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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發展及最終應用于新型藥物的發現仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
一種化合物的應用
本發明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結構式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動脈高壓中的應用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動脈高壓的藥物。本發明通過試驗研究發現了2?氨基嘌呤抑制肺動脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動脈高壓的致病的分子機理研究上做出了新的突破，為防治繼發性肺動脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據和靶標。
中國農業大學
2021-04-11
腈基化合物生物催化技術
腈水解酶、腈水合酶在高值精細化工產品的綠色合成中有較高的利用價值。應用代謝工程育種和高通量篩選等技術選育高效生產菌種，提高酶的發酵產量及催化效率；解決腈水解酶的催化效率、穩定性與實用性的共性關鍵技術問題，改造或構建高效的工程菌株；研究腈水解酶規模化生產的發酵與分離純化技術，研 究腈水解酶的固定化等應用工程技術，實現該酶在化工、醫藥、飼料等工業領域中的應用
江南大學
2021-04-13
化合物在治療肺癌中的應用
本發明涉及一種化合物在治療肺癌中的應用。肺癌是全世界發病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發病率和病死率居我國所有惡性腫瘤之首。非小細胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類型中的85％，而其中>70％的患者確診時已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細胞肺癌約占15％左右。/line目前根據肺癌的類型有不同的藥物用于治療，對于非小細胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學小分子藥物被使用；對于小細胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個遠未被滿足的領域，針對肺癌的新藥研發依然是一個熱點。本發明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應用。
清華大學
2021-04-10
用于浮選劑的化合物制備方法
本發明公開涉及一類用于浮選起泡劑的,特別適用于硫化礦浮選,兼有捕收作用的新化合物,以及這類化合物的制備方法.本發明的化合物通式為上式,其中取代基R1為C1-C5的烷基,或者為C3-C6的環烷基,或者為C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各種取代的芳香基;取代基R2為(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一種.
蘭州大學
2021-04-13
具有除草活性的化合物及其制備
可以量產/n該項目公開了一種具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的結構，通式中R為2或3或4位上的烷基、鹵原子、羥基、羧基。本發明還公開了化合物的制備方法：它是將β—席夫堿乙醇與取代苯甲酸反應制得的。本發明的化合物對雙子葉植物生長具有明顯的殺滅或抑制生長作用，可以用做除草劑有效成分。
華中農業大學
2021-01-12
一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法
（專利號：ZL 201410066913.3） 簡介：本發明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應溫度為80～100℃，反應時間為25～60min，反應后冰水冷卻，抽濾，濾渣經硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代
安徽工業大學
2021-01-12
一種糖苷化合物及其制備方法
本發明涉及一種糖苷化合物及其制備方法，屬于天然化合物技術領域。本發明通過云芝栓孔菌和靈芝屬真菌發酵共培養，得到具有式I所示結構的糖苷化合物。本發明獲得的糖苷化合物在制備提高呼吸道上皮細胞Beas?2B細胞活性的藥物、抑制革蘭氏陽性菌的藥物和抑制人類致病菌藥物中有很好的應用，本發明為充分開發利用云芝栓孔菌合成天然產物的潛力提供了一條新途徑。
青島農業大學
2021-04-13
低溫快速制備納米金屬間化合物涂層技術
本項目為一種低溫快速制備納米鋁金屬間化合物涂層技術。這種新技術利用不同材料和直徑的介質球，通過機械振動使介質球在封閉的空間（滲罐）內往復運動，產生沖擊，作用在欲形成涂層的金屬/合金粉末顆粒和零件表面，使金屬/合金粉末顆粒發生粉碎、塑性變形，并與零件表面發生粘結，在440－600℃范圍內，通過粉末燒結、界面反應和零件表面原子向粘結于表面的金屬/合金粉末顆粒內的擴散過程，形成納米金屬化合物涂層。例如，在440～600℃，經過15至180分鐘的振動處理，可以在20鋼表面制備出10～100微米厚的鋁化物涂層。該涂層具有單層納米結構，組織致密、成分均勻、沒有粗大晶粒和孔洞等缺陷，具有優異的抗高溫氧化性能和抗高溫硫化性能。可以在各種金屬和合金表面制備納米金屬間化合物涂層。還可以制備彌散各種納米陶瓷顆粒的納米金屬間化合物涂層。在鐵、鈷、鎳基合金表面制備出納米金屬間化合物涂層和彌散各種納米陶瓷顆粒的納米金屬間化合物涂層。具有優異的優異的抗高溫氧化性能和抗高溫硫化性能。
北京科技大學
2021-04-11