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蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】 馬宏躍 ; 周婧 ; 吳啟南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王劍 ; 張軍峰 ; 詹瑧【技術(shù)領(lǐng)域】該技術(shù)涉及蟾蜍甾烯類化合物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾系類化合物用于制備治療口腔黏膜惡性腫瘤疾病藥物的應(yīng)用【摘要】本發(fā)明公開了蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠(yuǎn)華蟾毒精、蟾毒它靈、華蟾毒靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈體外對人舌鱗癌細(xì)胞的抗癌實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示蟾蜍甾烯類化合物對舌鱗癌細(xì)胞具有明顯的抑制作用，并且華蟾毒靈比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠(yuǎn)華蟾毒精、蟾毒它靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈八個(gè)單體化合物具有更強(qiáng)的抗腫瘤細(xì)胞活性。本發(fā)明所提供的蟾蜍甾烯類化合物成分清楚，質(zhì)量可控，抗癌活性強(qiáng)，不良反應(yīng)小，有望開發(fā)成新的抗口腔黏膜惡性腫瘤的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細(xì)胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結(jié)構(gòu)。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式1 所示。本發(fā)明為開發(fā)新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發(fā)利用具有非常重要的意義。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應(yīng)
在有機(jī)合成上，藥物導(dǎo)向的有機(jī)合成，特別是快速、有效地合成高光學(xué)純度的具有藥物或生物活性的有機(jī)分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導(dǎo)向的手性合成領(lǐng)域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應(yīng)用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關(guān)的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應(yīng)用，屬于基因工程領(lǐng)域。該蛇孢 假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 來源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和編碼的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分別如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物鏈長延伸和結(jié)構(gòu)環(huán)化的功能，該 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武漢大學(xué)
2021-04-14
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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發(fā)明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應(yīng)用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農(nóng)作物上的害螨。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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TiO2光催化還原制備芳胺化合物及廢水降解一體化系統(tǒng)
本發(fā)明提供一種TiO2光催化還原制備芳胺化合物及廢水降解一體化系統(tǒng)，包括TiO2光催化還原硝基化合物系統(tǒng)、TiO2光催化降解廢水系統(tǒng)和TiO2催化劑再生系統(tǒng)。TiO2光催化還原硝基化合物系統(tǒng)，利用TiO2光誘導(dǎo)激發(fā)所生成的光生電子的強(qiáng)還原性將硝基化合物還原制備芳胺化合物，并利用溶劑回收裝置回收反應(yīng)溶劑；TiO2光催化降解廢水系統(tǒng)，利用TiO2？光誘導(dǎo)激發(fā)的空穴的強(qiáng)氧化性氧化降解處理還原制備工藝所產(chǎn)生的廢水；TiO2催化劑再生系統(tǒng)，將經(jīng)催化劑分離裝置分離所得的TiO2催化劑進(jìn)行活化再生,實(shí)現(xiàn)TiO2催
天津城建大學(xué)
2021-01-12
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應(yīng)用
具有新穎的結(jié)構(gòu)，可上調(diào)脂代謝相關(guān)蛋白ABCA1，是PDE5的強(qiáng)效抑制劑，具有開發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術(shù)成果是以人類NF-κB DNA結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗HBV復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復(fù)制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進(jìn)一步開發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準(zhǔn)上市的5個(gè)抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。
中山大學(xué)
2021-04-10
手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應(yīng)用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發(fā)揮治療作用。雖然對應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動力學(xué)等方面的差異。在二十世紀(jì)末，隨著人們對對映異構(gòu)體藥物的研究與認(rèn)識不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門于 1992 年開始把對應(yīng)異構(gòu)體藥物當(dāng)做混合物加以審批，
蘭州大學(xué)
2021-04-14