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7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途

喜樹堿是源于我國(guó)珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹啉類生物堿，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進(jìn)一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國(guó) 內(nèi)外學(xué)者以喜樹堿為先導(dǎo)進(jìn)行了系統(tǒng)的

蘭州大學(xué) 2021-04-14

一種親水性甲基丙烯酰胺聚合物整體柱的制備方法及其應(yīng)用

本發(fā)明公開了一種親水性甲基丙烯酰胺聚合物整體柱的制備方法及其應(yīng)用。其制法為:(1)預(yù)處理; (2)將丙烯酰胺、N，N’?-亞甲基雙丙烯酰胺、4-乙烯基吡啶、十二醇和 AIBN 加入到二甲基亞砜中， 形成混合溶液;(3)對(duì)混合溶液進(jìn)行超聲處理，然后將其注入到預(yù)處理后的毛細(xì)管中，兩端密封，在 50~70?C 反應(yīng) 12-24h，即得親水性甲基

武漢大學(xué) 2021-04-14

抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途

本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類己內(nèi)酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點(diǎn)，設(shè)計(jì)一系列含六元內(nèi)酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個(gè)優(yōu)點(diǎn)是提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個(gè)優(yōu)點(diǎn)是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對(duì)細(xì)胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標(biāo)是發(fā)現(xiàn)一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。

南開大學(xué) 2021-04-10

1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途

本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們?cè)谥苽渲委熇w維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。

中南大學(xué) 2021-04-13

一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途

本發(fā)明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應(yīng)用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農(nóng)作物上的害螨。

青島農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-01-12

表面具有納米纖維多孔結(jié)構(gòu)的羥基磷灰石聚酰胺復(fù)合生物材料及其制備方法

本發(fā)明提供了一種表面具有納米纖維多孔結(jié)構(gòu)的羥基磷灰石/聚酰胺復(fù)合生物材料，該材料由成型基體及覆蓋在成型基體表面并與成型基體結(jié)合成一體的納米纖維層組成，所述納米纖維層中的納米纖維之間相互交錯(cuò)形成多孔結(jié)構(gòu)，所述成型基體和納米纖維層均為羥基磷灰石/聚酰胺復(fù)合材料。其制備方法如下：羥基磷灰石/聚酰胺復(fù)合材料和氯化鈣溶解在無水乙醇中形成紡絲液；將成型基體置于接收屏上，采用靜電紡絲法將紡絲液紡絲于成型基體上即得。本發(fā)明所述復(fù)合生物材料有利于細(xì)胞及組織的黏附生長(zhǎng)，植入體內(nèi)后容易血管化，與骨組織的結(jié)合性能良好。

四川大學(xué) 2016-10-12

聚丙烯酰胺反相乳液相遷移聚合中試工藝 及產(chǎn)品在污泥脫水中的應(yīng)用

項(xiàng)目研究背景及內(nèi)容 ：由于我國(guó)水資源短缺的加劇和環(huán)保意識(shí)的覺 醒，我國(guó)水處理用聚丙烯酰（ PAM）市場(chǎng)年增長(zhǎng)率達(dá)到 15%。而目前聚丙 烯酰胺的生產(chǎn)主要采用水相聚合工藝， 產(chǎn)品的質(zhì)量和品種無法滿足廢水資 源化市場(chǎng)對(duì)高質(zhì)量聚丙烯酰胺產(chǎn)品的需求。該項(xiàng)目通過相遷移體系的建 立、聚合參數(shù)的優(yōu)化、反應(yīng)器的放大設(shè)計(jì)和工藝參數(shù)控制，建立了相遷移 體系中生產(chǎn)聚丙烯酰胺產(chǎn)品中試工藝路線。并進(jìn)而以污泥脫水過程

南昌大學(xué) 2021-04-14

新型手性Ir(III)催化劑誘導(dǎo)的分子內(nèi)碳?xì)滏I氨基化反應(yīng)-γ-內(nèi)酰胺的高效構(gòu)筑

基于前期關(guān)于雙齒導(dǎo)向基團(tuán)輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了一類含有8-氨基喹啉基團(tuán)的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應(yīng)的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準(zhǔn)調(diào)控二噁唑酮類化合物分子內(nèi)的C(sp3)-H鍵胺化反應(yīng)，以大于99%ee實(shí)現(xiàn)γ-內(nèi)酰胺的高效不對(duì)稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對(duì)于特定底物具有明顯的促進(jìn)效果。通過對(duì)催化劑的單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，作者發(fā)現(xiàn)該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環(huán)戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個(gè)規(guī)則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內(nèi)部，從而使其具有優(yōu)異的立體控制能力。通過與韓國(guó)高等技術(shù)研究院的SukbokChang教授合作進(jìn)行計(jì)算化學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)手性控制的關(guān)鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團(tuán)存在多個(gè)C-H/π弱相互作用。

南開大學(xué) 2021-04-10

一種酰胺類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用

研發(fā)階段/n本發(fā)明屬于生物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種酰胺類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用，所述酰胺類化合物為(S)?4,5?二氯?氮?{2?氧代?3?[4?(3?氧?4?嗎啉基)苯基]惡唑烷?5?基}甲基?2?噻吩?甲酰胺。本發(fā)明旨在提供一種成本低、藥效好的預(yù)防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導(dǎo)致的痛風(fēng)藥物。

武漢輕工大學(xué) 2021-01-12

酸酐酰胺化嵌段梳狀共聚物及其制備方法和作為原油降凝減粘劑的用途

本發(fā)明公開一種酸酐酰胺化嵌段梳狀共聚物及其制備方法和作為原油降凝減粘劑的用途。其中酸酐酰胺化嵌段梳狀共聚物具有如下結(jié)構(gòu)式：其中，X為H或CH3，Y為H、CkH2k+1、Cl、Br、I、NO2、CN、CHO、COOH、CONH、OH或NH2，R為C10-24烷基或其混合物，1≤k≤24、0≤m≤100、2≤n≤100、0≤p≤99、0≤q≤100、0≤r≤100、0≤s≤100、1≤q+r+s≤100、3≤p+q+r+s≤100。本發(fā)明的嵌段梳狀共聚物加入模擬原油體系中，體系粘度大幅度降低，降凝效果明顯。

浙江大學(xué) 2021-04-13