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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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苯的同系物芳環(huán)選擇性氧化制備相應(yīng)酚
成果描述：苯的同系物及取代苯衍生物存在環(huán)氧化和支鏈氧化，相應(yīng)的產(chǎn)物在精細化學(xué)品，醫(yī)藥中間體、染料等行業(yè)都有非常廣泛的用途，但是由苯一步催化氧化羥基化的研究和方法較多，而對有側(cè)鏈的芳烴底物的一步氧化羥基化的，尤其是高選擇性和較高底物轉(zhuǎn)化率的報道很少，因為反應(yīng)很容易在側(cè)鏈進行生成相應(yīng)的醛和醇。 本成果提供對苯的同系物及取代苯衍生物芳環(huán)及取代基的選擇性活化的催化劑。經(jīng)硝酸氧化改性的活性炭浸漬負載硫酸鐵后烘干，制得的載鐵活性炭，在30℃左右的溫和條件下，在乙腈反應(yīng)介質(zhì)中對一些典型芳烴底物的芳環(huán)羥基化反應(yīng)具有良好的活性，對于含給電子取代基的底物甲苯、乙基苯、對二甲苯、苯甲醚和二苯甲醚等時，底物轉(zhuǎn)化率增加，分別為29.1％、20.1％、19.8％、39.4％和48.5%，生成鄰、對位羥基化產(chǎn)物（對二甲苯除外）；主要得到了較高的環(huán)羥基化選擇性，分別達到了90.8、73.0和63.4%。市場前景分析：該項技術(shù)可應(yīng)用于化工生產(chǎn)企業(yè)，使用該項技術(shù)，可以避免副產(chǎn)物，環(huán)氧化產(chǎn)物單程收率高，原料可回收進一步使用，生產(chǎn)過程更容易達到環(huán)評要求。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：催化劑活性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應(yīng)時間4~7 h，活性良好 催化劑穩(wěn)定性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應(yīng)時間4~7 h，催化劑重復(fù)3次，活性保持基本不變。 國內(nèi)先進。
四川大學(xué)
2021-04-10
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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究
“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為Luse- dra。該藥是由美國Eisai公司研發(fā),臨床上用作成年患者進行診斷或治療操作過程的鎮(zhèn)靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥靜脈注射給藥后在體內(nèi)被內(nèi)皮細胞表面的堿性磷酸酶代謝產(chǎn)生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內(nèi)迅速達到平衡,從而發(fā)揮劑量依賴性的鎮(zhèn)靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導(dǎo)產(chǎn)生更強效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚可有效地維持結(jié)腸鏡檢查術(shù)患者的鎮(zhèn)靜作用,而III期研究主要針對需要支氣管鏡檢查和小手術(shù)的患者,評價其鎮(zhèn)靜作用。藥代動力學(xué)分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對于已上市的丙泊酚有較長的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對較短。磷丙泊酚鈉常見的不良反應(yīng)主要有感覺異常、搔癢癥,其他嚴重不良反應(yīng)有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮(zhèn)靜催眠藥物而言,當(dāng)磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥共同給藥時,可能會產(chǎn)生其他心肌抑制效應(yīng),因此在使用時需要密切注意患者的生命指標(biāo),確保用藥的安全性。
四川大學(xué)
2016-04-14
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內(nèi)分泌干擾物雙酚S對魚類具有明顯心臟毒性效應(yīng)
研究人員通過基因組學(xué)分析，預(yù)測了斑馬魚從胚胎到幼魚階段過程中心臟功能受損情況。團隊還通過生物通路分析，首次解析了雙酚S造成心臟毒性的機理，闡明了雙酚S通過調(diào)節(jié)免疫因子，造成組織炎癥而干擾心臟功能的可能性。
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法
本發(fā)明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法，該復(fù)合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續(xù)攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅(qū)體溶液；將前驅(qū)體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復(fù)合納米纖維，再經(jīng)原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應(yīng)用。
東南大學(xué)
2021-04-11
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
環(huán)境水平的雙酚S和雙酚F具有和雙酚A類似和相當(dāng)水平的毒性效應(yīng)
雙酚類化合物被工業(yè)界認為是安全的雙酚A替代物而被廣泛應(yīng)用，然而，團隊成果系統(tǒng)說明了環(huán)境水平的雙酚S和雙酚F具有和雙酚A類似和相當(dāng)水平的毒性效應(yīng)，能夠誘導(dǎo)活性氧生成，造成氧化壓迫，釋放炎癥因子，進而抑制巨噬細胞的吞噬活性，干擾體內(nèi)免疫系統(tǒng)平衡。相關(guān)成果對于保障生態(tài)系統(tǒng)安全具有重要意義
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥及制備方法和應(yīng)用
環(huán)苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病（CML）、急性淋巴細胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達的胃腸道間質(zhì)瘤。環(huán)苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發(fā)明專利授權(quán)，按新藥注冊分類屬于化學(xué)藥品1.1。 環(huán)苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結(jié)果認定為與人臨床結(jié)果非常相近），腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發(fā)生；其將是伊馬替尼的替代產(chǎn)品，新藥上市后將取得巨大的經(jīng)濟效益。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種正滲透汲取液及其應(yīng)用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機膦化合物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種正滲透汲取液及其應(yīng)用，該正滲透汲取液包 括質(zhì)量分數(shù)為 5％～50％的有機膦化合物，所述有機膦化合物具有如 式 I 所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發(fā)明還公開了用于該正滲透汲取液的有機 膦化
華中科技大學(xué)
2021-01-12