|
搜索
搜 索
高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
.jpg){kind=logo}
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應(yīng)
在有機(jī)合成上，藥物導(dǎo)向的有機(jī)合成，特別是快速、有效地合成高光學(xué)純度的具有藥物或生物活性的有機(jī)分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導(dǎo)向的手性合成領(lǐng)域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應(yīng)用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關(guān)的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對(duì)它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應(yīng)用，屬于基因工程領(lǐng)域。該蛇孢 假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 來源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和編碼的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分別如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物鏈長(zhǎng)延伸和結(jié)構(gòu)環(huán)化的功能，該 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武漢大學(xué)
2021-04-14
旦大學(xué).jpg){kind=logo}
一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應(yīng)用，涉及藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明首次提供了一種利用SuFEx反應(yīng)構(gòu)建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發(fā)明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過SuFEx反應(yīng)與預(yù)先引入以不同長(zhǎng)度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進(jìn)行連接，制備了兩個(gè)系列12個(gè)PROTACs分子；本發(fā)明設(shè)計(jì)的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細(xì)胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現(xiàn)出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應(yīng)用前景。
復(fù)旦大學(xué)
2021-01-12
一種光催化制備2-呋喃乙酸甲酯類化合物的催化方法
本發(fā)明屬于催化方法及催化劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種光催化制備2?呋喃乙酸甲酯類化合物的催化方法，是基于光催化體系的CO2參與1,3?烯炔的1,4?碳酰化/環(huán)異構(gòu)化反應(yīng)，以CO2作為羧基來源；無光敏劑；具有較高的產(chǎn)率和良好的化學(xué)選擇性，本發(fā)明反應(yīng)底物范圍廣泛，多種官能團(tuán)如甲基、甲氧基、苯基、鹵素都可兼容于該反應(yīng)，苯基上不同位置取代的1,4?二氫吡啶化合物也可以在體系中兼容并轉(zhuǎn)化為目標(biāo)產(chǎn)物。反應(yīng)條件溫和，并且從簡(jiǎn)單易得的底物原料出發(fā)，采用三組分偶聯(lián)的方式，避免復(fù)雜底物的使用。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
.jpg){kind=logo}
一種小分子多肽、其應(yīng)用及產(chǎn)品
本發(fā)明公開了一種小分子多肽、其應(yīng)用及產(chǎn)品。實(shí)驗(yàn)表明，所述小分子多肽，其應(yīng)用于制備降低缺血后神經(jīng)元壞死藥物、降低缺血后神經(jīng)元凋亡藥物及防治缺血性卒中藥物，具有良好的效果與實(shí)際操作可行性。本發(fā)明提供的產(chǎn)品，為其活性成分包括所述小分子多肽的防治缺血性卒中的藥物，其為醫(yī)學(xué)上可接受的劑型，優(yōu)選為注射劑。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對(duì)此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對(duì)EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發(fā)明提供了一個(gè)基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨(dú)特骨架結(jié)構(gòu)使其具有良好的抗菌活性。本發(fā)明還發(fā)展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴(kuò)環(huán)合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復(fù)雜結(jié)構(gòu)的多環(huán)胺，同時(shí)擴(kuò)展了吡咯烷合成多元雜環(huán)化合物的合成策略。本發(fā)明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應(yīng)活性較高，原料轉(zhuǎn)化完全，具有綠色經(jīng)濟(jì)性。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應(yīng)8?10小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發(fā)明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應(yīng)用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農(nóng)作物上的害螨。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用。【摘要】 本發(fā)明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對(duì)比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時(shí)間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對(duì)環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13