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一種控制吡砂巖小流域溝道泥沙輸移的植物治理方法
本發(fā)明公開了一種控制砒砂巖小流域溝道泥沙輸移的植物治理方法，首次通過采用共生的灌草搭配模式并以特定形式的種植方式解決了一般植物谷坊無法攔截細沙且使用年限較短的缺陷，提高了固土固沙蓄水能力；本發(fā)明方法施工方便，成本低廉，且能極大提高植被的存活率，且不會對當?shù)匾研纬傻拇嗳跎鷳B(tài)環(huán)境造成威脅，適宜大面積推廣應用；本方法可以顯著減少溝道內(nèi)的水土流失和泥沙向下游的進一步輸移，同時減緩了水流沖刷，儲存了水分，改善了土壤，對溝道內(nèi)防止泥沙輸移、提高植物覆蓋率具有重要意義。
天津城建大學
2021-04-11
一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時，也可用于合成抗結 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī) 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時，也可用于合成抗結核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學要
蘭州大學
2021-01-12
抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法
一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法，屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發(fā)明的大黃素和5-FU拼合的衍生物，為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制備方法是以大黃素為原料，經(jīng)6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代，然后與5-FU的N1位連接，最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進行N3-烷基化，得到目標化合物。本發(fā)明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對腫瘤細胞和正常細胞具有較好的選擇性，可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實驗表明，本發(fā)明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比，對正常細胞的毒性明顯降低。
江蘇師范大學
2021-04-11
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學
2021-04-13
5-醛基胞嘧啶的標記方法及其在單堿基分辨率測序中的應用
本項目采用化學生物學手段，篩選出特異性成環(huán)標記5-醛基胞嘧啶（5fC）的化合物——疊氮茚二酮和丙二腈，并且標記產(chǎn)物在隨后的PCR擴增過程實現(xiàn)胞嘧啶（C）到胸腺嘧啶（T）的轉(zhuǎn)變，可實現(xiàn)全基因組5-醛基胞嘧啶的單堿基分辨率檢測。用疊氮茚二酮標記作為標記化合物，可實現(xiàn)對含有5-醛基胞嘧啶DNA片段的先富集再測序，將測序成本大大降低。用生物相容性很好的丙二腈作為標記化合物，可實現(xiàn)單細胞水平的5-醛基胞嘧啶單堿基分辨率檢測。血液中細胞外游離DNA上的核酸修飾可以作為人類癌癥的生物標記物，本項目涉及的核酸修飾檢測技術，不會造成DNA降解，適應于臨床小量珍貴樣品，在癌癥的液態(tài)活檢上具有重大潛力。
北京大學
2021-02-01
改良mFOLFOX6聯(lián)合或不聯(lián)合放療對比5-氟尿嘧啶聯(lián)合放療新輔助治療
改良mFOLFOX6聯(lián)合或不聯(lián)合放療對比5-氟尿嘧啶聯(lián)合放療新輔助治療局部進展期直腸癌：中國FOWARC研究的最終結果”。近期療效結果顯示三組病理完全緩解率（PCR）分別為14.3%、28%和6.1%，而降期率（術后分期為0-I期）為37.6%、57.4%和35.8%。研究結果提示：單純FOLFOX方案新輔助化療與5-FU為基礎的放化療相比，具有相似的R0切除率和腫瘤降期率以及更低的手術并發(fā)癥發(fā)生率，約35%患者僅術前接受單純化療而不需要放療也能很好的進行手術治療。?此次研究的3年無病生存率結果顯示,FU-RT組為72.9%，F(xiàn)OLFOX-RT組為77.2%，F(xiàn)OLFOX組為73.5%。三組的3年復發(fā)率均小于10%，分別8.0%、7.0%和8.3%，3年生存率為91.3%、89.1%和90.7%。研究遠期結果再次證明，術前單純FOLFOX方案新輔助化療在3年局部復發(fā)率、無病生存率以及生存率等遠期療效指標方面均與當前的標準5-FU同步放化療相當。而安全性方面，單純化療組患者的近期并發(fā)癥（如吻合口瘺、吻合口狹窄）和遠期并發(fā)癥發(fā)生率均較放療組有顯著降低。同時研究還顯示，單純化療在控便能力和大便次數(shù)等肛門功能方面的有明顯優(yōu)勢。
中山大學
2021-04-13
5-醛基胞嘧啶的標記方法及其在單堿基分辨率測序中的應用
本項目采用化學生物學手段，篩選出特異性成環(huán)標記5-醛基胞嘧啶（5fC）的化合物——疊氮茚二酮和丙二腈，并且標記產(chǎn)物在隨后的PCR擴增過程實現(xiàn)胞嘧啶（C）到胸腺嘧啶（T）的轉(zhuǎn)變，可實現(xiàn)全基因組5-醛基胞嘧啶的單堿基分辨率檢測。用疊氮茚二酮標記作為標記化合物，可實現(xiàn)對含有5-醛基胞嘧啶DNA片段的先富集再測序，將測序成本大大降低。用生物相容性很好的丙二腈作為標記化合物，可實現(xiàn)單細胞水平的5-醛基胞嘧啶單堿基分辨率檢測。血液中細胞外游離DNA上的核酸修飾可以作為人類癌癥的生物標記物，本項目涉及的核酸修飾檢測技術，不會造成DNA降解，適應于臨床小量珍貴樣品，在癌癥的液態(tài)活檢上具有重大潛力。
北京大學
2021-01-12
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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成與精制方法
【發(fā) 明 人】李偉；文紅梅；王天麟；周瑩；陳磊【摘要】本發(fā)明公開了一種2，5-二羥甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，該方法以2，5-二甲基吡嗪為原料，通過自由基反應直接生成liguzinediol。此工藝僅一步反應，反應溫和，操作簡便，反應時間短，成本低，收率高，易分離純化，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13