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一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經細胞毒活性測試證明，本發明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發明制備工藝簡單、原料廉價易得，產品純度高。
華中科技大學
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細胞毒活性的喹啉類生物堿，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應用于臨床發現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴重的副作用，同時因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內外學者以喜樹堿為先導進行了系統的
蘭州大學
2021-04-14
新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學
2015-12-22
沈建忠院士團隊在宿主導向抗菌化合物發現方向發表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細菌更不易產生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農業大學
2022-06-01
一種使用移動床技術將含氧化合物轉化為丙烯的方法
本發明公開了一種使用移動床技術將含氧化合物轉化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應區與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應區使得催化劑預積碳，使得其表面積碳量/孔內積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預積碳催化劑通入第一反應區與含氧化合物接觸反應，反應后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應區和第二反應區。本發明方法單獨將部分C5+組分通入第二反應區與催化劑接觸反應，得到高表面積碳量/孔內積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應區內催化劑對丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13
催化二氧化碳和環氧化合物制取環碳酸酯
隨著人們對于環境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環境問題 受到廣泛的關注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環氧化合物反應生成環狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發的，將催化活性物質負載到生物質上構建綠色多相催化劑。結合之前的研究成果，催化 反應在連續實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14
手性醇的高效不對稱催化氫化合成
項目簡介： 手性醇是有機合成化學中非常重要的手性化合物，它是合成手性 藥物、天然有機化合物等的重要手性中間體。目前已有很多手性醇的不對稱合成方法。其中，酮的不對稱催化氫化是合成手性醇最高效、 最原子經濟且環境友好的方法之一。本項目可依據需要提供多種類型 手性醇合成的新技術，特別是光學活性手性芳基烷基醇等公斤級以上 合成工藝技術。 項目特色： 利用具有自主知識產權的手性合成核心技術，為醫藥企業等提供 各種類型的光學活性芳基烷基醇等多樣性手性醇的不對稱氫化合成 工藝技術。相應的合成工藝技術操作簡單、條件溫和、安全、環保， 能給企業帶來效益。 提供的光學活性手性醇合成技術，具有原子經濟、環境友好、效 率高、選擇性好的特點，不會給環境帶來污染。相應的手性醇合成新 工藝技術面向醫藥企業，在能給企業帶來效益的同時，可促進人類的 健康和社會的可持續發展。
南開大學
2021-04-11
蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用
【發 明 人】馬宏躍；段金廒；周婧；唐于平【技術領域】本發明涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物用于制備治療婦科腫瘤疾病藥物的應用。【摘要】本發明提供了一種蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽體外對人卵巢癌細胞(A2780)、人卵巢癌細胞(SK-OV-3)、人宮頸癌細胞(SiHa)和人子宮內膜癌細胞(shikawa)四種婦科腫瘤的抗癌實驗，實驗結果顯示蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽對四種婦科腫瘤細胞均有很強的抑制作用，抗癌活性強于陽性藥紫衫醇，且不良反應小，有望開發成新的抗癌藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13