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甘油氧化合成二羥基丙酮
江南大學自主開發了熱催化法和光催化法兩種不同工藝。熱催化法，為了高選擇性制備 DHA，通過添加助劑金屬形成雙金屬催化體系，以提高 DHA 的收率，其選擇性可以達到 40%以上。熱催化劑可循環使用 5 次以上。光催化法利用 Bi 系化合物通過構筑特定的吸附位點，提高催化效率，進而實現了甘油光催化氧化反應催化劑的“量身定做”。甘油轉化率有了很大程度的提高（達到85.4%），
江南大學
2021-04-13
二丙酮醇合成新工藝
南京工程學院
2021-04-13
智能水凝膠的合成及其應用
水凝膠是交聯高聚物在水中溶脹所形成的體系，它在工農業生產、日常生活 及醫療領域具有廣泛的應用。例如在醫用材料領域可以用于藥物緩釋載體、組織 工程材料、栓塞微球、皮膚傷口敷料、手術防粘劑、降溫冰袋等用途。合成所用 原料是天然產物，例如海藻酸鈉、透明質酸、殼聚糖、纖維素及改性淀粉等，也 可以用小分子單體進行合成。 本團隊長期進行水凝膠的研究和產品開發，合成了各種類型的水凝膠。我們 可以根據用戶實際需要進行各類水凝膠產品的設計和制備，優化合成工藝，解決 用戶在制備和使用水凝膠過程中碰到的技術問題，對產品性能和質量進行控制， 滿足用戶的要求。 技術特點：經濟技術指標與應用效果：用天然材料制備水凝膠，產物具有優 異的生物相容性和降解性，成本低廉，產品附加值高。 2、創新要點: 采用了現代先進合成方法、包括納米材料制備技術，所得水凝膠產品具有優 異的環境響應性和適宜的力學性能及熱性能。 3、效益分析: 醫用材料具有巨大的市場，本項目投資與規模：可根據用戶需要確定。 4、推廣情況 合作方式：技術開發；提供技術服務。
江南大學
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13
福伐曲坦的合成工藝
西南大學
2021-04-13
鎮靜催眠藥新合成工藝
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護法使用溴代對甲基苯乙酮為原料，需要經歷6步，最終收率19%。
南京大學
2021-04-14
腺嘌呤的化學合成技術
該成果針對現有合成路線的缺陷，提供一種反應步驟少，反應收率高，產品質量好，三廢少和生產成本低的腺嘌呤的合成方法。以甲酰胺和丙二酸二乙酯反應生成的 4,6-二羥基嘧啶為起始原料，經過硝化， 氯代，氨解，還原，最后一步直接環合得到腺嘌呤。 應用該方法原料廉價易得，反應條件溫和，產物單一，總收率高，生產成本低。
揚州大學
2021-04-14
甲酰阿地咪的合成
腫瘤細胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產物乙酰阿地咪時發現的天然產物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯用，可表現出高于天然產物乙酰阿地咪的逆轉活性，是具有重要臨床應用前景的藥物候選物。該項目發展了一種迄今為止最為高效且具有工業化生產潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產物乙酰阿地咪的合成，較此前報道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅實的物質基礎。此外，我們還發現了一種基于銀促進的傅克反應來高效構建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個對多種腫瘤細胞都表現出微摩爾級別活性的藥物先導化合物。
四川大學
2016-04-18
復雜籠狀天然產物全合成
在徐晶課題組的系列研究中，團隊均以含季碳雙環二酮前體為出發點，利用快速骨架構建和高選擇性化學反應為核心策略，高效地完成了多個相當具有挑戰性的復雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當中，徐晶課題組意外發現了一個1,5-氫遷移反應，并由此設計了Caldaphnidine O的一個高效自由基
南方科技大學
2021-04-14