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西安交通大學科研團隊在環戊烷分子高效合成上取得重要進展
環戊烷結構廣泛存在于天然產物及藥物分子中，是小分子藥物研發過程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代環戊烷分子一直是藥物化學和有機合成領域的熱點研究方向。
西安交通大學
2022-06-16
α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
.一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格 列齊特(Gliclazide)，八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需 求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著 重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達 51%; 中國專利(CN2013106276
蘭州大學
2021-04-14
用固—液相結合法進行單聚乙二醇化胸腺五肽的合成技術
現有胸腺五肽體內降解速度快，半衰期短。本研究涉及一種長效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相結合法合成單聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
蘭州大學
2021-04-14
一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物 格列齊特（Gliclazide），八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大 的需求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯 有著重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達 51%； 中國專利（CN201310627653.8）公開了一種采用 NaBH4 為還原
蘭州大學
2021-01-12
東南大學孫岳明/代云茜教授團隊在Nature Communications發表多級孔無機納米纖維增韌增強的最新研究成果
近日，東南大學化學化工學院孫岳明/代云茜教授團隊在國際著名學術期刊Nature Communications在線發表題為“Hierarchical triphase diffusion photoelectrodes for photoelectrochemical gas/liquid flow conversion”的研究論文。該研究通過克服無機半導體氧化物的本征脆性，實現多級孔無機納米纖維的增韌增強，獲得首款多相擴散光電極，首次實現了光電流動化學轉化。
東南大學
2023-07-11
一種原位合成Al3Ti顆粒表面增強鋁基復合氣缸及其制備方法
為提高氣缸服役期，延長發動機的壽命，通過壓鑄和激光熔覆的復合工藝在氣缸的工作面，原位合成一層具有耐高溫、耐磨損的復合涂層，采用本發明的方法制得的復合氣缸顯微組織致密，復合涂層硬度可達 HBS>80 、韌性較好，具有較好抗氧化性和抗耐磨性能，質量能減少 1/2~1/3 ，且不降低氣缸本體的機械性能，從而大大提高氣缸和發動機的壽命。
西安科技大學
2021-04-11
用于生產可調控合成氣的核殼鈣鈦礦型催化劑及應用
本發明涉及的是用于生產可調控合成氣的核殼鈣鈦礦型催化劑及應用,其中用于生產可調控合成氣的核殼鈣鈦礦型催化劑,其組成通式為Fe
東北石油大學
2021-04-30
一種用于溫度探測的雙稀土金屬－有機框架材料及其合成方法
本發明公開的雙稀土金屬－有機框架材料，其結構式為：（EuxTb1-x）Ln，式中L為2，5－二甲氧基對苯二甲酸，2，5－二乙氧基對苯二甲酸，3，5－二甲氧基對苯二甲酸或3，5－二乙氧基對苯二甲酸，0＜X≤0.5，n＝1～4。其制備采用將含銪和鋱的稀土鹽與含有羧酸基團的有機配體L進行溶劑熱反應即可，工藝簡單，產率較高。該雙稀土金屬－有機框架材料同時具有稀土銪和鋱的特征發光峰，且兩峰的強度比與溫度具有較好的線性關系，可實現自校準溫度探測，其發光效率高，在10－300K的溫度范圍內發光顏色隨著溫度的變化而變化，可望作為一種新型溫度傳感材料在低溫探測領域獲得實際應用。
浙江大學
2021-04-11
抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11