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燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應用
【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
維生素AD3E乳劑的研制和產業化
集約化養殖的動物生長迅速，極易缺乏維生素，導致生產繁殖性能降 低免疫力低下，易患各種傳染性疾病，為治療疾病，抗菌藥被大量使 用，導致動物機體內藥物殘留量遠遠高岀限量標準，食品安全問題令人擔 憂。故及時補充維生素對增強動物免疫能力,降低患病機率,進而減少藥 物殘留保障畜產品健康具有重要意義。機體對常態脂溶性維生素AD3E的吸收需膽汁參與,同時受胃腸道 生理狀態及采食量、日糧中脂肪含量等多因素影響，吸收率和生物利用率 低。而乳化后維生素AD3E能夠被小腸直接吸收利用，在胃腸中釋放后 會與腸壁迅速接觸并進入腸道黏膜細胞，2h便可被吸收，不需膽汁參與吸 收率可達100% ,生物利用率在98%左右。在畜牧生產中，即使畜禽患有肝 臟疾病或有脂肪吸收障礙，脂溶性維生素的吸收也不會受到影響，這對提 升患病畜禽的體質、縮短療程有非常積極的意義。把主要的脂溶性維生素 AD3E制成乳劑,其刺激性低、適口性好,可與水混溶,顯著提高其飼喂穩定性，且減少了維生素用量提高了生物利用度，降低了養殖成本；采用飲水給藥方式，使用方便；以水 為溶劑,生產成本和毒副作用降低,產品更具市場競爭力,且臨床應用更安全,這對促進維生素的使用，防 治畜禽疾病保障食品安全具有重要意義。預期效益:以重慶榮昌某公司近三年在國內外維生素制劑銷售額為參考，項目投產后，正常生產年份年 銷售收入將達150萬-200萬元，五年累計銷售900萬元，增值稅累計130.76萬元，毛利潤累計253.75萬元， 凈利潤180萬元，所得稅享受西部大開發后按15%計算累計27萬元°
西南大學
2021-04-13
一種陶瓷素坯管的雙工位自動磨切機
一種陶瓷素坯管的雙工位自動磨切機，包括機架、儲料倉、上料機構、傳送機構，陶瓷素坯管的磨削工位、切割工位，陶瓷素坯管的磨削工位在切割工位的左側；上料機構左側為儲料倉，上料氣缸位于儲料倉末端，儲料倉支撐梁末端固定有陶瓷素坯管下落的引導板；傳送機構包括運送托架驅動氣缸和雙V型槽運送托架，雙V型槽運送托架和運送托架驅動氣缸固定在一起，雙V型槽運送托架側面固定導向滑塊；磨削工位，具有無心支撐輪、磁力驅動裝置以及砂帶磨削裝置；切割工位，具有無心支撐輪、磁力驅動裝置、切割裝置，切割工位也具有工件的下料機構；本實用新型具有只需一臺機器即可實現陶瓷素坯管表面磨削和陶瓷素坯管兩端余料切割的優點。
浙江大學
2021-04-13
將鬼臼毒素轉化為鬼臼酸和鬼臼苦素的方法
研發階段/n本發明公開了一種將鬼臼毒素轉化為鬼臼酸和鬼臼苦素的方法，包括：在微生物銅綠假單胞菌、芽孢桿菌、紅串紅球菌、梭狀芽孢桿菌、北京棒桿菌、枯草桿菌、噬夏孢歐文氏菌或彎曲假單胞菌的發酵過程中加入底物鬼臼毒素溶液，進行生物轉化反應，得到含有鬼臼酸和鬼臼苦素的生物轉化基質。本發明還公開了一種將鬼臼酸和鬼臼苦素從所得到的生物轉化基質中分離出來的方法，包括：將生物轉化基質用大孔吸附樹脂柱進行初分離，并以凝膠柱層析細分離，分別得到鬼臼苦素和鬼臼酸。本發明利用微生物轉化對鬼臼毒素結構進行修飾，得到鬼臼酸和鬼
湖北工業大學
2021-01-12
逆轉抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強抗生素抗菌活性并逆轉多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎上，團隊進一步發現此類大分子能夠在不破壞細菌細胞膜的情況下與胞內的蛋白質和核酸結合，于是提出將其與抗生素聯用，以克服細菌的抗生素耐藥性。研究發現pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環素、多粘菌素等）對多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉細菌對多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統針對革蘭氏陰性菌的抗生素對耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結核藥物利福平和抗風濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉鮑曼不動桿菌對利福平的耐藥性，降低利福平對其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達2.5×105倍和4095倍。研究團隊進一步利用多重耐藥性鮑曼不動桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內的細菌濃度。而且體內實驗也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會產生系統毒性。此項研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學
2021-04-13
一種高Cr鐵素體耐熱鋼及其制備方法
小試階段/n本成果涉及一種高Cr鐵素體耐熱鋼及其制備方法。其制品的持久強度顯著高于現有9-12Cr鐵素體耐熱鋼，適用于工作溫度為650℃的結構和零部件用鋼。。主要技術指標：650℃/10萬小時外推持久強度大于100Mpa。。目前處于實驗室研究階段，可廣泛應用于工作溫度為650℃的結構用鋼和零部件用鋼，特別適用于制造工作溫度為超超臨界蒸汽輪機、內燃機、高溫化工設備和核動力設備，市場前景廣闊，預期年產值可達1000萬。
武漢科技大學
2021-01-12
延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用
本發明提供延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用。所述毒性包括腎臟毒性、耳毒性及神經毒性。研究表明，延胡索乙素對OCT2與MATE1具有抑制作用，能拮抗順鉑引起的細胞毒性，并在原代培養的腎小管上皮細胞模型上得到較好的驗證。且以(-)-THP為代表，研究發現延胡索乙素對順鉑所致小鼠腎損傷具有很好的保護作用。因此，延胡索乙素與順鉑合用，可能減少順鉑在腎臟、耳蝸細胞及背根神經節蓄積，從而達到預防或降低順鉑毒性的預期結果。本發明拓展了延胡索乙素的新用途；由于腎臟、耳蝸毛細胞及背根神經節高表達OCT2，而腫瘤細胞上往往缺少OCT2的表達，順鉑具有一定的被動透過性，因此，延胡索乙素與順鉑合用，減弱順鉑所致毒性的同時，并不會降低順鉑的抗腫瘤效果。
浙江大學
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
水溶性 β-胡蘿卜素微納米粒子的生產技術
一、成果簡介 β-胡蘿卜素是類胡蘿卜素中最重要的一種，具有良好的著色性和營養功能，包括可有效地預防 DNA 和脂蛋白的氧化損傷，維持細胞功能，延緩機體衰老，阻止低密度脂蛋白-膽固醇氧化物的形 成，增強機體免疫力等。目前，β-胡蘿卜素的功能特性已多次被FDA、歐盟、日本和WHO 等專家 認可，廣泛應用于食品、醫藥、化工、保健、飼料和化妝品等行業。然而阻礙β-胡蘿卜素產品在食品或其他領域直接使用的最主要因素
中國農業大學
2021-04-14
桔皮素作為制備治療實體瘤化療藥物增敏劑的應用
本成果的目的在于證明黃酮類化合物桔皮素在制藥領域中的新用途，為實體瘤的治療提供一種化療藥物增敏劑。本發明通過體外細胞實驗證明：桔皮素對人結腸癌細胞HCT-116 48小時的IC50為73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶對人結腸癌細胞HCT-116 48小時的IC50為63.67μg/ml；桔皮素聯合濃度為50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人結腸癌細胞HCT-116，48小時的IC50為9.05μg/ml；桔皮素聯合濃度為25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人結腸癌細胞HCT-116，48小時的IC50為7.45μg/ml。當5-氟尿嘧啶的濃度為25μg/ml及50μg/ml時，與桔皮素聯合用藥均可顯著增強5-氟尿嘧啶的抗腫瘤活性，對人結腸癌細胞HCT-116的生長抑制發揮協同作用，當桔皮素濃度為25μg/ml時，與5-氟尿嘧啶聯合用藥的效果最佳。因此可將桔皮素作為制備治療結直腸癌的化療藥物增敏劑應用。本發明通過動物實驗證明：桔皮素聯合5-氟尿嘧啶用藥對小鼠移植性瘤S180肉瘤的生長抑制作用明顯，且能明顯降低因化療藥物5-氟尿嘧啶毒性過大所致的小鼠死亡率；桔皮素聯合5-氟尿嘧啶用藥能降低5-氟尿嘧啶的劑量，從而可緩解化療藥物5-氟尿嘧啶所致的小鼠體重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶對小鼠的免疫毒性。因此可將桔皮素作為制備治療肉瘤的化療藥物增敏劑應用。 本發明具有以下有益效果：1、本發明提供了一種已知化合物桔皮素的新的醫療用途，為桔皮素的應用開拓了新的領域。2、本發明為實體瘤的治療提供了一種新的化療藥物增敏劑，可提高化療藥物的抗腫瘤活性，并降低化療藥物的毒副作用，具有明顯的社會效益。
四川大學
2016-04-18