)了一系列結(jié)構(gòu)新穎、活性顯著的二萜類化合物。 該團(tuán)隊(duì)從大戟科大戟屬植物澤漆（Euphorbia helioscopia）中發(fā)現(xiàn)三個(gè)具有重排Jatrophane-型骨架的新穎二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三環(huán)[8.3.0.02,7]十三烷為核心的新骨架二萜，Euphopia C則是以四環(huán)[11.3.0.02,10.03,7]為核心的新骨架二萜。
云南大學(xué)
2021-02-01
肖偉烈團(tuán)隊(duì)在二萜類抗炎活性分子研究方面取得重要進(jìn)展
項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:云南大學(xué)教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖偉烈團(tuán)隊(duì)在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新進(jìn)展，圍繞巨噬細(xì)胞NLRP3炎癥小體和NF-κB信號(hào)通路，從多種藥用植物中發(fā)現(xiàn)了一系列結(jié)構(gòu)新穎、活性顯著的二萜類化合物。 該團(tuán)隊(duì)從大戟科大戟屬植物澤漆（Euphorbia helioscopia）中發(fā)現(xiàn)三個(gè)具有重排Jatrophane-型骨架的新穎二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大學(xué)
2021-01-12
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組蛋白去乙酰化酶抑制劑新藥研發(fā)
傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物，如烷化劑、鉑類試劑、作用于核酸合成的藥物、作用于微管蛋白合成 的藥物等，一般存在毒性較大、選擇性較低等問(wèn)題，因此，研究尋找安全有效、選擇性較好的 靶向性抗腫瘤藥物具有重大的科學(xué)意義和巨大的社會(huì)價(jià)值。 組蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治療腫瘤的新靶標(biāo)，其抑制劑 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分別于2006年和2009年經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市用于治 療表皮T細(xì)胞淋巴瘤；該類抑制劑顯示出良好的腫瘤治療效果及較小的毒副作用，是目前最具 前景的抗腫瘤藥物之一。 本項(xiàng)目綜合運(yùn)用分子動(dòng)力學(xué)模擬、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、化學(xué)合成、藥理學(xué)活性測(cè)試等 方法，通過(guò)“設(shè)計(jì)－合成/修飾－測(cè)試”的多次循環(huán)，開發(fā)了一系列結(jié)構(gòu)新穎的四氫-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制劑。該類抑制劑可以有效抑制HDAC總酶及HDAC1的活性，多個(gè)化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，該系列多數(shù)化合物對(duì)Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等腫瘤細(xì) 胞株表現(xiàn)出比陽(yáng)性對(duì)照藥物SAHA更高的活性，多個(gè)化合物對(duì)所測(cè)腫瘤細(xì)胞株的抑制活性低于 1 μM，而對(duì)于人類正常細(xì)胞無(wú)抑制活性；在動(dòng)物模型試驗(yàn)中，代表性化合物對(duì)接種Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表現(xiàn)出良好的治療效果，且沒(méi)有觀察到明顯的體重變化和毒性反應(yīng)。因此，該類 HDAC抑制劑可以作為藥物先導(dǎo)化合物用于制備抗腫瘤藥物，為廣大腫瘤病患者帶來(lái)福音，也 向開發(fā)我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗腫瘤藥物邁進(jìn)一步。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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質(zhì)子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡(jiǎn)介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對(duì)胃酸分泌最后一步實(shí)現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過(guò)文獻(xiàn)對(duì)比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制劑及其制法
艾滋病病原體 HIV-1 的錨定與侵入主要是膜融合的過(guò)程，是由前體加工酶（如 Furin 酶）外膜前體蛋白 gp160 的加工開始的。通過(guò)一系列的生化細(xì)胞反應(yīng)啟動(dòng)病毒膜和細(xì)胞 膜的融合，完成病毒感染過(guò)程。抑制 Furin 酶的作用對(duì)抑制 HIV-1 病毒侵入人體有重要 意義。現(xiàn)有的 Furin 酶抑制劑大都在天然大分子的基礎(chǔ)上構(gòu)建，臨床迫切需要分子小且 活性高的人工構(gòu)建的 Furin 酶抑制劑，成為更高效的抗 HIV-1 抑制劑。 本發(fā)明目的在于提供一種分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制劑。本發(fā)明在原有的綠 豆胰蛋白酶抑制劑片斷的基礎(chǔ)上，改變某一些特征位點(diǎn)的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽樣品，并用逐步還原-氧化的手段最終得到高純度的樣品，并證明其具有 Furin 酶抑制劑的效果。為治療艾滋病提供一種新的途徑。
同濟(jì)大學(xué)
2021-04-13