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抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項目簡介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學
2021-04-14
新型藥物中間體催化合成技術
1. 痛點問題
在傳統精細化工生產中，特別是生物-化學級聯法生產手性藥物中間體過程中，存在酶與金屬組合催化劑效率低從而導致手性藥物中間體制造成本高、純度低的痛點問題。目前，工業上應用于生物-化學級聯反應的催化劑主要是固定化酶和固定化金屬催化劑的簡單組合，由于酶催化與金屬催化反應條件不匹配，易造成催化劑失活。原有解決方案為將酶催化與金屬催化分多步進行，存在能耗物耗大、流程復雜、環境不友好、制造過程不綠色等弊端。在“碳中和”目標下，開發綠色高效的新型藥物中間體催化劑，將為解決行業現有的痛點問題提供有效途徑。
2. 解決方案
針對藥物中間體、農藥中間體生產領域存在的問題，開發了一種新型藥物中間體催化技術，構建在常溫條件下同時具有高效酶催化和金屬催化活性的高分子-酶-金屬亞納米團簇復合催化劑，實現了重要手性藥物和農藥中間體的綠色高效合成，解決了化工生產中生物-化學級聯反應效率低的痛點問題，使多步的級聯反應在一鍋中高效進行，簡化流程、提高時空產率，并減少了生產的能耗與三廢的產生。
清華大學
2021-09-14
合成氣高選擇性制取烯烴
項目成果/簡介:烯烴作為化工領域的核心分子，是合成纖維橡膠塑料等重要材料的單體，屬于一類重要的高附加值化工原料。工業上的烯烴主要來源于石腦油的裂解。近年來，隨著石油資源的日益減少和C1化學的迅速發展，開發從合成氣直接制備烯烴的反應路徑來替代傳統的石化路線具有十分重要的意義。傳統合成氣轉化路徑中約50%CO轉化成了CO2和CH4等溫室氣體副產
武漢大學
2021-01-12
鋯金屬有機骨架材料的合成方法
本發明屬于化工技術領域，具體公開一種用于氫氣吸附的鋯金屬有機骨架材料的合成方法，其步驟如下：a)量取DMF，在超聲條件下先加入ZrCl4和冰乙酸溶解，再加入9,10-蒽二甲酸溶解，然后從超聲反應器中取出，置于50-100°C的條件下反應10-50h，之后冷卻、離心、洗滌、過濾，得產物；b)將產物置于溶劑中，在50-80°C條件下回流23-25h，即得鋯金屬有機骨架材料。對本發明合成的鋯金屬有機骨架材料進行N2吸附測試和儲氫分析，結果表明：該鋯金屬有機骨架材料的比表面積為432-586m2/g，微孔體
安徽建筑大學
2021-01-12
全合成天然產物Cerorubenic acid-III
課題組利用首次發現的Type II [5+2]環加成反應作為關鍵反應，完成了合成難度非常大的、活性二倍半萜類天然產物Cerorubenic acid-III，這是國際上的首次全合成。 開發了一條高效簡潔的合成新策略，由廉價易得的手性原料出發，利用課題組先前首次發現的Type II [5+2]環加成反應高效簡潔的合成含有高張力橋頭雙鍵（anti-Bredt烯烴）的[4.4.1]橋環體系；利用鈉萘實現了8-氧雜雙環[3.2.1]辛烯的化學選擇性還原；通過跨環環化策略構建了乙烯基環丙烷部分，并保持所需的立體化學；總共19步完成了該分子的首次全合成。該研究工作近期發表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所應用的合成方法還可以擴展到其他Cerorubenic酸及其類似物的不對稱合成，為進一步的生物學研究打下了堅實的基礎，也為后繼開展擁有自主知識產權的創新藥物的進一步藥物化學研究奠定了基礎。
南方科技大學
2021-04-13
殺菌劑-肟菌酯創新合成技術
項目簡介：
肟菌酯為含氟殺菌劑，具有高效、廣譜、保護、治療、滲透內吸活性、2 沖刷、持效期長等特性。對作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故對環境安全。是目前在農藥界備受關注的新型殺菌劑。
項目特色：
1）甲基溴化反應：文獻最高達到 78%，二溴化的副產物很難控制。我們通過自主創新的催化劑增加反應選擇性，提高反應效率，使2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯 B 收率達到 90%，含量達到 96%。
2）間三氟甲基苯乙酮肟的合成：間三氟甲基苯基重氮硫酸鹽與乙醛肟生成間三氟甲基苯乙酮肟，收率達到 85%左右，達到文獻水平。
3）肟菌酯產品的合成：從 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯與間三氟甲基苯乙酮肟縮合得到肟菌酯，含量達 96%，收率達 78%。（文獻是 56-70%）。
市場應用前景：
肟菌酯目前市場價格在 60-68 萬/噸，以采購甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯目前一噸肟菌酯原藥成本價在 26-30 萬/噸，如果自己合成上述原料，每噸原料成本還可以降低 5 萬元左右，肟菌酯項目具有很好的產業化前景。在廠房和生產公用平臺具備條件下，投資 500 萬元，可以達到年產 100 噸規模。
南開大學
2021-04-13
土拉霉素殘留標示物的合成技術
該項目屬于化學合成技術領域，具體涉及一種動物專用藥土拉霉素在動物體內的殘留標示物3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的化學合成方法。
該項目操作簡便，反應產率高，產品純度高，可以作為土拉霉素殘留標示物的標準物質候選物。
成果完成時間：2016年
華中農業大學
2021-01-12
鹽酸達泊西汀的合成工藝研究
本項目以三氯苯丙酮為起始原料，經還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結晶技術引入本項目，結晶得到高純度的鹽酸達泊西汀產品。
南京工業大學
2021-01-12
3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認為是經口鼻感染。病毒攜帶貓會由糞便排毒，帶原貓會由糞便排毒傳染同居的貓，少數可經衣服、食皿、寢具，人或昆蟲等機械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。
GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場上售價較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，FIPV 和PTV 的復制。GC376 可有效抑制細胞培養中 NPI52 耐藥病毒的復制野生型病毒，表明該突變不賦予對 GC376 的交叉耐藥性。另外，體內研究表明 GC376 在貓體內具有良好的生物利用度和安全性。江南大學藥學院均相催化與藥物合成化學研究室開發了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學合成工藝，從簡單的原料出發，經九步反應得到最終產物，具有較大的經濟價值。
江南大學
2021-04-11
微波輔助固相合成技術生產低聚糖
在微波能場內，反應物料在傳送帶上受連續微波輻射，噴射垂直氣流透過傳 送帶網面作氣流增效，使反應物料進行固相合成反應的方法。本裝置包括帶有多個微波源的一個反應腔體，內置作水平機械運動承載反應物料的傳送帶，氣流經傳送帶網面進入反應腔，對反應物料進行垂直氣流增效和連續微波輻射固相合成反應，由排氣孔回收氣體。本裝置能夠使微波均勻地輻射到反應物，防止副產物強酸及局部積熱造成的焦化反應，使常規微波條件下難以實現的反應得以完成，降低能量成本，并加快反應速度、提高產物純度與微波合成效率。
江南大學
2021-04-11