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利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統(tǒng)的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發(fā)現(xiàn)新藥，并對其進行系統(tǒng)的研究，目標是研制出具有自主知識產(chǎn)權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發(fā)展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發(fā)揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發(fā)，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業(yè)大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創(chuàng)新與開發(fā)研究的專業(yè)科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質(zhì)量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業(yè)，已與江蘇省恩華藥業(yè)股份有限公司、江蘇亞邦藥業(yè)集團股份有限公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯(lián)盟，具有良好的產(chǎn)學研合作基礎與傳統(tǒng)。

1984年美國聯(lián)合碳化公司開發(fā)出了一系列磷酸硅鋁分子篩，其中SAPO-34分子篩具有類似菱沸石型結構，屬于小孔沸石，可用作吸附劑，催化劑及催化劑載體。在甲醇制烯烴(MTO)反應中表現(xiàn)出了很好的催化活性，低碳烯烴選擇性高達90%以上，其中乙烯的選擇性可達50%以上，幾乎沒有C5以上產(chǎn)物。

一、項目簡介二苯甲烷二異氰酸酯（MDI）是生產(chǎn)聚氨酯的重要原料，主要用于制造聚氨酯軟泡沫塑料、彈性纖維等，其產(chǎn)品廣泛用于國民經(jīng)濟的各個部門，如航空、航天、制冷、建筑等。本項目采用綠色化學品—新型高效催化劑碳酸二甲酯（DMC）代替光氣催化合成MDI。本工藝路線分為三步，第一步：苯胺與碳酸二甲酯反應合成苯氨基甲酸甲酯（MPC）；第二步：苯氨基甲酸甲酯與甲醛縮合反應生成二苯甲烷二氨基甲酸甲酯（MDC）；第三步：二苯甲烷二氨基甲酸甲酯分解得到MDI。生產(chǎn)MDI的原料為苯胺，且碳酸二甲酯屬于基本有機化工原料，可由初級原料（甲醇、CO等）或尿素合成。因此，該工藝過程原料來源廣泛。二、市場前景據(jù)統(tǒng)計，我國目前的聚氨酯材料消費量已占到全球總量的1/4，從而促進了TDI和MDI等異氰酸酯的需求以每年兩位數(shù)的速度增長。然而，無論目前國內(nèi)已有生產(chǎn)廠，還是即將引進、投產(chǎn)的裝置均采用光氣路線。光氣路線以劇毒光氣為原料，安全性差，副產(chǎn)HCl腐蝕性強，需大量堿中和，不符合可持續(xù)發(fā)展的要求，而且產(chǎn)品中殘留氯影響產(chǎn)品的應用，所以終將被清潔的非光氣工藝所代替。因此，本項目將具有廣闊的市場。三、規(guī)模與投資以500噸MDI計，需設備投資250萬元。四、生產(chǎn)設備主要設備包括反應釜、精餾塔、換熱器、真空系統(tǒng)等。五、 合作方式尋找中試伙伴。

對氨基苯酚又名對羥基苯胺。是一種用途廣泛的有機合成中間體，主要用于染料、醫(yī)藥、橡膠領域。在醫(yī)藥工業(yè)中主要用于撲熱息痛和安諾明等藥物的生產(chǎn)。在橡膠行業(yè)，對氨基苯酚主要用于防老劑4010MA、4020、4030等的合成，這些產(chǎn)品是目前很有發(fā)展前途的子午輪胎產(chǎn)品的配套防老劑。國外對氨基酚生產(chǎn)能力約10萬噸／年，生產(chǎn)主要集中在北美和西歐，日本有一定產(chǎn)量，巴西、土耳其、韓國以及我國臺灣也有少量生產(chǎn)。從全球總消費量看，呈逐年上升勢頭，1994年全球共消費對氨基苯酚約6．7萬噸，1996年約消耗8．2萬噸，2000年需求量約10萬噸， 2005年需求量增加到近13萬噸。目前，我國對氨基苯酚的生產(chǎn)廠家有30多家，總生產(chǎn)能力約為4.5萬噸/年，產(chǎn)量約為3.0萬噸/年。我國對氨基酚主要用于生產(chǎn)解熱鎮(zhèn)痛藥一撲熱息痛，占對氨基酚總產(chǎn)量的88％左右，出口量約占10％，根據(jù)預測，預計2008年國內(nèi)PAP需求量將達到約6.8萬噸，而今后幾年我國內(nèi)子午輪胎比例將達到40%，這將大大刺激我國對氨基苯酚的發(fā)展。因此，總的說來，對氨基酚的市場缺口較大，開發(fā)利用前景十分廣闊。目前，對氨基酚的生產(chǎn)按原料路線分為對硝基酚法和硝基苯法，主要包括對硝基苯酚鐵粉還原法、對硝基苯酚加氫還原法、硝基苯催化氫化法和硝基苯電解還原法等。對硝基苯酚鐵粉還原法是對氨基苯酚生產(chǎn)最早采用的一種傳統(tǒng)的生產(chǎn)方法，該方法以對硝基氯苯為原料，經(jīng)過水解及酸化得到對硝基酚，對硝基酚再經(jīng)鐵粉還原得到對氨基酚。該方法不僅PAP收率低，且生產(chǎn)過程中會同時有大量的鐵泥和廢水生成，環(huán)境污染嚴重，在發(fā)達國家已被淘汰，我國的一些中小規(guī)模企業(yè)普遍采用該方法生產(chǎn)。對硝基苯酚加氫還原法同樣以對硝基氯苯為原料，采用與鐵粉還原法中一致的水解酸化工藝，所不同的是其還原工藝采用直接加氫，以R-Ni為催化劑，在水溶液中還原得到對氨基酚。該方法對氨基酚收率高，副產(chǎn)物少，且大大減少了廢液及廢渣的排放量，如美國孟山都、法國羅納普朗克、英國的斯特林公司和我國安徽八一化工集團等均采用該工藝技術生產(chǎn)。以硝基苯為原料合成對氨基酚相對硝基酚法具有明顯的原料優(yōu)勢，按還原方法不同分為硝基苯催化氫化法和硝基苯電解還原法兩種工藝。這兩種工藝被普遍認為是目前世界上對氨基苯酚最先進、最有前途的生產(chǎn)工藝，美國、西歐、日本等發(fā)達國家和地區(qū)大都采用這兩種工藝，但在國內(nèi)，這兩種工藝均不成熟。其中硝基苯電解還原法操作簡單，工藝流程短，產(chǎn)品純度高，環(huán)境污染小，但是設備復雜，耗電太多，對反應器的設計及工藝條件控制有較高的技術要求；而硝基苯催化加氫還原法工藝流程短，能耗低，對氨基苯酚收率較高，產(chǎn)品質(zhì)量較好，被普遍認為是未來發(fā)展的方向。硝基苯催化加氫合成對氨基苯酚通常以鉑、銠、鈀等貴金屬為催化劑，于稀硫酸介質(zhì)中進行反應。反應中硝基苯首先加氫生成中間產(chǎn)物苯基羥胺，然后在酸性介質(zhì)中苯基羥胺重排為對氨基苯酚。目前國外工業(yè)生產(chǎn)中該工藝均是以Pt/AC為催化劑，于10~20%的硫酸水溶液中進行。而在國內(nèi)，該工藝一直未能實現(xiàn)真正意義上的工業(yè)化生產(chǎn)，主要是存在以下問題：（1）催化劑與產(chǎn)品分離困難。目前，該工藝所采用催化劑為Pt/C，所用載體為粉末狀活性炭。該催化劑不僅粒度小，而且比重較小，將催化劑從反應后的混合物中分離出來極為困難，導致催化劑在回收過程中損失較為嚴重，生產(chǎn)成本上升，市場競爭力下降。（2）由于反應過程中需要以硫酸為反應介質(zhì)，一方面對設備材質(zhì)要求較高，另一方面，在反應后處理過程中需要大量的氨水來中和反應液，才能將產(chǎn)物PAP和副反應產(chǎn)物苯胺從反應液中分離出來，工藝復雜，同時副產(chǎn)大量的稀硫酸銨溶液，綜合治理費用較高。本課題組針對現(xiàn)有工藝中存在的主要問題，開發(fā)了一種新的環(huán)境友好催化劑，獲得了較高的PAP收率。該催化劑不僅有效解決了金屬催化劑的分離問題，同時由于反應在近乎中性的水溶液中進行，一方面有效解決了設備腐蝕問題，另一方面，產(chǎn)品PAP及副反應產(chǎn)物苯胺可通過簡單的蒸餾、蒸發(fā)、冷卻、結晶等方式從反應液中分離出來，無需中和處理，簡化了生產(chǎn)工藝，提高了產(chǎn)品質(zhì)量，也避免了大量硫酸銨廢液的生成。目前該項目正在河北陽煤正元化工集團進行中試放大研究，已取得階段性成果，PAP收率達到60%以上，催化劑回收率可完全滿足工業(yè)生產(chǎn)要求。

設計并合成了氧、硫原子雙橋連的新型分子帶[8]cyclophenoxathiin，利用氧硫雜蒽結構單元的動態(tài)可彎折性克服分子帶合成的高張力問題；同時，通過氧、硫雜原子對大環(huán)分子帶的電子結構的調(diào)控，實現(xiàn)其作為分子“容器”的功能應用? 為了精準地獲得具有不同連接順序和空腔性質(zhì)的氧硫雜分子帶，研究者采用了分步成環(huán)的控制合成策略，通過先成單橋大環(huán)，再橋連并環(huán)的方法，以較高的產(chǎn)率選擇性地獲得具有“碗狀”和“筒狀”的兩種分子帶。進一步研究表明碗狀的分子帶可通過多重C?H···S氫鍵的作用，分子間二聚形成膠囊型的分子“容器”。該二聚體不僅可以包合硝基苯等溶劑分子，而且對C60等富勒烯分子具有極強的選擇性絡合能力，結合常數(shù)高達3.6×109 M?2，展現(xiàn)出在富勒烯材料的提純與分離方面的應用潛力。而筒狀的分子帶可與環(huán)型結構的[2,2]環(huán)蕃分子相結合，形成獨特的“環(huán)套環(huán)”的超分子包合物。氧硫雜雙橋聯(lián)分子帶的可控合成、多樣結構及其豐富的主客體化學充分展示了雜原子摻雜分子帶的魅力，也為分子帶的設計和構筑提供了新的思路。

成果簡介：N-苯基馬來酰亞胺是用途廣泛的精細化工產(chǎn)品，可廣泛應用于橡 膠改性劑、海洋防污劑，并可作為抗菌劑、殺蟲劑和多種農(nóng)藥的合成中間體。N-PMI 的最大宗的應用是作為高性能塑料（如：耐熱 ABS 樹脂、耐熱 PP、耐 候性高強度 PVC）的熱穩(wěn)定劑和耐熱添加劑。N-PMI 的市場需求巨大，用量 增長迅速，是極具市場前景的重要精細化工產(chǎn)品。本 N-PMI合成采用自有技 術，降低酸性催化劑使用量，降低反應溫度，減少環(huán)境污染，提高生產(chǎn)安全 性和效率。使 N-PMI 的產(chǎn)率達到90%以上，純度大于 9

聚芳硫醚砜[ Polyarylene sulfide sulfone, PASS]是聚苯硫醚（PPS）的結構改性產(chǎn)物，不僅保持了特種工程塑料PPS優(yōu)異的耐熱、耐腐蝕性以及優(yōu)異的力學性能，而且由于其分子鏈結構中具有的芳基砜結構，使得這一聚合物具有比PPS更優(yōu)異的抗沖、抗彎及高溫力學性能。目前，只有美國和日本建有PASS工業(yè)化生產(chǎn)裝置，產(chǎn)品已被應用于汽車工業(yè)、電子電器、機械、軍事工業(yè)等領域，市場前景十分廣闊，取得了極大的經(jīng)濟效益。我國的PASS研究開始于七十年代初，現(xiàn)主要研究力量集中在四川大學材料科學技術研究所，十五計劃期間被列如國家863高技術計劃研究項目。我們在廣泛進行PASS樹脂的合成、結構與性能研究的基礎上，采用常壓反應，在極性有機溶劑中合成了高分子量PASS樹脂，其對數(shù)比濃粘度高達0.65dl/g，質(zhì)量與性能同國外樣品相當，并在此基礎上采用不同的方法制得了PASS薄膜，具備了進行產(chǎn)業(yè)化工作的條件。隨本項目的進行，必將推動具有我國自主知識產(chǎn)權的特種工程塑料及高性能分離膜的研究與生產(chǎn)，并對我國高新材料的發(fā)展及其產(chǎn)業(yè)化產(chǎn)生極積的推動作用。主要技術指標：PASS為玻璃化溫度較高的非結晶性樹脂，其玻璃化溫度達215℃，熱變型溫度為190℃；PASS的阻燃性能為V-0級；PASS在室溫可溶于特定的溶劑中，可在溶液狀態(tài)下方便的進行表征并可進行溶液法加工，與此同時，PASS的次級有序結構又使其耐腐蝕性遠遠優(yōu)于大多數(shù)無定性樹脂，如聚砜（PSF）、聚碳酸酯（PC）等。

鈰鋯固溶體（CeO2-ZrO2）是汽油車尾氣催化劑的核心催化材料，為使催化劑快速起燃，目前催化劑被越來越多地安裝在緊靠發(fā)動機排氣口（密耦或歧管）位置，這就使催化劑床層溫度可達1000 oC以上，這對催化材料的BET比表面積等耐高溫性能提出了更高的要求。 本項目開發(fā)了具備高溫穩(wěn)定性的高性能鈰鋯儲氧材料及其制備工藝。該工藝易于放大，非常適合于儲氧材料的工業(yè)化生產(chǎn)。我們采用分步的沉積-沉淀法

1. 痛點問題 氧化物微納米顆粒在儲能材料、高端光學材料、高性能氣體傳感器、高端催化劑等領域均有廣闊的應用前景。然而工業(yè)制備中現(xiàn)有的共沉淀、凝膠、浸漬等濕法合成方法，由于其原理和工藝上的限制，存在不易放大、生產(chǎn)不連續(xù)、產(chǎn)線通用性弱、廢液污染、摻混不均勻等問題，尤其在被國外企業(yè)壟斷的高端高熵多元氧化物顆粒生產(chǎn)方面，存在很大挑戰(zhàn)。 2. 解決方案 采用火焰合成方法得到納米顆粒具有一步工藝、純度高、易放大、成本低、污染排放少、可控性相對較高的特點。在各種火焰形式中，本技術設計了一種基于旋流強化混合的霧化火焰合成系統(tǒng)，在保證較高產(chǎn)量的同時降低了高溫區(qū)停留時間，能夠顯著提高火焰合成納米顆粒的產(chǎn)量和生產(chǎn)效率，可以為各種單元、多元納米氧化物粉體的生產(chǎn)提供定制化服務。 合作需求 為實現(xiàn)本技術的產(chǎn)業(yè)化和市場化，主要需求包括： 1.一支專精于納米材料合成與收集方面的研發(fā)團隊，能夠承接專利技術，并大幅拓展至規(guī)模化、定制化產(chǎn)業(yè)生產(chǎn)； 2.300平米以上的科學實驗場地與300萬以上的啟動資金； 3.與光學、電學領域高端粉體需求方有較廣泛的聯(lián)系，能夠協(xié)助產(chǎn)品、技術拓展市場。

本發(fā)明屬于有機合成領域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應條件溫和、反應時間短(0.5～3小時)、產(chǎn)率高(90％～99％)、催化劑能重復使用、環(huán)境友好、成本低等優(yōu)點。