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一種控制吡砂巖小流域溝道泥沙輸移的植物治理方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種控制砒砂巖小流域溝道泥沙輸移的植物治理方法，首次通過(guò)采用共生的灌草搭配模式并以特定形式的種植方式解決了一般植物谷坊無(wú)法攔截細(xì)沙且使用年限較短的缺陷，提高了固土固沙蓄水能力；本發(fā)明方法施工方便，成本低廉，且能極大提高植被的存活率，且不會(huì)對(duì)當(dāng)?shù)匾研纬傻拇嗳跎鷳B(tài)環(huán)境造成威脅，適宜大面積推廣應(yīng)用；本方法可以顯著減少溝道內(nèi)的水土流失和泥沙向下游的進(jìn)一步輸移，同時(shí)減緩了水流沖刷，儲(chǔ)存了水分，改善了土壤，對(duì)溝道內(nèi)防止泥沙輸移、提高植物覆蓋率具有重要意義。
天津城建大學(xué)
2021-04-11
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一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時(shí)，也可用于合成抗結(jié) 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī) 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過(guò)量使用，容易氧化 生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時(shí)，也可用于合成抗結(jié)核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過(guò)量使用，容易 氧化生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法
一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法，屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發(fā)明的大黃素和5-FU拼合的衍生物，為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制備方法是以大黃素為原料，經(jīng)6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代，然后與5-FU的N1位連接，最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進(jìn)行N3-烷基化，得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞具有較好的選擇性，可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比，對(duì)正常細(xì)胞的毒性明顯降低。
江蘇師范大學(xué)
2021-04-11
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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷(xiāo)售額超 過(guò)百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級(jí)藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對(duì)稱(chēng)還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過(guò)廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對(duì)稱(chēng)還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無(wú)需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡(jiǎn)便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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5-醛基胞嘧啶的標(biāo)記方法及其在單堿基分辨率測(cè)序中的應(yīng)用
本項(xiàng)目采用化學(xué)生物學(xué)手段，篩選出特異性成環(huán)標(biāo)記5-醛基胞嘧啶（5fC）的化合物——疊氮茚二酮和丙二腈，并且標(biāo)記產(chǎn)物在隨后的PCR擴(kuò)增過(guò)程實(shí)現(xiàn)胞嘧啶（C）到胸腺嘧啶（T）的轉(zhuǎn)變，可實(shí)現(xiàn)全基因組5-醛基胞嘧啶的單堿基分辨率檢測(cè)。用疊氮茚二酮標(biāo)記作為標(biāo)記化合物，可實(shí)現(xiàn)對(duì)含有5-醛基胞嘧啶DNA片段的先富集再測(cè)序，將測(cè)序成本大大降低。用生物相容性很好的丙二腈作為標(biāo)記化合物，可實(shí)現(xiàn)單細(xì)胞水平的5-醛基胞嘧啶單堿基分辨率檢測(cè)。血液中細(xì)胞外游離DNA上的核酸修飾可以作為人類(lèi)癌癥的生物標(biāo)記物，本項(xiàng)目涉及的核酸修飾檢測(cè)技術(shù)，不會(huì)造成DNA降解，適應(yīng)于臨床小量珍貴樣品，在癌癥的液態(tài)活檢上具有重大潛力。
北京大學(xué)
2021-02-01
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改良mFOLFOX6聯(lián)合或不聯(lián)合放療對(duì)比5-氟尿嘧啶聯(lián)合放療新輔助治療
改良mFOLFOX6聯(lián)合或不聯(lián)合放療對(duì)比5-氟尿嘧啶聯(lián)合放療新輔助治療局部進(jìn)展期直腸癌：中國(guó)FOWARC研究的最終結(jié)果”。近期療效結(jié)果顯示三組病理完全緩解率（PCR）分別為14.3%、28%和6.1%，而降期率（術(shù)后分期為0-I期）為37.6%、57.4%和35.8%。研究結(jié)果提示：?jiǎn)渭僃OLFOX方案新輔助化療與5-FU為基礎(chǔ)的放化療相比，具有相似的R0切除率和腫瘤降期率以及更低的手術(shù)并發(fā)癥發(fā)生率，約35%患者僅術(shù)前接受單純化療而不需要放療也能很好的進(jìn)行手術(shù)治療。?此次研究的3年無(wú)病生存率結(jié)果顯示,FU-RT組為72.9%，F(xiàn)OLFOX-RT組為77.2%，F(xiàn)OLFOX組為73.5%。三組的3年復(fù)發(fā)率均小于10%，分別8.0%、7.0%和8.3%，3年生存率為91.3%、89.1%和90.7%。研究遠(yuǎn)期結(jié)果再次證明，術(shù)前單純FOLFOX方案新輔助化療在3年局部復(fù)發(fā)率、無(wú)病生存率以及生存率等遠(yuǎn)期療效指標(biāo)方面均與當(dāng)前的標(biāo)準(zhǔn)5-FU同步放化療相當(dāng)。而安全性方面，單純化療組患者的近期并發(fā)癥（如吻合口瘺、吻合口狹窄）和遠(yuǎn)期并發(fā)癥發(fā)生率均較放療組有顯著降低。同時(shí)研究還顯示，單純化療在控便能力和大便次數(shù)等肛門(mén)功能方面的有明顯優(yōu)勢(shì)。
中山大學(xué)
2021-04-13
5-醛基胞嘧啶的標(biāo)記方法及其在單堿基分辨率測(cè)序中的應(yīng)用
本項(xiàng)目采用化學(xué)生物學(xué)手段，篩選出特異性成環(huán)標(biāo)記5-醛基胞嘧啶（5fC）的化合物——疊氮茚二酮和丙二腈，并且標(biāo)記產(chǎn)物在隨后的PCR擴(kuò)增過(guò)程實(shí)現(xiàn)胞嘧啶（C）到胸腺嘧啶（T）的轉(zhuǎn)變，可實(shí)現(xiàn)全基因組5-醛基胞嘧啶的單堿基分辨率檢測(cè)。用疊氮茚二酮標(biāo)記作為標(biāo)記化合物，可實(shí)現(xiàn)對(duì)含有5-醛基胞嘧啶DNA片段的先富集再測(cè)序，將測(cè)序成本大大降低。用生物相容性很好的丙二腈作為標(biāo)記化合物，可實(shí)現(xiàn)單細(xì)胞水平的5-醛基胞嘧啶單堿基分辨率檢測(cè)。血液中細(xì)胞外游離DNA上的核酸修飾可以作為人類(lèi)癌癥的生物標(biāo)記物，本項(xiàng)目涉及的核酸修飾檢測(cè)技術(shù)，不會(huì)造成DNA降解，適應(yīng)于臨床小量珍貴樣品，在癌癥的液態(tài)活檢上具有重大潛力。
北京大學(xué)
2021-01-12
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成與精制方法
【發(fā) 明 人】李偉；文紅梅；王天麟；周瑩；陳磊【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種2，5-二羥甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，該方法以2，5-二甲基吡嗪為原料，通過(guò)自由基反應(yīng)直接生成liguzinediol。此工藝僅一步反應(yīng)，反應(yīng)溫和，操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)時(shí)間短，成本低，收率高，易分離純化，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類(lèi)化合物。而抗HBV非核苷類(lèi)化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機(jī)制，對(duì)于發(fā)展新型非核苷類(lèi)抗HBV藥物，特別是對(duì)抗臨床常用藥物耐藥的問(wèn)題，具有特別重要的意義。
北京大學(xué)
2021-04-13