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多肽藥物合成工藝
多肽藥物研發具有廣闊的研究空間和市場應用前景。2015 年全球多肽藥物市場為 175 億美元，據預測，2015-2025 年年增長率為10.3%，到 2025 年全球多肽藥物市場將增至 469 億美元。隨著多肽藥物價格的平民化、蛋白相互作用新靶點以及替代傳統注射給藥的新型給藥技術迅猛發展，多肽藥物的臨床應用范圍將進一步得以拓展。然而，多肽藥物工業化生產中存在合成步驟繁瑣、成本高等一系列技術問題，導致藥品價格昂貴，大大增加了醫療負擔，嚴重影響了這些多肽新藥投放市場的速度。而我國多肽藥物產業與歐美相比還
蘭州大學
2021-04-14
多肽藥物合成工藝
針對現有多肽藥物合成方法的缺點，發展了相變化多肽 合成法，使用多肽的收斂式合成路線研發出針對 II 型糖尿病的索馬 魯肽和利拉魯肽；針對骨質疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鮭魚 降鈣素；針對前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和 PSMA-617；針對特 發性便秘的利那洛肽和普卡那肽；還有比伐盧定、阿托西班、特利加 壓素、去氨加壓素等多肽藥物的全新制備工藝。
蘭州大學
2021-01-12
水產功能蛋白與多肽
項目成果/簡介:重點集中在功能蛋白與多肽關鍵技術突破及其應用開發。在原料預處理方面，突破了綠色預處理提取技術，酶促溶提取、高壓輔助提取、超聲輔助提取等技術瓶頸，形成了水產源蛋白與功能多肽的綠色提取技術，蛋白回收率>90%，具有提取率高、綠色環保、產品質量高的顯著優勢；組合酶酶解技術，水解效率提高20%，活性肽得率提高15%。獲得了具有不同生物活性的目標肽。梯級肽的膜分離技術，獲得高純度的特定分子量段的功能肽。國內外首次發現并應用的生物傳感器與人工神經網絡定向制備技術、計算機輔助控制可控制備活性肽技術。建立了一整套規模化食品級、化妝品級的功能蛋白與多肽中試及規模化制備技術，并進一步研究開發出功能蛋白與多肽的固體飲料、液體飲料、面膜、調味基料、食品澄清劑、醫用可吸收止血敷料等產品，產品質量高，競爭優勢明顯，可預期產生巨大經濟效益。項目階段:工業化生產階段效益分析:我國加工副產物資源量大，僅魚皮、魚骨、魚鱗等每年1000~1500萬噸，根據國際國內市場的行情，制成活性肽產品后，可增值幾十倍到上百倍，預計每年可新增百億元產值，該成果可為提高水產品加工廢棄物的附加值開辟了新的途徑，降低加工廢棄物的排放量，生態環境效益顯著，具有良好的示范效應。該成果用于美泰科技（青島）股份有限公司、青島東易科技發展有限公司、青島益和興食品有限公司等其他功能蛋白、功能肽生產企業、保健與營養食品生產企業、醫用材料生產企業的生產與研發。知識產權類型:發明專利 、 軟件著作權知識產權編號:ZL201510603619.6 ZL201410515456.1 ZL201510784871.1 ZL201510772518.1 ZL201510662318.0 ZL201210003787.8技術成熟度:通過中試技術先進程度:達到國內領先水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無
中國海洋大學
2021-04-11
水產功能蛋白與多肽
重點集中在功能蛋白與多肽關鍵技術突破及其應用開發。在原料預處理方面，突破了綠色預處理提取技術，酶促溶提取、高壓輔助提取、超聲輔助提取等技術瓶頸，形成了水產源蛋白與功能多肽的綠色提取技術，蛋白回收率>90%，具有提取率高、綠色環保、產品質量高的顯著優勢；組合酶酶解技術，水解效率提高20%，活性肽得率提高15%。
獲得了具有不同生物活性的目標肽。
梯級肽的膜分離技術，獲得高純度的特定分子量段的功能肽。
國內外首次發現并應用的生物傳感器與人工神經網絡定向制備技術、計算機輔助控制可控制備活性肽技術。建立了一整套規模化食品級、化妝品級的功能蛋白與多肽中試及規模化制備技術，并進一步研究開發出功能蛋白與多肽的固體飲料、液體飲料、面膜、調味基料、食品澄清劑、醫用可吸收止血敷料等產品，產品質量高，競爭優勢明顯，可預期產生巨大經濟效益。
中國海洋大學
2021-05-09
關于蛋白質訂書機酶實現高效多肽-多肽偶聯反應
高效的 多肽 - 多肽偶聯反應對于 制備蛋白 - 藥物綴合物、調控蛋白質拓撲結構、生物成像 、化學生物學 等 領域 具有重要的意義 ，并因其可基因編碼的特性 而 備受關注 。目前， 研究 報道 此類連接方法 并不太多 見 ，其中 分選酶（ sortase ） 或 蝶豆粘酶 -1 （ butelase 1 ） 介導的偶聯反應具有較好的底物 序列特異性 ， 內含肽 （ intein ） 介導的蛋白質連接方法 可實現 可基因編碼的高效主鏈連接， 而 轉谷氨酰胺酶 （ transglutaminase ） 則 可以 介導 非特異性的 側鏈異肽鍵 偶聯 。近年來 ， 多肽 - 蛋白質反應對 的 蓬勃發展 為此類工具 的 發展 提供了新的契機 。 已 有 諜連接酶（ SpyLigase ）和探連接酶（ SnoopLigase ） 介導 的多肽 - 多肽偶聯體系 見諸報道 ，但其效率仍 有 待提高， 而 其 細 胞內的應用前景仍有待探索。 最近 ， 張文彬課題組發展了 獨特的具有無序結構的 諜訂書機 酶 （ SpyStapler ），可實現 諜標簽 （ SpyTag ）和北大 標簽 （ BDTag ）在 細 胞內和 細 胞外的高效偶聯 （圖 1 ） 。
北京大學
2021-04-11
多肽藥物制備、藥物制劑開發
成果簡介： 自 2012 年以來，承擔多項省級及企業研究課題，包括江蘇省產學研項目、企業原料藥及制劑的技術開發、仿制藥一致性評價工藝開發等。在透皮制劑方面開發了聯苯乙酸水凝膠透皮貼劑等產品。
南京工業大學
2021-01-12
腫瘤靶向小分子多肽藥物的研發
該多肽可望直接開發為國家原創抗癌一類新藥或作為分子導彈用于抗腫瘤新藥研發和分子標記。
西南交通大學
2016-06-23
酶水解蠶蛹蛋白制備免疫活性多肽
研究內容 ：本研究采用復合酶法水解蠶蛹蛋白制備免疫調節活性多 肽，得到最佳的水解工藝條件。在最佳水解條件下，酶解后蛋白質得率為 57.24%，小分子多肽得率為 32.16%。該結果達到了計劃指標，即蛋白質 得率>40%，小分子多肽得率 >20%。另外，本研究探討了水解條件與分子 量大小，分子量大小與免疫調節活性的關系，同時建立了毛細管凝膠電泳 測定蠶蛹多肽分子的檢測方法。 技術特點 ：本研究
南昌大學
2021-04-14
功能多肽的定向分離及功能評價
功能性多肽是分子結構介于氨基酸和蛋白質之間的一類化合物，具有很強的生物活性，在體內能實現抗氧化、抗高血壓、降脂、降糖、抑菌等功效。因其具有直接吸收、吸收快、100%吸收的吸收機制，同時可作為其他營養物質/活性成分的載體，因此生物效價和營養價值極高。 本項目已開展的前期研究工作，能夠對動物來源（如文蛤、蝦仁、蟬花、牦牛皮等）和植物來源（蟲草花、樟芝、靈芝、灰樹花以及谷物等）的功能多肽進行定向分離，通過選擇適合的蛋白酶進行酶解，或根據功能多肽的氨基酸序列進行合成，再根據其分子量、等電點、pH、以及對鹽、溫度等的穩定性不同，實現分離純化的目的。在此基礎上，通過藥理活性篩選平臺，對其生物活性進行功能評價。課題組具備對抗氧化、降血脂、降血糖、保肝（脂肪肝、酒精性肝損傷、肝硬化）、腸道菌群調節、抑菌等功能活性進行評價的細胞/動物模型。
江南大學
2021-04-13
長效重組多肽/蛋白質藥物的開發
利用結構生物學和生物信息學手段設計融合蛋白的構建方式，通過生物制備獲得融合蛋白，結合生物反應器工程技術和生物過程智能控制技術，建立大規模制備融合蛋白的工藝，實現長效藥物蛋白的生產和臨床應用。其中長效多肽/蛋白類藥物的發酵水平達 1g/L,純化得率達 20%,體內半衰期較第一代基因工程藥物提高 30 倍以上。
江南大學
2021-04-11