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一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯物及其二聚物的合成和 應用
在人類發展的長河中，細菌感染曾經奪去無數人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現，在細菌感染疾病的治療中 發揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應用，導致細菌耐藥 頻繁發生，甚至耐藥傾向性產生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發速 度。細菌耐藥性已經成為全球嚴重的公共衛生問題。特別是―超級細 菌‖的出現，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發具有新作用機制并且不受傳統耐藥機制
蘭州大學
2021-04-14
利用冷凍電鏡三維重構技術解析流感病毒聚合酶調控RNA合成機制
首次系統性地研究了流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子的相互作用機制，闡明了RNA啟動子結合構象在合成不同RNA時所發揮的作用。團隊還提出了聚合酶合成RNA起始階段的工作模型，推動了人們對流感病毒聚合酶調控不同RNA合成機制的理解，為抗病毒藥物開發提供了新靶點。 為了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子機制，研究人員利用冷凍電鏡三維重構技術，解析了D型流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子結合
南方科技大學
2021-04-14
一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應，制得單一光學異構體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優點突出：（1）反應簡單，易于操作，總收率高，光學純度大于98%；（2）工業制備周期明顯縮短，設備要求低；（3）制備成本低，是適合工業生產的方法。
四川大學
2017-12-28
聯吡啶、聯喹啉和聯異喹啉類化合物的經濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環芳香化合物二聚體是重要的藥物結構，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結構，還被 廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產物中 很難除去，在醫藥和材料工業中的應用受到巨大的限制；（3）產率低。 因而
蘭州大學
2021-01-12
新型手性Ir(III)催化劑誘導的分子內碳氫鍵氨基化反應-γ-內酰胺的高效構筑
基于前期關于雙齒導向基團輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結構，設計合成了一類含有8-氨基喹啉基團的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準調控二噁唑酮類化合物分子內的C(sp3)-H鍵胺化反應，以大于99%ee實現γ-內酰胺的高效不對稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對于特定底物具有明顯的促進效果。通過對催化劑的單晶結構進行分析，作者發現該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個規則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內部，從而使其具有優異的立體控制能力。通過與韓國高等技術研究院的SukbokChang教授合作進行計算化學的研究發現手性控制的關鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團存在多個C-H/π弱相互作用。
南開大學
2021-04-10
一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法
（專利號：ZL 201410111970.9） 簡介：本發明公開了一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸銨的摩爾比為1∶1∶2～4，可降解型酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5%，反應溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的1～3倍，回流反應0.5～2h，反應結束后旋蒸出溶劑，加入水后有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水
安徽工業大學
2021-01-12
中國科學技術大學研制出二氧化碳電還原高效催化劑
近日，中國科學技術大學高敏銳教授課題組和俞書宏院士團隊，設計了系列具有“富集”效應的納米催化劑，結合流動電解池的合理設計，成功實現了二氧化碳到目標產物的高選擇性轉化。相關工作在線發表于近期的《德國應用化學》和《美國化學會志》。二氧化碳轉化技術不僅能夠降低大氣中的二氧化碳濃度，同時還可以得到諸多高附加值的碳基燃料。在現有的各種二氧化碳轉化技術中，電催化二氧化碳還原技術具有可在常溫常壓下進行、能夠實現人為閉合碳循環等優點，成為一種具有應用前景的方法。當前，通過更高效催化劑的理性設計與可控合成，實現二氧化碳電還原技術走向工業化應用成為研究重點與難點。研究人員使用簡單的微波熱合成，通過反應參數調節，成功制備了3種具有不同尖端曲率半徑的硫化鎘納米結構。模擬表明這種半導體材料尖端曲率半徑減小會引起尖端附近的電場強度增大，從而增強鉀離子在電極附近的富集。流動電解池測試表明，這種催化劑性能大大優于其他過渡金屬硫屬化物電催化劑。除了利用納米多針尖的“近鄰效應”實現對目標離子的富集外，研究團隊進一步提出利用納米空腔的“限域效應”來富集反應中間體，實現二氧化碳到多碳燃料的高效率轉化。以上研究表明二氧化碳電還原反應中催化劑納米結構設計對催化性能的重要影響，納米尺度“富集效應”可有效增強關鍵中間體的吸附，從而推動反應高效率運行。這種新的設計理念為今后相關電催化劑的設計和高附加值碳基燃料的合成提供了新思路。相關論文信息：https://doi.org/10.1002/ange.201912348https://doi.org/10.1021/jacs.0c01699
中國科學技術大學
2021-04-11
金屬復合物催化劑、其制備方法以及在制備D,L-薄荷醇中的應用
本發明公開了一種金屬復合物催化劑、其制備方法以及在制備D,L-薄荷醇中的應用，該金屬復合物催化劑由如下重量百分比的元素組成：鎳70-85％、鋁8-10％、釩5-10％、鈷2-10％。該金屬復合物催化劑應用于百里酚加氫制備D,L-薄荷醇時，具有反應活性高，手性化合物消旋化速度快的特點。同時異構化中加入的某種堿是減少輕組分副產物的關鍵。整個工藝反應選擇性好，制備工藝簡單，生產成本低，合成路線對環境友好。
浙江大學
2021-04-13
甘油催化氫解制1,2-丙二醇和1,3-丙二醇及其生產工藝
成果在甘油氫解中的反應條件溫和，甘油的單程轉化率大于 55%， 1,2-丙二醇和 1,3-丙二醇的選擇性之和大于 90%，其余副產品也具有比原料甘油高得多的市場價格。
揚州大學
2021-04-14
鄭州大學材料科學與工程學院在碳復合能源催化方面取得新進展
研究團隊以硼(B)摻雜碳為載體，通過電子供體硼(B)對銥 (Ir) 的“原子束縛工程”以及對Ir活性中心電子結構的調控，獲得高活性HER催化劑Ir@NBD-C，且Ir的用量僅占商用催化劑的1/4。
鄭州大學
2022-06-08