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一種新的含吲哚類化合物的合成方法
本發明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應生成含有吲哚類化合物的產物。本發明制備方法原料易得，操作方便安全，反應收率較好。本發明具有很高的實用價值和社會經濟效益。
青島農業大學
2021-04-13
帕立骨化醇原料藥合成關鍵技術突破及產業化
項目背景：繼發性甲狀旁腺功能亢進癥（SHPT）是慢性腎功 能衰竭患者常見的并發癥，也是慢性腎衰竭終末期血液透析時最 主要、最嚴重的并發癥之一。其主要表現為甲狀旁腺激素（PTH） 水平升高和甲狀旁腺增生，可導致嚴重的骨骼損害、難治性皮膚 瘙癢、貧血、神經系統損害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一種 高選擇性第三代維生素 D 受體激活劑，用于預防和治療與慢性腎 病相關的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥。帕立骨化醇原料藥采用 CD 環氧化、上保護、A 環和 CD 環經 wittig 偶聯、脫保護、純化 得到符合 EP 標準的原料藥。目前制備過程中存在的主要問題是 CD 環中存在一種 24R 雜質，該雜質與 A 環結合后，原料藥需要 經過多次重結晶才能將該雜質降低至質量標準要求的0.1%以下， 嚴重降低了產品的收率，增加了原料藥的成本。因此本項目的關 鍵技術就是采取措施降低 CD 環 24R 雜質對生產工藝、產品收率 以及原料藥成本的影響。
所需技術需求簡要描述：1、優化 CD 環合成工藝，以及提高 制備 CD 環原料的質量控制。CD 環的 24R 雜質是由其制備原料引 入，因此需要開發原料的控制方法，在源頭控制雜質的引入。同時優化 CD 環的合成工藝，通過優化生產工藝有效去除 CD 環中的 24R雜質，確保CD 環24R雜質不超過0.1%，其它單雜不超過0.2%。 2、優化帕立骨化醇原料藥的純化工藝，提高對原料藥中 24R 雜 質的去除能力，達到 1 次重結晶即可得到符合標準原料藥的目 標，確保 CD 環成品純度達到 99.5%以上。
對技術提供方的要求:技術上具要有創新性、能滿足企業在 帕立骨化醇原料藥方面的技術需求。
正大制藥（青島）有限公司
2021-09-02
糖蜜基催化劑及其的制備方法和在合成生物柴油中的應用
本發明公開一種糖蜜基生物質磺化碳催化劑的制備方法，包括將固體糖蜜與氫氧化鈉研磨混合后，于惰性氣氛下，在500℃~650℃煅燒，得到活性炭，之后與濃硫酸進行磺化反應，得到所述催化劑。本本發明以制糖工業的副產品糖蜜為原料，碳源來源豐富且廉價易得、工藝簡單，催化劑具有較高比表面積和轉化率，可以使副產物高值化利用，具有一定的工業化實用價值。
南京工業大學
2021-01-12
一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的用藥特點，現已作為世界衛生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾和葉子中分離提取，但近來因為青蒿素的大肆提取，生態平衡遭到破壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價格。對此，科學家們開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用量，保護生態環境。
在研發新藥物的過程中，研究工作者發現一類含 trioxolane 單元的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研究，研究人員得到了藥物性能優異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439能完全消滅人體當中的寄生蟲，現如今 OZ439 的合成已在瑞士進行了中試生產。
本項目是通過廉價的反應材料，經過催化轉化制備合成 OZ439的所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工作，所制備的催化劑在溫和的反應條件下可以獲得較高收率的 HPCH，其生產成本低于國外藥企的要求。
開發計劃：催化劑的放大制備及反應工藝的放大研究及優化，催化劑的循環利用和產品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進行溝通合作，工藝優化后即可進入產業化階段。
所需條件支持：希望能獲得 100 萬經費支持與 100m2 實驗室支持，用于購置反應評價及催化劑放大制備設備。
南開大學
2021-04-13
固體催化劑非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制備方法一般是通過酯交換反應生產。酯交換法主要有酸催化酯交換、堿催化酯交換、酶法催化酯交換、多相催化酯交換、均相體系催化酯交換和超臨界酯交換。傳統的化學法通常采用強酸（硫酸）或強堿（KOH 和 NaOH）作催化劑，是均相催化反應過程，反應條件相對溫和，反應速率快，但這些催化劑具有強腐蝕性，反應結束后需對它們進行中和和分離等后續處理，工藝流程長，生產成本增加，還存在廢水和廢渣排放等環境污染問題，因此采用非均相催化技術制備生物柴油勢在必行。
江南大學
2021-04-13
核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識別在核酸的研究中被廣泛應用于熒光光譜法檢測，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發制備毒性低、量子產率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經過結構修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發射性，還對周圍微環境變化非常敏感。其結構與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發揮正常的生物功能。
江南大學
2021-04-13
SC-7305石油和合成液抗乳化性能測定儀
儀器概述
本儀器是根據《石油和石油產品試驗方法國家標準匯編》中的GB/T 7305標準設計制造的。適用于測定40℃時運動粘度為28.8～90mm2/S的油品。試驗溫度為54±1℃。也可用于測定40℃時運動粘度大于90mm2/S的油品，試驗溫度為82±1℃。
技術參數
1、控溫范圍：室溫～100℃
2、控溫點：54℃、82℃
3、控溫精度：±1℃
4、加熱器功率：600W
5、輸入電源：AC 200V±10V 50Hz
6、試驗孔數：雙孔
7、浴缸攪拌電機：YR70,1500r/min，25W
8、攪拌葉片電機：同上
9、數顯溫控儀：XMT152C-9，測量范圍0～100
性能特點
1、浴缸用耐熱優質硼硅酸鹽玻璃制造，透明度好，便于檢測觀察。
2、本儀器設置兩個試樣量筒孔，利用率高。
3、葉片攪拌軸與電機軸連結采用自動定心夾緊裝置，比偏心，轉動平穩可靠。
4、攪拌軸與電機安裝在滑座上，可沿立柱上下滑動，選用旋轉定位法，手鈕緊固，調整靈活，對心方便。
5、本儀器用數顯溫控儀自動控制溫度，顯示直觀，可靠性好。
6、定時、攪拌共用一個開關，簡化操作，同時也避免操作者有時疏忽，漏按計時開關的情況。定時器調好后，到5min時，蜂鳴器自動鳴叫。
網址鏈接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771
長沙思辰儀器科技有限公司
2021-12-23
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。
中山大學
2021-04-10
一種石榴皮鞣素在制備治療或預防丙型肝炎病毒感染藥物中的應用
已有樣品/n新型治療或預防丙型肝炎藥物：本成果發明了一種石榴皮鞣素（小分子化合物）在制備治療或預防丙型肝炎病毒感染藥物中的應用。石榴皮鞣素可以阻礙HCV吸附和侵入到靶細胞，從而抑制HCV的進入和再感染。同時，該化合物還能顯著降低HCVNS3絲氨酸蛋白酶活性。因此，通過單獨使用或者與其它抗HCV藥物聯合使用，石榴皮鞣素能夠在預防或者治療丙型肝炎病毒感染過程中發揮重要作用。該專利為制備治療或預防丙型肝炎藥物提供新的藥物。
中國科學院大學
2021-01-12
一種基于雙陽極的單室電芬頓礦化抗生素的裝置和方法
本發明公開一種基于雙陽極的單室電芬頓礦化抗生素的裝置和方法，裝置中單室內依次設置空氣陰極、第一陽極和第二陽極，電解液中含有抗生素，第一陽極包括產電生物膜和原位合成的納米FeS，第二陽極包括典型抗生素降解中間體的降解生物膜，空氣陰極表面涂有氧還原催化劑。本發明以第一陽極驅動Fe(III)/Fe(II)循環，加速•OH生成，同時利用納米FeS保護細胞免受損傷，從而提升抗生素降解效率并促進中間體生成；以第二陽極促使陽極生物降解與陰極化學氧化偶聯，快速礦化中間體并釋放電子驅動陰極電芬頓反應，最終實現抗生素的徹底礦化。本發明的裝置和方法，可實現抗生素廢水的高效綠色低碳處理，在環境保護以及資源利用方面有重要的應用前景。
南京工業大學
2021-01-12