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硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜是新型抗人畜禽寄生蟲感染藥物， 項目完成了硝唑尼特、鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝優(yōu)化，硝唑尼特的制備工 藝收率達到 65%-75%；鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝收率達到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料藥及片劑、混懸液,鹽酸丙硫咪唑亞砜原料藥及注 射液、可溶性粉，填補了國內空白。現(xiàn)已申報國家發(fā)明專利 6 項，制定質量標 準 6 項，獲得新產(chǎn)品新技術證書 3 個。 生產(chǎn)條件及經(jīng)濟效益預測：目前硝唑尼特在國外主要用于人藥使用，在國 內尚無成熟的產(chǎn)品與制劑上市。硝唑尼特原料藥采用一步合成法，制劑產(chǎn)品穩(wěn) 定性及安全性均合乎相應標準要求，寵物用硝唑尼特混懸液與片劑均屬國內外 首創(chuàng)。鹽酸丙硫咪唑亞砜對人畜禽寄生蟲病具有獨特療效，且毒性很低，水溶 性好，使用方便，特別是鹽酸丙硫咪唑亞砜是水溶性藥物，適合集約化養(yǎng)殖， 隨著我國集約化養(yǎng)殖規(guī)模的不斷擴大，飲水用抗寄生蟲藥物的需求將越來越大， 將會產(chǎn)生巨大的經(jīng)濟效益和社會效益。 

研發(fā)階段/n該發(fā)明涉及一種羥基磷灰石納米材料的制備方法，該方法包括以下步驟：1）將谷氨酸加入至氯化鈣水溶液中得到混合溶液，其中谷氨酸和氯化鈣的摩爾比為0-4:1，氯化鈣溶液的濃度為0.25摩爾/升；2）將尿素加入至三聚磷酸鈉水溶液中得到混合溶液，其中三聚磷酸鈉與氯化鈣的摩爾比為1-10:5，尿素與氯化鈣摩爾比為0-5:1，三聚磷酸鈉水溶液的濃度為0.05-0.5摩爾/升；3）將步驟1）所得混合溶液緩慢滴加到步驟2）所得混合溶液中，攪拌后轉入反應釜，然后將反應釜置于烘箱中在180℃下反應10小時，將所

成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復合鹽生產(chǎn)過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術，實現(xiàn)了產(chǎn)物的連續(xù)化生產(chǎn)，綠色環(huán)保并大幅度降低了成本。在此過程中，調控了固定化介質的表面性質，提高了固定化酶的活性和穩(wěn)定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應，大幅度降低了廢水處理的難度。

聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲縮醛) 作為新型清潔油品添加劑研發(fā)的主要目的是解決二甲 醚作車用柴油稠和組分存在的缺陷。我國煤炭資源豐富，由煤基甲醇合成柴油調合組分具有戰(zhàn) 略意義和良好的經(jīng)濟價值。 二甲醚從燃燒特性看，是一種理想的清潔燃料，但從其物理性能看，作為車用燃料也有 其明顯的缺陷，主要是其沸點很低，必須和現(xiàn)有的汽油、柴油銷售系統(tǒng)一樣形成一個完整的體 系，常溫下蒸氣壓高，爆炸范圍寬，安全要求明顯高于汽油、柴油，使用二甲醚的車輛必須要 進行發(fā)動機的改造，造成了二甲醚作車用替代燃料的社會運行成本明顯升高。由甲醇、二甲醚 在低于100℃條件下利用酸性催化劑經(jīng)催化精餾反應生產(chǎn)聚甲氧基二甲醚的技術，具有十分顯 著的經(jīng)濟價值。在柴油中摻入20％ (體積) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的潤滑性，減少燃燒 煙霧生成，同時保持較高的十六烷值和燃燒性能，避免了二甲醚的缺陷。目前國內油品都經(jīng)過 脫硫工藝，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的潤滑性。

利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統(tǒng)的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發(fā)現(xiàn)新藥，并對其進行系統(tǒng)的研究，目標是研制出具有自主知識產(chǎn)權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發(fā)展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發(fā)揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發(fā)，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業(yè)大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創(chuàng)新與開發(fā)研究的專業(yè)科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業(yè)，已與江蘇省恩華藥業(yè)股份有限公司、江蘇亞邦藥業(yè)集團股份有限公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯(lián)盟，具有良好的產(chǎn)學研合作基礎與傳統(tǒng)。

1984年美國聯(lián)合碳化公司開發(fā)出了一系列磷酸硅鋁分子篩，其中SAPO-34分子篩具有類似菱沸石型結構，屬于小孔沸石，可用作吸附劑，催化劑及催化劑載體。在甲醇制烯烴(MTO)反應中表現(xiàn)出了很好的催化活性，低碳烯烴選擇性高達90%以上，其中乙烯的選擇性可達50%以上，幾乎沒有C5以上產(chǎn)物。

對氨基苯酚又名對羥基苯胺。是一種用途廣泛的有機合成中間體，主要用于染料、醫(yī)藥、橡膠領域。在醫(yī)藥工業(yè)中主要用于撲熱息痛和安諾明等藥物的生產(chǎn)。在橡膠行業(yè)，對氨基苯酚主要用于防老劑4010MA、4020、4030等的合成，這些產(chǎn)品是目前很有發(fā)展前途的子午輪胎產(chǎn)品的配套防老劑。國外對氨基酚生產(chǎn)能力約10萬噸／年，生產(chǎn)主要集中在北美和西歐，日本有一定產(chǎn)量，巴西、土耳其、韓國以及我國臺灣也有少量生產(chǎn)。從全球總消費量看，呈逐年上升勢頭，1994年全球共消費對氨基苯酚約6．7萬噸，1996年約消耗8．2萬噸，2000年需求量約10萬噸， 2005年需求量增加到近13萬噸。目前，我國對氨基苯酚的生產(chǎn)廠家有30多家，總生產(chǎn)能力約為4.5萬噸/年，產(chǎn)量約為3.0萬噸/年。我國對氨基酚主要用于生產(chǎn)解熱鎮(zhèn)痛藥一撲熱息痛，占對氨基酚總產(chǎn)量的88％左右，出口量約占10％，根據(jù)預測，預計2008年國內PAP需求量將達到約6.8萬噸，而今后幾年我國內子午輪胎比例將達到40%，這將大大刺激我國對氨基苯酚的發(fā)展。因此，總的說來，對氨基酚的市場缺口較大，開發(fā)利用前景十分廣闊。目前，對氨基酚的生產(chǎn)按原料路線分為對硝基酚法和硝基苯法，主要包括對硝基苯酚鐵粉還原法、對硝基苯酚加氫還原法、硝基苯催化氫化法和硝基苯電解還原法等。對硝基苯酚鐵粉還原法是對氨基苯酚生產(chǎn)最早采用的一種傳統(tǒng)的生產(chǎn)方法，該方法以對硝基氯苯為原料，經(jīng)過水解及酸化得到對硝基酚，對硝基酚再經(jīng)鐵粉還原得到對氨基酚。該方法不僅PAP收率低，且生產(chǎn)過程中會同時有大量的鐵泥和廢水生成，環(huán)境污染嚴重，在發(fā)達國家已被淘汰，我國的一些中小規(guī)模企業(yè)普遍采用該方法生產(chǎn)。對硝基苯酚加氫還原法同樣以對硝基氯苯為原料，采用與鐵粉還原法中一致的水解酸化工藝，所不同的是其還原工藝采用直接加氫，以R-Ni為催化劑，在水溶液中還原得到對氨基酚。該方法對氨基酚收率高，副產(chǎn)物少，且大大減少了廢液及廢渣的排放量，如美國孟山都、法國羅納普朗克、英國的斯特林公司和我國安徽八一化工集團等均采用該工藝技術生產(chǎn)。以硝基苯為原料合成對氨基酚相對硝基酚法具有明顯的原料優(yōu)勢，按還原方法不同分為硝基苯催化氫化法和硝基苯電解還原法兩種工藝。這兩種工藝被普遍認為是目前世界上對氨基苯酚最先進、最有前途的生產(chǎn)工藝，美國、西歐、日本等發(fā)達國家和地區(qū)大都采用這兩種工藝，但在國內，這兩種工藝均不成熟。其中硝基苯電解還原法操作簡單，工藝流程短，產(chǎn)品純度高，環(huán)境污染小，但是設備復雜，耗電太多，對反應器的設計及工藝條件控制有較高的技術要求；而硝基苯催化加氫還原法工藝流程短，能耗低，對氨基苯酚收率較高，產(chǎn)品質量較好，被普遍認為是未來發(fā)展的方向。硝基苯催化加氫合成對氨基苯酚通常以鉑、銠、鈀等貴金屬為催化劑，于稀硫酸介質中進行反應。反應中硝基苯首先加氫生成中間產(chǎn)物苯基羥胺，然后在酸性介質中苯基羥胺重排為對氨基苯酚。目前國外工業(yè)生產(chǎn)中該工藝均是以Pt/AC為催化劑，于10~20%的硫酸水溶液中進行。而在國內，該工藝一直未能實現(xiàn)真正意義上的工業(yè)化生產(chǎn)，主要是存在以下問題：（1）催化劑與產(chǎn)品分離困難。目前，該工藝所采用催化劑為Pt/C，所用載體為粉末狀活性炭。該催化劑不僅粒度小，而且比重較小，將催化劑從反應后的混合物中分離出來極為困難，導致催化劑在回收過程中損失較為嚴重，生產(chǎn)成本上升，市場競爭力下降。（2）由于反應過程中需要以硫酸為反應介質，一方面對設備材質要求較高，另一方面，在反應后處理過程中需要大量的氨水來中和反應液，才能將產(chǎn)物PAP和副反應產(chǎn)物苯胺從反應液中分離出來，工藝復雜，同時副產(chǎn)大量的稀硫酸銨溶液，綜合治理費用較高。本課題組針對現(xiàn)有工藝中存在的主要問題，開發(fā)了一種新的環(huán)境友好催化劑，獲得了較高的PAP收率。該催化劑不僅有效解決了金屬催化劑的分離問題，同時由于反應在近乎中性的水溶液中進行，一方面有效解決了設備腐蝕問題，另一方面，產(chǎn)品PAP及副反應產(chǎn)物苯胺可通過簡單的蒸餾、蒸發(fā)、冷卻、結晶等方式從反應液中分離出來，無需中和處理，簡化了生產(chǎn)工藝，提高了產(chǎn)品質量，也避免了大量硫酸銨廢液的生成。目前該項目正在河北陽煤正元化工集團進行中試放大研究，已取得階段性成果，PAP收率達到60%以上，催化劑回收率可完全滿足工業(yè)生產(chǎn)要求。

設計并合成了氧、硫原子雙橋連的新型分子帶[8]cyclophenoxathiin，利用氧硫雜蒽結構單元的動態(tài)可彎折性克服分子帶合成的高張力問題；同時，通過氧、硫雜原子對大環(huán)分子帶的電子結構的調控，實現(xiàn)其作為分子“容器”的功能應用? 為了精準地獲得具有不同連接順序和空腔性質的氧硫雜分子帶，研究者采用了分步成環(huán)的控制合成策略，通過先成單橋大環(huán)，再橋連并環(huán)的方法，以較高的產(chǎn)率選擇性地獲得具有“碗狀”和“筒狀”的兩種分子帶。進一步研究表明碗狀的分子帶可通過多重C?H···S氫鍵的作用，分子間二聚形成膠囊型的分子“容器”。該二聚體不僅可以包合硝基苯等溶劑分子，而且對C60等富勒烯分子具有極強的選擇性絡合能力，結合常數(shù)高達3.6×109 M?2，展現(xiàn)出在富勒烯材料的提純與分離方面的應用潛力。而筒狀的分子帶可與環(huán)型結構的[2,2]環(huán)蕃分子相結合，形成獨特的“環(huán)套環(huán)”的超分子包合物。氧硫雜雙橋聯(lián)分子帶的可控合成、多樣結構及其豐富的主客體化學充分展示了雜原子摻雜分子帶的魅力，也為分子帶的設計和構筑提供了新的思路。

成果簡介：N-苯基馬來酰亞胺是用途廣泛的精細化工產(chǎn)品，可廣泛應用于橡 膠改性劑、海洋防污劑，并可作為抗菌劑、殺蟲劑和多種農藥的合成中間體。N-PMI 的最大宗的應用是作為高性能塑料（如：耐熱 ABS 樹脂、耐熱 PP、耐 候性高強度 PVC）的熱穩(wěn)定劑和耐熱添加劑。N-PMI 的市場需求巨大，用量 增長迅速，是極具市場前景的重要精細化工產(chǎn)品。本 N-PMI合成采用自有技 術，降低酸性催化劑使用量，降低反應溫度，減少環(huán)境污染，提高生產(chǎn)安全 性和效率。使 N-PMI 的產(chǎn)率達到90%以上，純度大于 9

聚芳硫醚砜[ Polyarylene sulfide sulfone, PASS]是聚苯硫醚（PPS）的結構改性產(chǎn)物，不僅保持了特種工程塑料PPS優(yōu)異的耐熱、耐腐蝕性以及優(yōu)異的力學性能，而且由于其分子鏈結構中具有的芳基砜結構，使得這一聚合物具有比PPS更優(yōu)異的抗沖、抗彎及高溫力學性能。目前，只有美國和日本建有PASS工業(yè)化生產(chǎn)裝置，產(chǎn)品已被應用于汽車工業(yè)、電子電器、機械、軍事工業(yè)等領域，市場前景十分廣闊，取得了極大的經(jīng)濟效益。我國的PASS研究開始于七十年代初，現(xiàn)主要研究力量集中在四川大學材料科學技術研究所，十五計劃期間被列如國家863高技術計劃研究項目。我們在廣泛進行PASS樹脂的合成、結構與性能研究的基礎上，采用常壓反應，在極性有機溶劑中合成了高分子量PASS樹脂，其對數(shù)比濃粘度高達0.65dl/g，質量與性能同國外樣品相當，并在此基礎上采用不同的方法制得了PASS薄膜，具備了進行產(chǎn)業(yè)化工作的條件。隨本項目的進行，必將推動具有我國自主知識產(chǎn)權的特種工程塑料及高性能分離膜的研究與生產(chǎn)，并對我國高新材料的發(fā)展及其產(chǎn)業(yè)化產(chǎn)生極積的推動作用。主要技術指標：PASS為玻璃化溫度較高的非結晶性樹脂，其玻璃化溫度達215℃，熱變型溫度為190℃；PASS的阻燃性能為V-0級；PASS在室溫可溶于特定的溶劑中，可在溶液狀態(tài)下方便的進行表征并可進行溶液法加工，與此同時，PASS的次級有序結構又使其耐腐蝕性遠遠優(yōu)于大多數(shù)無定性樹脂，如聚砜（PSF）、聚碳酸酯（PC）等。