作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術
化合物6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃酮類化合物鵑花醇結構改造獲得,研究發現具有細胞毒性,能誘導細胞凋亡和細胞周期阻斷于G2/M期,特別醒目的是,細胞經HDF處理后變圓、變大,呈典型的周期阻斷表現。作用類似于臨床上廣泛應用的具有干擾微管作用機制的藥物長春新堿和紫杉醇;在細胞周期阻滯方面與紫杉醇的作用更接近,因此可能對卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、頭頸癌、食管癌、精原細胞瘤、復發非何金氏淋巴瘤等有療效。
技術特點:前體化合物鵑花醇既可從杜鵑植物中分離,也可人工合成,資源豐富;從鵑花醇到HDF的合成途徑是本專利保護內容之一;HDF抗腫瘤活性及阻斷周期活性是本專利保護的主要生物活性。2013年5月22日獲得專利授權。
蘭州大學
2021-01-12