|
搜索
搜 索
高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
.jpg){kind=logo}
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景
華東理工大學(xué)
2021-04-11
大學(xué).jpg){kind=logo}
一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法
（專利號：ZL 201410066913.3） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時間為25～60min，反應(yīng)后冰水冷卻，抽濾，濾渣經(jīng)硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
哈爾濱工業(yè)大學(xué)生命學(xué)院黃志偉教授課題組揭示膽固醇抑制T細(xì)胞受體活性的分子機(jī)制
哈爾濱工業(yè)大學(xué)生命學(xué)院黃志偉教授課題組以“膽固醇通過直接限制TCR-CD3核心通道的構(gòu)象變化抑制T細(xì)胞受體激活”為題，在《分子細(xì)胞》（MolecularCell）上發(fā)表研究論文，該研究揭示了膽固醇抑制T細(xì)胞受體活性的分子機(jī)制。
哈爾濱工業(yè)大學(xué)
2022-03-10
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
以靶標(biāo)蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了以靶標(biāo)蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環(huán)辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發(fā)明通過室內(nèi)藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
.jpg){kind=logo}
光電工程學(xué)院/新型傳感器與智能控制教育部重點實驗室張明江教授課題組在國際光學(xué)領(lǐng)域頂級期刊Light：Science & Application（Nature 子刊）發(fā)表論文
本文介紹了近年來拉曼分布式光纖傳感技術(shù)的研究進(jìn)展和典型應(yīng)用，目標(biāo)是讓該領(lǐng)域和相關(guān)領(lǐng)域的讀者能充分了解這一重要技術(shù)，并提供了一個可行的研究進(jìn)程路線圖。
太原理工大學(xué)
2022-06-07
花生維生素E合成相關(guān)基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐鹽性中的應(yīng)用
本發(fā)明提供了花生維生素E合成相關(guān)基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐鹽性中的應(yīng)用，兩基因APG1、APG2的氨基酸序列的同源性為98.6%。本發(fā)明經(jīng)實驗證明，將這2個基因分別在花生中超量表達(dá)后，得到活性最高的α生育酚含量明顯提高的轉(zhuǎn)基因植株，且可明顯增強(qiáng)轉(zhuǎn)基因花生種子和植株的耐鹽性；將這2個基因的反義載體轉(zhuǎn)入花生后，轉(zhuǎn)基因植株的α生育酚含量明顯減少。本發(fā)明的蛋白及其編碼基因?qū)τ谥参锞S生素E合成機(jī)制的研究，提高植物的α生育酚含量，改良植物的抗逆性具有重要的理論及實際意義，應(yīng)用前景廣闊。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
.jpg){kind=logo}
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團(tuán)化方面的研究進(jìn)展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團(tuán)，該基團(tuán)在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團(tuán)耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
.jpg){kind=logo}
靶向腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉(zhuǎn)化應(yīng)用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實驗結(jié)果提示腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關(guān)，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導(dǎo)致乳腺癌轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵基因，也是進(jìn)一步開展臨床轉(zhuǎn)化研究的關(guān)鍵靶點。研發(fā)能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發(fā)乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉(zhuǎn)歸有重大意義。
中山大學(xué)
2021-04-11
.jpg){kind=logo}
南京大學(xué)化院燕紅課題組在硼氫化反應(yīng)快速構(gòu)建聚集誘導(dǎo)發(fā)光分子庫方面的研究工作取得新進(jìn)展
聚集誘導(dǎo)發(fā)光（Aggregation-induced-emission, AIE）現(xiàn)象指的是分子在聚集態(tài)下光致發(fā)光遠(yuǎn)高于分散態(tài)下的光致發(fā)光現(xiàn)象，已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于各類發(fā)光材料的構(gòu)筑中。
南京大學(xué)
2022-06-14