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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對(duì)稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場(chǎng)中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場(chǎng)格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)約30億元人民幣，國(guó)內(nèi)外對(duì)普利原料藥需求旺盛，價(jià) 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國(guó)內(nèi)外前景樂(lè)觀。目前，我國(guó)在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個(gè)普利藥物實(shí)現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對(duì)設(shè)備壓力要求高等缺點(diǎn)，本項(xiàng)目采用的生物法，綠色無(wú)污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡(jiǎn)單，條件溫和，具有很好的市場(chǎng)前景。 本項(xiàng)目開發(fā)了一種酶促不對(duì)稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項(xiàng)目的實(shí)施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項(xiàng)技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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含有雙齒配位基團(tuán)的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對(duì)應(yīng)的制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及含有雙齒配位基團(tuán)的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對(duì)應(yīng)的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的手性配體由廉價(jià)易得的氨基酸制備，該類手性配體的發(fā)展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應(yīng)即可簡(jiǎn)單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發(fā)明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導(dǎo)向基團(tuán)改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強(qiáng)氨基酸對(duì)Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設(shè)計(jì)合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應(yīng)用于手性γ?環(huán)內(nèi)酰胺的高效不對(duì)稱合成中，選擇性高達(dá)99％ee，說(shuō)明該催化劑具有優(yōu)越的立體控制能力。
南開大學(xué)
2021-04-10
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結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學(xué)活性
基于該實(shí)驗(yàn)室所發(fā)展的位點(diǎn)特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個(gè)線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個(gè)線型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無(wú)論在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)還是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學(xué)性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對(duì)照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢(shì)如長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個(gè)動(dòng)物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長(zhǎng)效果明顯優(yōu)于實(shí)驗(yàn)對(duì)照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學(xué)
2021-04-11
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一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用
已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用。選用完全無(wú)毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進(jìn)行抗病毒實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關(guān)。接著檢測(cè)了琥珀酸多西拉敏對(duì)不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結(jié)果顯示琥珀酸多西拉敏對(duì)檢測(cè)病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應(yīng)，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發(fā)明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進(jìn)行開發(fā)，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。
中國(guó)科學(xué)院大學(xué)
2021-01-12
世界首創(chuàng)氫基熔融還原冶煉技術(shù)在內(nèi)蒙古烏海市落地轉(zhuǎn)化
標(biāo)志著世界首創(chuàng)的氫基熔融還原冶煉技術(shù)在烏海市成功落地轉(zhuǎn)化。項(xiàng)目生產(chǎn)的鑄造高純生鐵是高端裝備制造的基礎(chǔ)材料，可廣泛用于高鐵、核電、風(fēng)電鑄件、蒸汽輪機(jī)和各種抗低溫沖擊鑄件及球墨鑄鐵產(chǎn)品的深加工等領(lǐng)域。
內(nèi)蒙古自治區(qū)科技廳
2021-04-20
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一種原位合成Al3Ti顆粒表面增強(qiáng)鋁基復(fù)合氣缸及其制備方法
為提高氣缸服役期，延長(zhǎng)發(fā)動(dòng)機(jī)的壽命，通過(guò)壓鑄和激光熔覆的復(fù)合工藝在氣缸的工作面，原位合成一層具有耐高溫、耐磨損的復(fù)合涂層，采用本發(fā)明的方法制得的復(fù)合氣缸顯微組織致密，復(fù)合涂層硬度可達(dá) HBS>80 、韌性較好，具有較好抗氧化性和抗耐磨性能，質(zhì)量能減少 1/2~1/3 ，且不降低氣缸本體的機(jī)械性能，從而大大提高氣缸和發(fā)動(dòng)機(jī)的壽命。
西安科技大學(xué)
2021-04-11
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一種Mg2Ni0.9Co0.1H4基儲(chǔ)氫材料的制備方法
（專利號(hào)：ZL 201510578254.6） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種Mg2Ni0.9Co0.1H4基儲(chǔ)氫材料的制備方法，屬于儲(chǔ)氫材料技術(shù)領(lǐng)域。該方法通過(guò)濕法球磨得到Ni(Co)固溶體粉末；按母合金Mg2Ni1?xCox(x＝0.1～0.2)的成分，將一定量的固溶體和Mg粉真空燒結(jié)得到母合金，母合金的化學(xué)成分范圍為：Mg的原子百分?jǐn)?shù)為65～70％，Ni+Co占合金剩余百分比，Co在Ni+Co中的原子百分?jǐn)?shù)為10～20％；然后將燒結(jié)合金置于氫化爐中氫化獲得目標(biāo)儲(chǔ)氫材料，其由85～90wt％的Mg2Ni0.9Co0.1H4基體相、6～7wt％的MgH2和4～8wt％的MgNi3Co相組成。該儲(chǔ)氫材料具有高的儲(chǔ)氫容量(大于3.5wt％)、低的起始放氫溫度(220℃)和優(yōu)良的放氫動(dòng)力學(xué)性能。本發(fā)明制備方法具有工藝簡(jiǎn)單、高效、產(chǎn)率高、無(wú)污染的顯著特點(diǎn)。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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用于寬溫區(qū)水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體及其制備方法
本發(fā)明所述用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，包括的組分及各組分的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為：Ca4Mg3H1414.2～50.2%，MgH234.8～85.7%，Mg0.1～15%，為提高水解產(chǎn)氫率，還復(fù)合有其它氫化物和∕或鹽，其中其它氫化物的質(zhì)量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質(zhì)量的總和的0～5%，鹽的質(zhì)量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質(zhì)量的總和的0～11%，其中，其它氫化物的含量、鹽的含量不同時(shí)為0。上述鎂鈣基氫化物粉體的制備方法，是將鎂鈣合金破碎球磨后活化吸氫。本發(fā)明提供的用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，可在保證反應(yīng)安全性和可控性的前提下提高產(chǎn)氫量，特別是提高室溫和低溫下的產(chǎn)氫量。
四川大學(xué)
2021-04-11
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具有電場(chǎng)調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發(fā)明提供一種具有電場(chǎng)調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團(tuán)的芳雜環(huán)中間體；然后合成含有電荷傳輸基團(tuán)的芳雜環(huán)中間體；將所述這兩部份中間體分別結(jié)合到一個(gè)八氟環(huán)戊烯分子的兩個(gè)雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團(tuán)的不對(duì)稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團(tuán)的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環(huán)戊烯中間體才能順利得到目標(biāo)產(chǎn)物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場(chǎng)干預(yù)的光致變色性。由于不對(duì)稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲(chǔ)和新型光學(xué)器件領(lǐng)域，具有廣闊的應(yīng)用前景。
天津城建大學(xué)
2021-04-11
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一種聚 3-己基噻吩/碳納米管復(fù)合材料及制備方法
本發(fā)明公開了一種聚3-己基噻吩/碳納米管復(fù)合材料及制備方法。 所述復(fù)合材料中含有聚3-己基噻吩30wt％至80wt％以及均勻分散的碳 納米管 1wt％至 15wt％，所述碳納米管形貌完整，其直徑在 40nm 至 60nm 之間，其長(zhǎng)度在 5μm 至 15μm 之間，所述碳納米管表面包覆有 厚度在 3nm 至 10nm 之間的聚 3-己基噻吩。其制備方法包括以下步驟： (1)將聚 3-己基噻吩和高分子量聚合物均勻分散于有機(jī)溶劑中；(
華中科技大學(xué)
2021-01-12