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1、項目簡介 聚乙烯醇(PVA)是一種綜合性能優異的水溶性高分子材料，可由非石油路線 大規模生產，價格低廉，其氣體阻隔性能出眾。然而，由于 PVA 高分子鏈相鄰羥 基間易形成大量的分子內和分子間氫鍵，使其熱分解溫度（200-250℃）與熔點 （226℃）接近，熔融時即發生熱分解，因而難以熱塑加工。為實現 PVA 的熱塑 加工，通常采用增塑等改性方法，改善熔融加工性能。然而，大量的增塑劑能導 致 PVA 綜合性能（尤其是阻隔性能）明顯下降，同時增塑劑遷移會引起污染接觸物等問題，不能用于食品包裝。 本技術僅添加少量的大分子改性劑（<10wt%），實現 PVA 的熱塑加工。該技 術制備的 PVA 阻隔性能穩定，力學性能提高，無小分子遷移物，可以與其他塑料 進行熔融擠出制備高阻隔復合薄膜。 2、創新要點 該技術所加的改性劑量較少，對性能影響不大； 該技術所加為大分子改性劑，不會引起遷移等問題。

聚乙烯醇(PVA)是一種綜合性能優異的水溶性高分子材料，可由非石油路線大規模生產，價格低廉，其氣體阻隔性能出眾。然而，由于 PVA 高分子鏈相鄰羥基間易形成大量的分子內和分子間氫鍵，使其熱分解溫度（200-250℃）與熔點（226℃）接近，熔融時即發生熱分解，因而難以熱塑加工。為實現 PVA 的熱塑加工，通常采用增塑等改性方法，改善熔融加工性能。然而，大量的增塑劑能導致 PVA 綜合性能（尤其是阻隔性能）明顯下降，同時增塑劑遷移會引起污染接觸物等問題，不能用于食品包裝。 本技術僅添加少量的大分子改性劑（<10wt%），實現 PVA 的熱塑加工。該技術制備的 PVA 阻隔性能穩定，力學性能提高，無小分子遷移物，可以與其他塑料進行熔融擠出制備高阻隔復合薄膜。

英文名：3-Chloro-1,2-propanediol 別名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 產品名稱：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式 C3H7ClO2 分子結構： 分子量：110.54 CAS號：96-24-2 EINECS 號：202-492-4 物理化學性質 密度：1.322 熔點：-40 ºC 沸點：213 ºC 折射率：1.479-1.481 閃點：135 ºC 水溶性：可溶 外觀：無色至淡黃色液體 含量：≥98% 包裝：250kg/桶 儲存條件：密閉容器中儲存，常溫下穩定

【項目來源】江蘇省科技廳基礎研究項目“治療痛風加味四妙方的篩選及有效部位群的研究”，編號：BK2002033。 【成果鑒定】已通過專家驗收。成果達到國際先進、國內領先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【處方來源】由南京中醫學大學中醫資深專家對臨床常用的治療急性痛風加味四妙丸進行統計分析，根據基礎方四妙丸的組方結構，將加味藥分為清熱解毒藥、清熱利濕藥及活血鎮痛藥三類，選取使用頻率最高、來源廣且安全的各類加味藥組成四組加味四妙丸處方，用尿酸鈉微晶誘導大鼠急性痛風模型的足腫脹實驗及MTD實驗比較四組處方的抗實驗性痛風的藥效及安全性，并進行臨床驗證，篩選確定而成的有效處方。 【功能主治】抗炎，鎮痛。主治痛風。 【主要技術指標】 1．療效評價：該處方具有顯著的抗炎、鎮痛、降尿酸作用，并有抗實驗性痛風起效快、維持時間長的特點。臨床治療在二周內可消除或減輕痛風患者關節紅腫、疼痛、灼熱、屈伸不利等主癥，軟化或減小痛風節結；血尿酸含量及白細胞計數降至正常水平。治療顯效6例，有效4例，有效率100%。 2．有效部位群研究：將有效處方中的各類成分經系統定性鑒別、含量測定及分離純化，觀察各類成分的抗炎、鎮痛作用，篩選抗炎、鎮痛有效部位。再將加味四妙丸中抗炎、鎮痛有效部位進行正交組合篩選，確定其有效部位群。進一步對有效部位群進行制備工藝研究及其抗炎、鎮痛、降尿酸作用的藥效學研究，獲得的有效部位群為揮發油、生物堿、黃酮、皂苷、有機酸、糖類，有效部位群提取物純度達52%。建立了加味四妙丸有效部位群質量標準及其HPLC指紋圖譜，表征了有效部位群的成分特征及藥效。 3．主要藥效學研究：該有效部位群各劑量組對小鼠和大鼠的抗炎、鎮痛及降尿酸作用顯著，并有明顯的量效關系；降尿酸作用強于全方，并有持續性。 【推廣應用前景】痛風病的發病率逐年增長，已成為常見病。目前臨床治療痛風的西藥，僅有降尿酸作用或抗炎鎮痛作用，毒副作用大，療效好的中成藥尚未面世。本項目篩選出的加味四妙丸有效處方及有效部位群，安全無毒，抗炎、鎮痛效果顯著，降尿酸作用突出。進一步開發成治療痛風中藥新藥，將有重要的社會效益和廣大的市場潛力。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作；申請發明專利1項。

產品詳細介紹四羊方尊

成果背景及主要用途： 乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，為無色液體，沸點 190.2℃。它是 優良、高效、安全無毒的有機溶劑。廣泛用于制藥工業；鑄造樹脂有機酯固化劑； 也作為各種有機樹脂特別是硝化纖維素的優良溶劑，和皮革光亮劑的原料；在油 漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑；在煙草工業中， 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有機合成工業中用途也十分廣 泛。 傳統生產乙二醇二醋酸酯的方法是 1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無水醋酸鉀(鈉)與 1，2-二溴乙烷反應而得，此法 原料要求嚴格，且收率不高(小于 60％)，這限制了它的生產和開發利用。醋酸酯 化合成法是以對甲苯磺酸、樹脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑，通過酯化反應 合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，對反應裝置的耐腐蝕性要求高，成本增 加，環境污染嚴重。 技術原理與工藝流程簡介： 本工藝針對目前乙二醇二醋酸酯生產中存在的問題，提供了一種新的合成方 法，本工藝采用反應精餾技術，反應條件溫和，設備損耗小，而且副產物仲丁醇 也是一種重要的化工原料，理論原子收率為 100%。 應用領域：乙二醇二醋酸酯生產企業 技術轉化條件：根據具體情況面議 作方式及條件：根據具體情況面議

本發明涉及一種二十八醇的全合成方法，以環十二酮(I)為起始原料，經與第二胺反應得到烯胺(II)，烯胺在縛酸劑存在下和酰氯反應得到1，3-二酮(III)，然后在堿性條件下1，3-二酮開環得到酮酸(IV)，酮酸經Wolff-Kischner還原得到高級脂肪酸(V)，將其酯化得到高級脂肪酸酯(VI)，最后用氫化鋰鋁或鈉-乙醇還原得到高級脂肪醇即二十八醇(VII)，用本發明方法制備的二十八醇，其純度可達99.5％。LD50大于15000mg/kg，經人體實驗證明具有很強的生理活性。

成果描述：茄尼醇是一種存在與煙葉、馬鈴薯葉、桑葉中的具有消炎、殺菌、吸收紫外線、抗氧化功能的植物活性化學品，在其分子結構中含有九個非共軛雙鍵的聚異戊二烯醇，其極性非常弱，親水性差，親酯性強，可以溶于大多數非極性有機溶劑中；其分子中的非共軛雙鍵是其藥理活性的結構源泉，也是其獲得工業應用的結構依據。茄尼醇主要用于合成輔酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等醫藥中間體，同時也直接用于化妝品中增強化妝品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分為含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高，價格越高，且含量越高，技術難度越大。 傳統技術想要得到含量90%以上的產品，通常需要柱層析工段來達到，相對溶劑量大，操作復雜，生產成本高。經過對茄尼醇中產品與雜質的深度分析和大量的實驗，得到了能夠溶解茄尼醇但不溶解雜質的混合溶劑。本項目成果可從70％的茄尼醇出發，不經過柱層析，僅利用混合溶劑法處理得到含量90%以上的產品，且混合溶劑可循環使用，最大限度地降低生產過程的成本。將90%的產品再經過柱層析，可得到99%的精品。該項目采用的生產過程屬于無污染的綠色化工工藝過程。市場前景分析：項目產品茄尼醇，是一種具有很高技術含量和附加價值的精細化學品，主要用于藥物（如輔酶Q10）以及其它一些醫藥中間體（如抗流感病毒茄尼醇脂肪酸酯、茄尼基脂肪胺）等的生產中，也可以直接用于抗氧化保健品和化妝品的生產過程；尤其是它是抗衰老和提高細胞活力、增強人體免疫力輔酶Q10的必須的原料（構成輔酶Q10的側鏈），以及在抗流感病毒藥物、抗腫瘤病毒藥物、以及心血管疾病藥物中應用，極大地刺激料茄尼醇的市場應用和技術的研究開發。 2002年底2003年年初，由于國外對輔酶Q10以及其它一些藥物（如抗流感病毒藥物、抗腫瘤病毒藥物、高血壓藥物等）生產技術取得突破性進展，同時輔酶Q10作為增強肌體免疫能力、抗衰老、抗氧化功能成分在保健品、化妝品、日用化學品領域的應用得到實質性擴大，刺激了國外對高品質茄尼醇的需求；市場價格一度攀高，達到400萬元/噸。由于世界上60％以上的茄尼醇原料在中國，也就刺激了當時國內涌現出一大批企業上馬茄尼醇項目。因為當時產品售價較高，所以，很多企業不計成本也可以有一定的利潤。但隨著生產企業的增多，市場價格的下滑，在經歷了2005年下半年的市場沖擊后，許多企業因為技術不過關、設備不配套、以及資金等因素已經倒閉。 目前，日本年產輔酶Q10 100多噸，需要高純度茄尼醇1500噸以上。歐洲、北美及其他地區豆油不同規模輔酶Q10生產，同樣需要純度高、價格低廉的茄尼醇。由此可見，茄尼醇的市場規模很大，且供不應求的局面將維持相當長的時間。與同類成果相比的優勢分析：混合溶劑處理后茄尼醇含量≥90% 柱層析后茄尼醇含量≥99% 國際先進