9-硝基喜樹堿-環糊精包合物及其制備方法和含有該包合物的藥物組合物
【發 明 人】顧薇;陳軍;楊希雄;陸姍姍;嚴旭 【摘要】 針對現有技術中9-硝基喜樹堿溶解度差、生物利用度低的技術問題,本發明提供9-NC-環糊精包合物,其含有分子摩爾比為1:30~200的活性成分9-NC和包合劑β-CD或其衍生物;具體制備方法為:將9-NC丙酮飽和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力攪拌至丙酮完全揮發;所得混懸液離心后取上清液進行冷凍干燥得9-NC-CD包合物粉末。同時本發明提供含有上述9-NC-CD包合物和藥學上可接受的賦形劑的藥物組合物。本發明提供的包合物相比于9-NC游離藥物溶解度增加300倍以上;同時包合物表現出更高的內酯穩定性與體外緩釋效果;用X射線衍射分析與熱分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,進一步驗證工藝的可靠性。由此,包合物可被開發成為液體制劑,也可改善9-NC固體制劑的體內吸收,提高生物利用度。
南京中醫藥大學
2021-04-13