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帕立骨化醇原料藥合成關鍵技術突破及產業化
項目背景：繼發性甲狀旁腺功能亢進癥（SHPT）是慢性腎功 能衰竭患者常見的并發癥，也是慢性腎衰竭終末期血液透析時最 主要、最嚴重的并發癥之一。其主要表現為甲狀旁腺激素（PTH） 水平升高和甲狀旁腺增生，可導致嚴重的骨骼損害、難治性皮膚 瘙癢、貧血、神經系統損害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一種 高選擇性第三代維生素 D 受體激活劑，用于預防和治療與慢性腎 病相關的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥。帕立骨化醇原料藥采用 CD 環氧化、上保護、A 環和 CD 環經 wittig 偶聯、脫保護、純化 得到符合 EP 標準的原料藥。目前制備過程中存在的主要問題是 CD 環中存在一種 24R 雜質，該雜質與 A 環結合后，原料藥需要 經過多次重結晶才能將該雜質降低至質量標準要求的0.1%以下， 嚴重降低了產品的收率，增加了原料藥的成本。因此本項目的關 鍵技術就是采取措施降低 CD 環 24R 雜質對生產工藝、產品收率 以及原料藥成本的影響。
所需技術需求簡要描述：1、優化 CD 環合成工藝，以及提高 制備 CD 環原料的質量控制。CD 環的 24R 雜質是由其制備原料引 入，因此需要開發原料的控制方法，在源頭控制雜質的引入。同時優化 CD 環的合成工藝，通過優化生產工藝有效去除 CD 環中的 24R雜質，確保CD 環24R雜質不超過0.1%，其它單雜不超過0.2%。 2、優化帕立骨化醇原料藥的純化工藝，提高對原料藥中 24R 雜 質的去除能力，達到 1 次重結晶即可得到符合標準原料藥的目 標，確保 CD 環成品純度達到 99.5%以上。
對技術提供方的要求:技術上具要有創新性、能滿足企業在 帕立骨化醇原料藥方面的技術需求。
正大制藥（青島）有限公司
2021-09-02
農藥噻蟲胺原料藥清潔生產技術
項目簡介： 新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺 蟲劑之后的第四代殺蟲劑。 由于其具有低毒、靶標獨特、應用方法 多樣等特點使得它們成為農業生產中具有廣泛用途的一類殺蟲劑，引 起了農藥研究者們的廣泛關注。 噻蟲胺是新煙堿類殺蟲劑中的重要品種，其具有廣譜殺蟲活性， 活性與吡蟲啉相似，使用方法靈活，既可用于莖葉處理，也可用于土 壤種子處理，可有效防治半翅目、鞘翅目和某些鱗翅目害蟲，適用于 水稻、果樹、棉花、茶葉、草皮和觀賞植物等。此外，噻蟲胺比噻蟲 嗪具有更高的殺蟲活性以及較低的耐藥性。具有取代噻蟲嗪的趨勢。 項目特色： 本項目以氯甲基噻唑和三嗪為起始原料，經過兩步轉化，以 75% 的總收率得到噻蟲胺，產品純度大于 99%，各項指標符合噻蟲胺原料 藥的企業標準，產品外觀呈白色或略帶淡黃色，目前已經過數次公斤 級放大，生產投料以及后處理簡單，不涉及柱層析等復雜后處理，目 前已經過數次公斤級放大，產率穩定，具有較大的成本優勢。 市場應用前景： 目前國內只有 3 家生產，市場處于不飽和狀態，2015 年一度出 現供不應求局面，年產百噸可獲得 800-1000 萬稅前利潤
南開大學
2021-04-11
葡萄糖胺硫酸鹽（復合鹽）的生產
成果與項目的背景及主要用途：化學結構式： 用途：可治療急性或慢性風濕、關節炎和關節病等源于骨關節組織代謝混亂 的疾病。也是降低膽固醇、消除運動疲勞的保健藥品。 技術原理與工藝流程簡介：以天然產物甲殼素為原料，在鹽酸介質中溶解并 水解為單分子葡萄糖胺、然后經活性炭吸附、真空濃縮、降溫析出而制得葡萄糖 胺鹽酸鹽。葡萄糖胺鹽酸鹽經堿溶解、硫酸轉化、再析出即生成葡萄糖胺硫酸鹽。 28天津大學科技成果選編 技術水平及專利與獲獎情況：已完成實驗室規模研究，產品質量達到國外同 類產品水平，主要技術指標如下： 外觀： 白色結晶粉末，無味。 硫酸根含量： 97.5～102.5％ 干燥失重： ( 0.5％ 灼燒殘渣： 23.8～25.7％ pH 值： 5.8～6.2（X＝K） 4.0～4.4（X＝Na） 重金屬： ( 10 ppm 鐵鹽： ( 10ppm 氯化物： ( 14％ 應用前景分析及效益預測：目前，該產品國內外市場緊俏且主要出口，國內 有生產廠家，但供不應求。受原料供應影響，產品價格有時波動。本工藝設計簡 便、易于操作、設備投資少、易于工業化、利潤很高，有明顯的經濟效益。建議 有甲殼素來源的沿海企業或生產甲殼素的企業投產該產品。若為后者，則可綜合 治理三廢，經濟效益更好。 以 3.0 萬/噸的甲殼素計，則葡萄糖胺硫酸鹽（復合鹽）原料成本可為 13.0 萬/噸，工廠價約 16.0 萬/噸，售價 19～20 萬/噸，以年產 50 噸產品計，利稅可達 150 萬元以上。若生產廠自己生產甲殼素，可明顯降低原料成本，則經濟效益更 為可觀。 最近國內有企業正在以藥品申請批號，因此國內需求量會大增。 應用領域：藥物及保健品。 技術轉化條件（包括：原料、設備、廠房面積的要求及投資規模）： 生產規模及產量：以年產 50 噸葡萄糖胺硫酸鹽為宜。 所需廠房面積：300 m2。 主要設備：酸解釜、濃縮釜、貯罐、冷凝器、水環真空泵、真空濾槽，酸堿 轉化釜、冷凍設備。 主要原材料及來源：全部為國產原料如甲殼素、鹽酸、活性炭、丙酮，氫氧 29天津大學科技成果選編 化鉀、硫酸。 設備投資：設備投資約 80 萬元。 總投資：依生產廠具體情況而定。 合作方式及條件：面議。
天津大學
2021-04-11
葡萄糖胺硫酸鹽（復合鹽）的生產
成果與項目的背景及主要用途：化學結構式：用途：可治療急性或慢性風濕、關節炎和關節病等源于骨關節組織代謝混亂的疾病。也是降低膽固醇、消除運動疲勞的保健藥品。技術原理與工藝流程簡介：以天然產物甲殼素為原料，在鹽酸介質中溶解并水解為單分子葡萄糖胺、然后經活性炭吸附、真空濃縮、降溫析出而制得葡萄糖胺鹽酸鹽。葡萄糖胺鹽酸鹽經堿溶解、硫酸轉化、再析出即生成葡萄糖胺硫酸鹽。應用前景分析及效益預測：目前，該產品國內外市場緊俏且主要出口，國內有生產廠家，但供不應求。受原料供應影響，產品價格有時波動。本工藝設計簡便、易于操作、設備投資少、易于工業化、利潤很高，有明顯的經濟效益。建議有甲殼素來源的沿海企業或生產甲殼素的企業投產該產品。若為后者，則可綜合治理三廢，經濟效益更好。以3.0萬/噸的甲殼素計，則葡萄糖胺硫酸鹽（復合鹽）原料成本可為13.0萬/噸，工廠價約16.0萬/噸，售價19～20萬/噸，以年產50噸產品計，利稅可達150萬元以上。若生產廠自己生產甲殼素，可明顯降低原料成本，則經濟效益更為可觀。
天津大學
2023-05-10
四乙酰乙二胺、五乙酰葡萄糖
在染整和造紙廢水中,含氯(chlorine)漂白廢水對環境的危害最強,其產生的二惡英和呋喃有很強的毒性和致癌性,這已引起人們的極度重視。故染整和造紙工業的漂白加工朝著全無氯(TCF—Totally Chlorine Free)和無氯元素(ECF—Elemental Chlorine Free)的漂白方向發展。而雙氧水H2O2是ECF和TCF漂白中最常用的漂白劑。但由于在H2O2漂白過程中,H2
南京工業大學
2021-01-12
四乙酰乙二胺、五乙酰葡萄糖
在染整和造紙廢水中,含氯(chlorine)漂白廢水對環境的危害最強,其產生的二惡英和呋喃有很強的毒性和致癌性,這已引起人們的極度重視。故染整和造紙工業的漂白加工朝著全無氯(TCF—Totally Chlorine Free)和無氯元素(ECF—Elemental Chlorine Free)的漂白方向發展。而雙氧水H2O2是ECF和TCF漂白中最常
南京工業大學
2021-04-14
酰胺丙基叔胺及其系列衍生產品生產技術
酰胺丙基叔胺是由脂肪酸與丙基二甲基叔胺生產的精細化學品，是優良的石 英砂浮選劑，也是最有效的瀝青乳化劑，還可用于紙張防水劑，腐蝕抑制劑和石 油制品添加劑。它亦是可用于生產制造胺鹽、氧化胺、甜菜堿、季銨鹽的中間體。 酰胺丙基叔胺氧化胺、甜菜堿是性能優異的溫和表面活性劑，常與陰、陽離子和 非離子表面活性劑復配使用。其配伍性能好，刺激性小，易溶于水，對酸堿穩定， 泡沫多，去污力強，具有優良的增稠性、柔軟性、殺菌性、抗靜電性、生物降解 性和抗硬水性，能顯著提高洗滌類產品的柔軟性、調理性和低溫穩定性。常用來 配制香波、沐浴露、洗面奶、嬰兒護理用品以及其他洗滌用品。本項目以獨特的 催化與生產技術，可以生產系列的酰胺丙基叔胺及其低雜質含量的衍生產品（胺 鹽、氧化胺、甜菜堿、季銨鹽）。 關鍵技術 1、高活性催化劑技術； 2、低成本制造工藝與工程化設備的集成技術； 3、產品色澤淺，色澤/Hazen 不大于 100； 4、產品殘留的丙基叔胺、氯乙酸或雙氧水含量低。 獲得成果 1、申請專利 2 項，授權 1 項； 2、發表論文 5 篇； 3、產業化：已完成 10 升/批的放大試驗。
江南大學
2021-04-13
三聚氰胺纖/聚乙烯醇阻燃纖維
隨著合成纖維在人們日常生活中得到越來越廣泛的應用，由合成纖維引發的火災事故也日益得到人們的重視。據統計由紡織品所引起的火災事故已占總火災事故的37.5%，成為火災事故的主要起源，因此阻燃纖維成為化纖行業的研究和發展的重要方向。隨著人民生活水平的提高，對阻燃纖維和紡織品的要求也日趨嚴格，傳統的含鹵阻燃纖維和織物將會受到越來越嚴格的限制。從阻燃纖維的應用市場來看，無鹵化、低毒化、不熔滴、耐久化、低煙、低成本將是阻燃纖維的發展趨勢。 三聚氰胺甲醛(MF)纖維又稱密胺纖維，它主要是以三聚氰胺
四川大學
2021-04-14
一種改良的Grocott六胺銀染色方法及其應用
本發明公開了一種改良的Grocott六胺銀染色方法及其應用。該染色方法包括石蠟組織切片的制作步驟、染色步驟、脫水透明步驟以及封片步驟，其中，在所述石蠟組織切片的制作步驟中，將切好的蠟片粘附于經APES處理的載玻片上。該方法解決了染色過程容易脫片的缺陷，特別是對于體型較小的西花薊馬，未脫片率達到70％以上。另外，本發明染色方法得到的切片的蟲體內部組織顯紅色，蟲體內的芽生孢子呈現黑色，清晰可見，染色效果極佳。
青島農業大學
2021-04-11
以二胺為橋基的葉酸修飾熒光染料探針的方法
本發明提供一種以二胺為橋基的葉酸修飾熒光染料探針的方法，該方法以一定C鏈長度的直鏈二胺為橋基，在葉酸修飾熒光染料探針的合成路線中，通過二胺兩端的-NH2分別與熒光染料及葉酸上的-COOH基團之間的酰胺反應而實現三者的相連，從而構成熒光染料-二胺-葉酸結構的熒光染料探針。本發明的效果為該方法在葉酸修飾熒光染料探針的合成路線中，添加二胺作為橋基，增加熒光染料和葉酸之間的C鏈長度，減小染料分子和葉酸之間的空間位阻效應，提高葉酸修飾的熒光染料探針合成產率。
天津城建大學
2021-04-11