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“后期多樣化衍生策略”在天然產物合成與創新藥物研發中的應用
活性天然產物在合成化學發展、生物醫學研究與創新藥物發現中一直扮演著重要角色。過去三十年中，接近50%的新上市創新藥物來源于天然產物或其衍生物。天然產物的衍生化對構效關系研究和藥物活性優化至關重要，而直接通過選擇性的官能團化對天然產物進行后期衍生改造無疑是最經濟高效的方法。此外，對于天然產物的后期衍生化也有助于快速、有效地構造出化學探針，幫助開展化學生物學研究，揭示新的生物靶點和作用機制。 近年來，隨著有機合成方法學與生物酶催化技術的蓬勃發展，涌現出很多在復雜底物上進行選擇性官能團化的方法。這些方法極大地促進了天然產物“后期多樣化衍生策略” (late-stage diversification)的發展?；谠谔烊划a物后期多樣化衍生方面的出色工作，近期雷曉光課題組在美國化學會旗艦期刊《ACS Central Science》上發表了兩篇背靠背文章，詳細闡述了“后期多樣化衍生策略”在天然產物合成與創新藥物研發中的應用。
北京大學
2021-04-11
一種降乳菌培養工藝及其應用在白酒中的生產工藝
研發階段/n本發明涉及一種降乳菌及其應用在白酒中的生產工藝，該菌株是一株分離于濃香型高溫大曲的地衣芽孢桿菌３３１，它利用糖類不產乳酸，能在酸性環境ｐＨ２．５－３．５下生長良好；２００９年１２月１０日保藏于湖北武漢武昌珞珈山武漢大學中國典型培養物保藏中心，保藏號為：ＣＣＴＣＣ?ＮＯ：Ｍ?２０９２９７。本發明生產流程對使用者原有工藝沒有嚴格限制，在入窖前的糧醅中加入大曲粉的同時，加入降乳菌，入池發酵成熟后蒸酒，就能控制大曲白酒中乳酸乙酯含量。此降乳菌株發酵特性獨特，降低乳酸乙酯含量效果明顯，并且能將乳酸
湖北工業大學
2021-01-12
一種徑向移動床再生單元中催化劑上積炭燒除的方法
本發明公開了一種徑向移動床再生單元中催化劑上積炭燒除的方法，該方法包括如下步驟：在420 ℃?570 ℃的溫度條件下，通過氣體輸送單元將氧體積濃度在0.01%?21.00%的含氧氣體送入裝填有來自反應單元的積炭催化劑的移動床燒焦器，含氧氣體以周期性的流向變換的方式進入燒焦器。催化劑在燒焦器內的停留時間為0.5?20 h，是含氧氣體流向變換的周期的1?20倍。本發明可以有效解決積炭燒除過程中催化劑床層由于燃燒熱過大而飛溫的問題，延長催化劑總壽命，實現了積炭催化劑的定點燒炭，大大提高目標產物收率，可用于甲醇制丙烯的工業生產中。
浙江大學
2021-04-13
一種英文微博中地理興趣點抽取和感知其時間趨勢的方法
本發明公開了一種抽取英文微博中地理興趣點和感知其時間趨勢的方法，本發明首先對一條英文微 博進行掃描，確定其中包含的候選地理興趣點;然后從微博中抽取詞匯，語法和 BILOU 模式標記三類 特征;基于三類特征，運用時間趨勢地理興趣點標記器，對微博中的候選地理興趣點進行確定和感知其 對應的時間趨勢。依照本發明所提供自動確定英文微博中涉及的地理興趣點以及其時間趨勢的技術方法， 可以基于精細度地理位置來進行個性化的服務和開展市場營銷。由于地理興趣點知識庫的構建利用了位 置社交網絡，不需人工進行生成，而且三類特征信息具有普遍性，使本發明可以廣泛應用于同類各種英 文微博服務平臺，具有廣泛的實際意義和商業價值。
武漢大學
2021-04-13
一種快速檢測柑橘采后防腐保鮮液中抑霉唑濃度的方法
研發階段/n一種快速檢測柑橘采后防腐保鮮液中抑霉唑濃度的方法?！ 〕晒喗椋阂置惯蚴歉涕俚人珊蠓栏ｕr處理中常用的化學藥劑，但生產中無法在使用過程中對藥劑的有效濃度實時快速檢測，對保鮮效果和保鮮劑使用缺乏科學定量。本發明公開了一種快速檢測柑橘采后防腐保鮮液中抑霉唑濃度的方法，該方法不僅快速、低成本，而且簡單、易操作，適合在產區、企業推廣使用，具有廣泛的應用前景。本檢測使用常規藥劑和滴定分析，檢測方法安全，成本低廉，結果可靠。這是首次運用滴定方法來檢測柑橘商品化處理生產線上殺菌體系中抑霉唑的含量。
華中農業大學
2021-01-12
鉑/碳納米管催化劑的制備及在糠醛催化加氫中的應用
本發明涉及糠醛催化加氫技術，旨在提供一種鉑/碳納米管催化劑的制備及在糠醛催化加氫中的應用。該催化劑的制備過程包括：取碳納米管放入濃硝酸室溫下進行超聲和加熱攪拌回流處理，冷卻后取出浸泡、洗滌和抽濾，直至濾液中性；然后干燥備用；氯鉑酸稀溶液中加入處理過的碳納米管載體，在室溫下等體積浸漬、靜置后；磁力攪拌和溫水浴條件下蒸干水分后干燥；在使用之前，將催化劑置于氮氫混合氣氛中高溫還原，得到鉑負載量為1.0wt％的鉑/碳納米管催化劑。本發明方法工藝簡單，操作方便，能耗低，反應中不需要加熱，且所用氫氣壓力較低。能在室溫條件下對糠醛進行加氫，轉化率和選擇性較高。催化劑多次使用后仍能保持高活性，且基本不積碳。
浙江大學
2021-04-13
草甘膦降解菌及其在處理重金屬-草甘膦復合污染中應用
本發明屬于微生物領域，尤其涉及一株具有重金屬抗性的草甘膦降解菌膠紅酵母菌(Rhodotorula mucilaginosa)，OP11，保藏單位：中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心(CGMCC)，保藏日期：2017年1月6日，保藏編號為CGMCC No.13540。具有利用草甘膦作為碳、氮源的能力，以及對重金屬具有抗性的能力，可在快速將草甘膦分解同化的同時吸附重金屬，達到降解環境中草甘膦的目的。
青島農業大學
2021-04-13
西他濱和奧沙利鉑在制備治療腎細胞癌組合藥物中應用
本發明提供地西他濱和奧沙利鉑在制備治療腎細胞癌組合藥物中的應用，其中地西他濱和奧沙利鉑的優選摩爾濃度比值為1:5～1:8，組合藥是由地西他濱和奧沙利鉑與藥學上可接受的輔料制成。本發明經體內、外實驗研究證明，地西他濱對奧沙利鉑治療腎細胞癌具有明顯的協同作用，該結果擴大了它們臨床應用的范圍。本發明提供的組合藥可增強奧沙利鉑在腎細胞癌小鼠模型腫瘤細胞中的積聚，同時增強腎細胞癌小鼠模型對奧沙利鉑的敏感性。
浙江大學
2021-04-13
Prx I重組蛋白在制備抗細菌性敗血癥藥物中的應用
本發明公開了一種過氧化物氧化還原酶Prx?I重組蛋白在制備抵抗急性細菌性敗血癥藥物中的應用，所述的重組蛋白是在過氧化物氧化還原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端連接回輸肽蛋白構建而成；所述回輸肽的氨基酸序列為5’-AAVLLPVLLAAP-3’；本發明首次提供了過氧化物氧化還原酶Prx?I重組蛋白除了具有分解H2O2的經典生化功能外，還具有新的抵抗急性細菌敗血癥的免疫學功能；通過對該蛋白分子進行重組改造，顯著增強活性蛋白進入細胞的效率，通過提高利用效率而賦予其具有更高的生物學活性，從而降低生產成本，具有良好的應用前景。
浙江大學
2021-04-13
荊芥揮發油及制劑的制法和在制備治療抗感冒藥中的應用
【發 明 人】丁安偉；張麗；丁婕【摘要】本發明公開了一種荊芥揮發油及其制劑的制備方法和藥效學作用。以荊芥穗為原料，加水，蒸餾，分離得含水荊芥揮發油，冰凍后，去冰除水，即得荊芥揮發油，再以荊芥揮發油為活性物質加入不同劑型的輔料，可制成各種劑型，為膠囊劑(硬膠囊劑、軟膠囊劑)、噴霧劑。荊芥揮發油及其制劑—金感膠囊、清菲軟膠囊均具有較好的抗炎、解熱、發汗抗菌和抗病毒作用，且具有使用劑量小的優點。
南京中醫藥大學
2021-04-13