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一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應(yīng)用
具有新穎的結(jié)構(gòu)，可上調(diào)脂代謝相關(guān)蛋白ABCA1，是PDE5的強(qiáng)效抑制劑，具有開發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術(shù)成果是以人類NF-κB DNA結(jié)合位點為藥物設(shè)計靶點，通過計算機(jī)輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗HBV復(fù)制抑制實驗， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復(fù)制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進(jìn)一步開發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準(zhǔn)上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。
中山大學(xué)
2021-04-10
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決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應(yīng)用
虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風(fēng)利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關(guān)節(jié)痹痛，濕熱黃疸，經(jīng)閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質(zhì)性疾病，是引發(fā)痛風(fēng)的重要生化基礎(chǔ)，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關(guān)，是一種嚴(yán)重影響公共健康的疾病。流行病學(xué)調(diào)查顯示高尿酸血癥的發(fā)病率呈急速上升趨勢，被世界衛(wèi)生組織列為二十世紀(jì)人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機(jī)制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點和難點。 高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進(jìn)尿酸排泄來控制，尿酸生成關(guān)鍵酶和負(fù)責(zé)尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)的各種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關(guān)鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應(yīng)綜合征等不良反應(yīng)在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產(chǎn)物中探索發(fā)現(xiàn)具有多靶點作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發(fā)的重要途徑。
青島大學(xué)
2021-04-13
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2H-1-苯并吡喃-2-酮在制備藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明涉及醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域，通過對 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實驗研究，首次發(fā)現(xiàn) 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導(dǎo)的 T 淋巴細(xì)胞增殖、脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的 B 淋巴細(xì)胞增殖及巨噬細(xì)胞毒性，可降低 LPS 誘導(dǎo)的 B 淋巴細(xì)胞表面 B 細(xì)胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達(dá)及髓來源 DC 細(xì)胞和 LPS 誘導(dǎo)的原代 DC 細(xì)胞表面共刺激分子 CD86 的表達(dá)，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時對多種癌細(xì)胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結(jié)構(gòu)廣泛存在于活性天然產(chǎn)物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應(yīng)。在不對稱催化領(lǐng)域 中，手性金屬絡(luò)合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產(chǎn)物中殘留等缺點。 自 2000 年以來，手性有機(jī)小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發(fā)展。現(xiàn)在，有機(jī)小分子催化劑已經(jīng)被認(rèn)為是繼手性金
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過放射合成模塊進(jìn)行自動化合成，也可以通過現(xiàn)有的國產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計合理，標(biāo)記方法簡單，可以實現(xiàn)自動化生產(chǎn)，適于實用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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植物甾醇生物轉(zhuǎn)化制造雄甾烯酮等 甾體醫(yī)藥中間體
本項目已成功開發(fā)多種植物甾醇生物轉(zhuǎn)化制造多種甾藥中間體的高效基因工程菌，分別以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羥-雄甾烯酮 (9OHAD) 為主要目 標(biāo)物，9羥-雄甾烯酮可用于制造腎上腺皮質(zhì)激素，目前國內(nèi)還尚未開發(fā)成功。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
Friedel-Crafts反應(yīng)是有機(jī)合成中經(jīng)典的對芳環(huán)上進(jìn)行衍生的反應(yīng)，包括烷基化和?；磻?yīng)。通常，F(xiàn)riedel-Crafts烷基化反應(yīng)所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機(jī)溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進(jìn)行反應(yīng)。目前工業(yè)上仍普遍使用AlC13等傳統(tǒng)均相催化劑。但傳統(tǒng)的烷基化反應(yīng)，無論從催化劑還是到終產(chǎn)物都會產(chǎn)生酸性氣體HCl，不僅使得反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性低，而且嚴(yán)重腐蝕設(shè)備、污染環(huán)境，催化劑也會大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應(yīng)綠色化的工藝開發(fā)具有重要的理
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構(gòu)鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴(yán)重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫?？咕模ˋntimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導(dǎo)產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強(qiáng)，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）?？咕牡目咕鷻C(jī)制不同于普通抗生素，抗菌機(jī)制一般包括①
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種新型苯基類吡啶酮雙偶氮黃色分散染料的制備方法及用途
雜環(huán)類分散染料色光鮮艷、發(fā)色強(qiáng)度高、牢度性能好，具有較好的深色效應(yīng)和較高的摩爾消光系數(shù),并有良好的染色性能。但是其主要的重氮組分4-氨基偶氮苯和鄰氨基苯甲醚是致癌芳胺被禁用于分散染料的生產(chǎn)。目前替代的商品化染料的缺點是在不同pH條件下發(fā)生酸堿變色，從而影響應(yīng)用性能。本發(fā)明以3,3-二氨基二苯砜的重氮鹽在弱堿性條件下與乙酰乙酰苯胺衍生物偶合，合成了4個新的分散染料中間體。以乙酰乙酰苯胺衍生物分別和氰基乙酸乙酯/丙二腈在堿性條件發(fā)生縮合反應(yīng)，合成了8個新的偶合組分吡啶酮衍生物。新型雙偶氮吡啶酮分散染料的
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法
（專利號：201310086922.4） 簡介：本發(fā)明提供一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法，屬于有機(jī)化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明方法的縮合反應(yīng)中原料醛與酮的摩爾比為1:1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用酮或醛的8-10%，反應(yīng)溫度為120-140℃，反應(yīng)時間為8-20h，反應(yīng)壓力為1個大氣壓，反應(yīng)后靜置分層，分出的上層產(chǎn)物重結(jié)晶后得到產(chǎn)品查耳酮及衍生物。分出的下層含有多磺酸根離子液體催化劑在110℃真空干燥處理2h后可以
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12