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全合成天然產物Cerorubenic acid-III
課題組利用首次發現的Type II [5+2]環加成反應作為關鍵反應，完成了合成難度非常大的、活性二倍半萜類天然產物Cerorubenic acid-III，這是國際上的首次全合成。 開發了一條高效簡潔的合成新策略，由廉價易得的手性原料出發，利用課題組先前首次發現的Type II [5+2]環加成反應高效簡潔的合成含有高張力橋頭雙鍵（anti-Bredt烯烴）的[4.4.1]橋環體系；利用鈉萘實現了8-氧雜雙環[3.2.1]辛烯的化學選擇性還原；通過跨環環化策略構建了乙烯基環丙烷部分，并保持所需的立體化學；總共19步完成了該分子的首次全合成。該研究工作近期發表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所應用的合成方法還可以擴展到其他Cerorubenic酸及其類似物的不對稱合成，為進一步的生物學研究打下了堅實的基礎，也為后繼開展擁有自主知識產權的創新藥物的進一步藥物化學研究奠定了基礎。
南方科技大學
2021-04-13
電生物質共轉化為合成天然氣工藝
針對我國嚴重棄水問題，提出將冗余水電就地轉化為易保存和運輸的清潔能源天然氣的整體工藝，冗余水電電解水產生氫氣，生物質氣化提供碳源，制備甲烷化催化劑，氫氣和合成氣在高效催化劑作用下，在特殊設計的流化床反應器中反應生成天然氣，實現水電和天然氣系統的交叉互補運行，提供能源優勢互補新途徑。建成了一套電轉氣小型示范裝置，運行結果表明：催化劑活性高、性能穩定，甲烷選擇性>99.9%，轉化率可達100%。
東南大學
2021-04-11
水電/生物質共轉化為合成天然氣工藝
針對我國嚴重棄水問題，提出將冗余水電就地轉化為易保存和運輸的清潔能源天然氣的整體工藝，冗余水電電解水產生氫氣，生物質氣化提供碳源，制備甲烷化催化劑，氫氣和合成氣在高效催化劑作用下，在特殊設計的流化床反應器中反應生成天然氣，實現水電和天然氣系統的交叉互補運行，提供能源優勢互補新途徑。建成了一套電轉氣小型示范裝置，穩定運行并測試后，其運行結果表明：催化劑活性高、性能穩定，甲烷選擇性大于99.9[[[[%]]]]，轉化率可達100[[[[%]]]]。
東南大學
2021-04-11
膜吸收與膜蒸餾集成天然氣脫硫
膜吸收與膜蒸餾集成天然氣脫硫工藝由常州大學首先提出，并且進行了長達14年的研究，取得了很好的效果。膜吸收與膜蒸餾集成天然氣脫硫工藝,主要利用膜吸收器系統實現天然氣脫硫，利用真空膜蒸餾富液再生系統實現脫硫液的再生。目前，該成果已處于中試階段。希望與相關設計院、研究院、設備生產廠家和油氣田天然氣處理廠。 先進性： 與傳統脫硫工藝相比，本工藝具有以下優點：（1）投資運行費用低：比吸附法節約投資費39.8％，節約運行費51.0％；比吸收法節約投
常州大學
2021-04-14
天然產物合成揭示出新的生源合成途徑
探索天然產物生源合成途徑對于天然產物合成以及化學生物學研究具有重要意義。例如生源合成途徑中的“環化/后期氧化”（cyclization/late-stage P450-mediated oxidation）策略被運用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上，從共同的生源前體香葉基香葉基焦磷酸（GGPP）出發，通過萜類環化酶（terpenoid cyclase）催化的多步碳正離子環化和重排反應可產生各種二萜類天然產物，例如抗癌藥物紫杉醇 （Taxol）、巨大戟醇（ingenol）和抗生素截短側耳素 (pleuromutilin)。因此，人們對二萜類天然產物的生物合成和仿生合成進行了廣泛的研究。 香茶菜屬（Isodon）二萜是一類結構復雜的多環活性天然產物，迄今為止已分離鑒定出1000多種該家族天然產物。與諸多其他二萜天然產物一樣，其生源合成是從GGPP出發，通過一些列酶促環化反應得到共同的生源前體隨后通過碳正離子重排得到已知的香茶菜屬（Isodon）二萜結構，包括ent-kaurane型，jumgermannenone型和ent-beyerene型。生源推測不同類型香茶菜屬二萜的骨架之間的轉化也是通過碳正離子重排實現的。例如最初的生源途徑認為，jungermannenone 型是從ent-kaurane 型通過兩種可能的碳正離子重排而來。
北京大學
2021-04-11
復雜籠狀天然產物全合成
在徐晶課題組的系列研究中，團隊均以含季碳雙環二酮前體為出發點，利用快速骨架構建和高選擇性化學反應為核心策略，高效地完成了多個相當具有挑戰性的復雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當中，徐晶課題組意外發現了一個1,5-氫遷移反應，并由此設計了Caldaphnidine O的一個高效自由基
南方科技大學
2021-04-14
天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉換，進而導致細胞死亡的天然產物。秋水仙堿具有許多優秀的生物活性，例如，是治療急性痛風的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當大：如何立體選擇性、區域選擇性、以及高對映選擇性的構建6-7-7三環體系，具有很大的合成挑戰性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學家），22步，總產率為0.00006%。為此，開發一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結構修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產權的藥物先導化合物，將具有非常重要的學術與社會意義
南方科技大學
2021-04-13
天然植物油合成木蠟油項目
木蠟油能滲透進木材內部，對木材進行滋潤保養，起到防水防污的保護作用。它的蠟能與木材纖維緊密結合，增強木材表面硬度和耐磨耐擦能力。
一、項目分類
顯著效益成果轉化
二、成果簡介
木蠟油與市場上基于石化類合成樹脂所生產的油漆完全不同。木蠟油主要是由天然植物油（棕櫚蠟、向日葵油、大豆油、亞麻油、薊油等）和天然植物蠟（棕櫚蠟、蜂蠟、小酌樹蠟）等組成，包括調色所用的顏料也達到了食品級。它的油能滲透進木材內部，對木材進行滋潤保養，起到防水防污的保護作用。它的蠟能與木材纖維緊密結合，增強木材表面硬度和耐磨耐擦能力。這種黃金組合還可以有效凸顯木質紋理，獲得最為出色的養護和裝飾效果。木蠟油從原料上杜絕了甲醛、苯、甲苯、二甲苯、重金屬離子等有害化學物質，對人和動、植物的健康生長完全無毒、無害，其環保性遠遠超過了水性漆
本產品與德國OSMO木蠟油產品性能方面已基本一致，且原材料獲取更容易，已具備工業化放大條件。
南開大學
2022-08-11
天然活性成分的生物合成及高效分離
癌癥、冠心病、糖尿病等疾病嚴重威脅人類健康。世界衛生組織的2008最致命疾病分析報告，到2010年，癌癥將取代心臟病成為最大殺手。到2030年，每年的癌癥新發病患者將達到2700萬，死亡達1700萬。與激素代謝相關的癌癥乳腺癌、前列腺癌發病率逐年增加。世界衛生組織1990年公布的資料：美國總死亡人數中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35億糖尿病患者；而到2025年，這個數字將會達到3億；中國目前有4000萬。 而日常生活中，某些常見食品中有效成分疾病的預防及治療有顯著的作用。例如：西洋蕪荽、甘草和甘橘類水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄劑”，可預防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(萊菔硫烷)可阻礙雌激素引發腫瘤生長的效用，預防乳腺癌；櫻桃、葡萄及草莓內的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促進腫瘤生長的類固醇化合物失去作用；蘋果和葡萄柚中的可溶性纖維――果膠有助于降低于膽固醇并預防糖尿病；黃豆類食物中所含有的大豆異黃酮，能夠阻止腫瘤附近長出新的微血管。2010年美國保健品及健康食品市場總銷售額達800億美元。其中，植物來源的天然保健品約占80％的市場份額。我國植物提取物行業年出口近百億元，健康產業產品可達萬億元（中糧數據）。 針對天然活性成分原料含量低，產品質量要求高的問題，該課題組采取生物合成、高效分離、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。
北京化工大學
2021-02-01
以煤或天然氣為原料合成醋酸乙烯
國煤多、油少，發展基于煤的C1化工，開拓化工原料多樣化的工藝路線，符合國家能源 發展戰略，具有十分重要的意義和經濟價值。在此背景下，羰基合成技術近年來取得了長足發 展，繼孟山都公司成功地開發甲醇羰基合成醋酸工業技術并大規模工業化后，羰基合成技術成 為C1化工中技術和應用的熱點。 醋酸乙烯是世界上產量最大的50種化工原料之一，工業生產技術主要有乙烯法和乙炔法， 目前乙烯法占總生產能力的72%以上。乙烯法的原料是乙烯、醋酸和氧氣，由于原油價格一直 上漲，乙烯法的生產成本不斷增加，為降低生產成本，醋酸乙烯的工藝路線向以煤為原料的C1 化學方向轉變。 本項目提出了以煤或天然氣為原料合成醋酸乙烯的工藝路線，煤或天然氣→合成氣→甲 醇→二甲醚→醋酸乙烯，該工藝路線不再依賴原油為原料，而以煤或天然氣為基礎，降低了成 本，同時還能副產醋酸、醋酐。本項目關鍵技術是二甲醚與合成氣羰基合成醋酸乙烯的催化反 應體系、催化劑配方、制備方法和反應器設計等。
華東理工大學
2021-04-13