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基于內嗎啡肽 2 和 NPFF 受體拮抗劑 RF9 的分叉型雜交肽 及其合成方法和應用
疼痛在臨床醫(yī)學治療和病人生活質量提高等方面都具有重要意 義。目前，臨床最廣泛應用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物常伴隨一些副作用，如 鎮(zhèn)痛耐受、便秘和成癮等，從而大大限制了其臨床應用。因此，研究 和開發(fā)低副作用的高效鎮(zhèn)痛新藥具有廣闊的應用前景。 研究表明，在保持阿片藥物鎮(zhèn)痛活性的同時有效減少其副作用的 策略主要有以下三種：一、以其母體為模板，通過化學修飾來篩選出 受體選擇性較高和具有優(yōu)勢構象的類似物，從而達到保持較高生物活
蘭州大學
2021-04-14
用Bi/Mo/Fe/Ce四組分復合氧化物催化劑合成1,3-丁二烯的方法
本發(fā)明公開了一種用Bi/Mo/Fe/Ce四組分復合氧化物催化劑合成1,3-丁二烯的方法。本發(fā)明使用該四組分催化劑進行1-丁烯的氧化脫氫生產(chǎn)1,3-丁二烯的方法。更具體的說，采用鐵鹽、鉍鹽、鉬鹽、鈰鹽和去離子水按照一定摩爾比配置，堿液調節(jié)pH值，經(jīng)濃縮、過濾、干燥、焙燒、冷卻后，再通過研磨、篩分得到Bi/Mo/Fe/Ce的四組分復合氧化物催化劑。與由金屬組分構成的常規(guī)多組分金屬氧化物催化劑不同的是，根據(jù)本發(fā)明，可以對金屬組分的比例進行系統(tǒng)研究就可以制得用于1,3-丁二烯制備工藝的高活性、高選擇性Bi/Mo/Fe/Ce四組分復合氧化物催化劑。
浙江大學
2021-04-13
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業(yè)應用前 景
華東理工大學
2021-04-11
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一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法
（專利號：ZL 201410066913.3） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應溫度為80～100℃，反應時間為25～60min，反應后冰水冷卻，抽濾，濾渣經(jīng)硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業(yè)應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
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花生維生素E合成相關基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐鹽性中的應用
本發(fā)明提供了花生維生素E合成相關基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐鹽性中的應用，兩基因APG1、APG2的氨基酸序列的同源性為98.6%。本發(fā)明經(jīng)實驗證明，將這2個基因分別在花生中超量表達后，得到活性最高的α生育酚含量明顯提高的轉基因植株，且可明顯增強轉基因花生種子和植株的耐鹽性；將這2個基因的反義載體轉入花生后，轉基因植株的α生育酚含量明顯減少。本發(fā)明的蛋白及其編碼基因對于植物維生素E合成機制的研究，提高植物的α生育酚含量，改良植物的抗逆性具有重要的理論及實際意義，應用前景廣闊。
青島農業(yè)大學
2021-04-13
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元，該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
一種高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
（專利號：ZL 201510237036.6） 簡介：本發(fā)明公開了一種合成2H?吲哚[2，1?b]酞嗪?1，6，11(13H)?三酮的方法，屬于離子液體催化技術領域。該合成反應中芳香醛、鄰苯二甲酰肼和5，5?二甲基?1，3?環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二甲酰肼的3～7％，反應溶劑乙醇以毫升計的體積量為鄰苯二甲酰肼以毫摩爾計的摩爾量的3～5倍，回流反應8～30min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，抽濾后濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的合成方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、制備成本較低以及整個合成過程操作簡單方便等特點，便于工業(yè)化大規(guī)模應用。
安徽工業(yè)大學
2021-04-11
用Bi/Mo/Co/La/Fe五組分復合氧化物催化劑移動床合成1,3-丁二烯的方法
（專利號：ZL 201510680106.5） 簡介：本發(fā)明公開了一種用Bi/Mo/Co/La/Fe五組分復合氧化物催化劑移動床合成1,3?丁二烯的方法，屬于化學化工技術領域。本發(fā)明將制備好的五組分復合氧化物催化劑置于移動床反應器中，并將混合氣導入反應器中，保持一定空速和催化劑床層溫度進行反應，得到1,3?丁二烯產(chǎn)物，反應催化劑逐漸移動至再生反應器，并向移動床反應器中補充新鮮催化劑。本發(fā)明采用Bi、Mo、Co、La、Fe和去離子水按照一定摩爾比配置，堿液調節(jié)pH值，經(jīng)濃縮、過濾、干燥、焙燒、冷卻后，再通過研磨、篩分得到Bi/Mo/Co/La/Fe。與傳統(tǒng)的工藝不同的是：根據(jù)本發(fā)明，調節(jié)催化劑中金屬Co、La、Fe的含量就可以制得用于1,3?丁二烯制備工藝的高活性、高選擇性五組分復合氧化物催化劑。
安徽工業(yè)大學
2021-04-11
用Bi/Mo/Co/Ce/Fe五組分復合氧化物催化劑移動床合成1,3-丁二烯的方法
（專利號：ZL 201510685135.0） 簡介：本發(fā)明公開了一種用Bi/Mo/Co/Ce/Fe五組分復合氧化物催化劑移動床合成1,3?丁二烯的方法，屬于化學化工技術領域。本發(fā)明將制備好的五組分復合氧化物催化劑置于移動床反應器中，并將混合氣導入反應器中，保持一定空速和催化劑床層溫度進行反應，得到1,3?丁二烯產(chǎn)物，反應催化劑逐漸移動至再生反應器，并向移動床反應器中補充新鮮催化劑。本發(fā)明采用Bi、Mo、Co、Ce、Fe和去離子水按照一定摩爾比配置，堿液調節(jié)pH值，經(jīng)濃縮、過濾、干燥、焙燒、冷卻后，再通過研磨、篩分得到Bi/Mo/Co/Ce/Fe。與傳統(tǒng)的工藝不同的是：根據(jù)本發(fā)明，調節(jié)催化劑中金屬Co、Ce、Fe的含量就可以制得用于1,3?丁二烯制備工藝的高活性、高選擇性五組分復合氧化物催化劑。
安徽工業(yè)大學
2021-04-11