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抗癌原料藥卡博替尼、樂(lè)伐替尼關(guān)鍵中間體的合成工藝
樂(lè)伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長(zhǎng)的多種細(xì)胞因子作為靶點(diǎn)，其中包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）、 成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）、血小板源生長(zhǎng)因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細(xì) 施的轉(zhuǎn)移與生長(zhǎng)。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂(lè)伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國(guó)內(nèi)鮮見(jiàn)報(bào)道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。 自2012年、2015年美國(guó)FDA分別上市卡博替尼、樂(lè)伐替尼兩種新藥以來(lái)，其 原料藥的合成就一直受到國(guó)外專利的保護(hù)，但國(guó)內(nèi)對(duì)其的需求量很大。因此， 我們研究團(tuán)隊(duì)分別以麥?zhǔn)纤岷捅嵩辖?jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達(dá)到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)正常，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)40%—45%,產(chǎn)品純 度達(dá)98%以上。該研究成果意味著，國(guó)內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂(lè)伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問(wèn)題將不再是瓶頸問(wèn)題。
重慶大學(xué)
2021-04-11
中國(guó)科學(xué)家實(shí)現(xiàn)從二氧化碳到糖的精準(zhǔn)全合成
8 月 15 日，著名學(xué)術(shù)期刊《科學(xué)通報(bào)》刊發(fā)最新研究成果顯示，中國(guó)科學(xué)家在實(shí)驗(yàn)室內(nèi)實(shí)現(xiàn)了從二氧化碳到糖的精準(zhǔn)全合成，人工合成糖邁出關(guān)鍵一步。
科普中國(guó)
2023-08-17
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一種溶液法合成嵌段聚合物納米二氧化硅的方法
本發(fā)明涉及納米粒子制備領(lǐng)域，公開(kāi)了一種溶液法合成嵌段聚合物接枝納米二氧化硅的方法，通過(guò)對(duì)納米粒子及其應(yīng)用需求進(jìn)行整體設(shè)計(jì)，通過(guò)對(duì)納米二氧化硅表面活化改性，接枝上具有不同性質(zhì)的多組元線性聚酯鏈段，并引入不同性質(zhì)線性聚酯長(zhǎng)分子鏈，得到具有特殊表面結(jié)構(gòu)的改性納米二氧化硅；經(jīng)過(guò)表面特殊結(jié)構(gòu)修飾后，形成“有機(jī)胡須”包覆的納米二氧化硅粒子，該種納米粒子與大多數(shù)樹(shù)脂基體有很好的相容性，其中聚酯鏈段可以結(jié)晶成核，進(jìn)而呈現(xiàn)出對(duì)線性聚酯樹(shù)脂基體的優(yōu)異的成核誘導(dǎo)效應(yīng)。納米二氧化硅在塑料、橡膠、纖維、涂料、生物技術(shù)等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。
青島大學(xué)
2021-04-13
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熱壓合成新一代鎂阿隆－氮化硼（MgAlON-BN ）復(fù)合耐火材料
MgAlON 便是氧氮化物中的一種。因其具有優(yōu)異的物理化學(xué)性能，因而具有良好的應(yīng)用前景。但是仍然有很多性能尚未研究。類石墨結(jié)構(gòu)的六方 BN 具有優(yōu)異的抗熔渣和金屬的侵蝕性能以及具有優(yōu)良的抗熱震性能，從而在高金屬陶瓷及耐火材料中得以廣泛應(yīng)用。利用熱壓工藝合成的新一代 MgAlON-BN 復(fù)合耐火材料，綜合了 MgAlON 和 BN 的優(yōu)點(diǎn)，材料的抗折強(qiáng)度、斷裂韌性、密度及硬度等力學(xué)性能，特別是高溫抗折強(qiáng)度得到提高，抗鐵液侵蝕性能好。MgAlON-BN 復(fù)合材料還可以作為高級(jí)陶瓷、功能陶瓷應(yīng)用。該課題在國(guó)家自然科學(xué)重點(diǎn)基金的資助下，對(duì) MgAlON 及 MgAlON-BN 復(fù)合材料的熱學(xué)性能，包括熱膨脹系數(shù)、熱擴(kuò)散系數(shù)、熱導(dǎo)率等，MgAlON 及 MgAlON-BN 復(fù)合材料與金屬和渣的潤(rùn)濕性能等進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。取得了一系列具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新配方、新工藝，擁有 3 項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專利，2006 年獲得教育部二等獎(jiǎng)，2005 年獲北京市科學(xué)技術(shù)二等獎(jiǎng)。MgAlON-BN 復(fù)合材料不但可在冶金工業(yè)連鑄生產(chǎn)過(guò)程中的侵入式水口、連鑄水平分離環(huán)上使用，同時(shí)有望作為其他高性能陶瓷如高級(jí)陶瓷、功能陶瓷來(lái)使用。
北京科技大學(xué)
2021-04-13
熱壓合成新一代鎂阿隆－氮化硼（MgAlON-BN）復(fù)合耐火材料
MgAlON便是氧氮化物中的一種。因其具有優(yōu)異的物理化學(xué)性能，因而具有良好的應(yīng)用前景。但是仍然有很多性能尚未研究。類石墨結(jié)構(gòu)的六方BN具有優(yōu)異的抗熔渣和金屬的侵蝕性能以及具有優(yōu)良的抗熱震性能，從而在高金屬陶瓷及耐火材料中得以廣泛應(yīng)用。利用熱壓工藝合成的新一代MgAlON-BN復(fù)合耐火材料，綜合了MgAlON和BN的優(yōu)點(diǎn)，材料的抗折強(qiáng)度、斷裂韌性、密度及硬度等力學(xué)性能，特別是高溫抗折強(qiáng)度得到提高，抗鐵液侵蝕性能好。MgAlON-BN復(fù)合材料還可以作為高級(jí)陶瓷、功能陶瓷應(yīng)用。該課題在國(guó)家自然科學(xué)重點(diǎn)基金的資助下，對(duì)MgAlON及MgAlON-BN復(fù)合材料的熱學(xué)性能，包括熱膨脹系數(shù)、熱擴(kuò)散系數(shù)、熱導(dǎo)率等，MgAlON及MgAlON-BN復(fù)合材料與金屬和渣的潤(rùn)濕性能等進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。取得了一系列具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新配方、新工藝，擁有3項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專利，2006年獲得教育部二等獎(jiǎng)，2005年獲北京市科學(xué)技術(shù)二等獎(jiǎng)。 MgAlON-BN復(fù)合材料不但可在冶金工業(yè)連鑄生產(chǎn)過(guò)程中的侵入式水口、連鑄水平分離環(huán)上使用，同時(shí)有望作為其他高性能陶瓷如高級(jí)陶瓷、功能陶瓷來(lái)使用。
北京科技大學(xué)
2021-04-13
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一種形貌控制合成鏈珠狀一維碳化硅納米晶須的方法
本發(fā)明涉及一種形貌控制合成鏈珠狀一維碳化硅納米晶須的方法，所采取的技術(shù)方案 是：將清洗干燥后的木粉或竹粉 100～200g，于真空爐中在 500～700℃下碳化 1～2h 得到生 物質(zhì)炭粉；將生物質(zhì)炭粉和 SiO2 凝膠按 C/Si 摩爾比為 1∶1.5～3.0 機(jī)械混合均勻，得到預(yù) 混料；在純氮?dú)獗Ｗo(hù)下將所述預(yù)混料升溫到 1450-1600℃，保溫 1～4h。保溫時(shí)間結(jié)束后， 以 5～20℃/min 的降溫速率降溫到 800℃，然后關(guān)掉加熱電源，自然冷卻。本發(fā)明合成的一 維碳化硅納米晶須為鏈珠狀，晶須長(zhǎng)徑比大；合成工藝簡(jiǎn)單，成本低，生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單。
安徽理工大學(xué)
2021-04-13
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一種基于水性樹(shù)脂的超細(xì)纖維合成革基布的含浸方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種基于水性樹(shù)脂的超細(xì)纖維合成革基布的含浸方法。首先將固含量為20~50%的水性耐堿水解型聚氨酯乳液100份，固含量30~40%的堿溶性丙烯酸及其酯共聚物乳液40-100份，水0~250份，增稠劑0.6~3份混合均勻，制得水性含浸漿料；然后將超細(xì)纖維纖無(wú)紡布浸漬于水性含浸漿料中，然后干燥5~20min；接著用5~15%的氫氧化鈉水溶液中進(jìn)行堿減量處理，減量溫度為80~95℃，減量時(shí)間為30~120min，丙烯酸及其酯共聚物水解溶出，從而在超細(xì)纖維合成革中形成泡孔結(jié)構(gòu)；堿減量后的基布進(jìn)行水洗、烘干，最后經(jīng)后整理得到超細(xì)纖維合成革。
四川大學(xué)
2017-12-28
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用于光動(dòng)力抗腫瘤治療的脫氧胸苷-喹啉共軛衍生物及合成方法
本發(fā)明公開(kāi)了用于光動(dòng)力抗腫瘤治療的脫氧胸苷-喹啉共軛衍生物 ， 該 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 為 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自獨(dú)立，表示氫原子或者鹵素原子；本發(fā)明還公開(kāi)了該新型衍生物的合成方法及其應(yīng)用。該衍生物具有抗腫瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光動(dòng)力效應(yīng)，其抗腫瘤效果增強(qiáng)。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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Nucleic Acids Research報(bào)道華東理工大學(xué)酵母合成生物系統(tǒng)新進(jìn)展
近日，我校生物工程學(xué)院蔡孟浩課題組在畢赤酵母合成生物系統(tǒng)方面取得重要進(jìn)展，通過(guò)設(shè)計(jì)靈活可控的新型人工轉(zhuǎn)錄器件庫(kù)，實(shí)現(xiàn)了天然藥物合成途徑的精細(xì)表達(dá)控制，相關(guān)成果以“Yeast transcriptional device libraries enable precise synthesis of value-added chemicals from methanol”為題，在線發(fā)表于Nucleic Acids Research（《核酸研究》IF=19.610）。
華東理工大學(xué)
2022-09-28
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多重刺激響應(yīng)納米水凝膠的合成及其在水基鉆井液中的應(yīng)用
一、項(xiàng)目進(jìn)展
創(chuàng)意計(jì)劃階段
二、負(fù)責(zé)人及成員
姓名
學(xué)院/所學(xué)專業(yè)
入學(xué)/畢業(yè)時(shí)間
學(xué)號(hào)
謝冬蕊
石工院/石油工程
2020/2024
202031010183
三、指導(dǎo)教師
姓名
學(xué)院/所學(xué)專業(yè)
職務(wù)/職稱
研究方向
謝剛
石工院
講師
油氣井工程
四、項(xiàng)目簡(jiǎn)介
1.目前國(guó)內(nèi)外頁(yè)巖氣水平井大多數(shù)采用油基鉆井液鉆井，但油基鉆井液存在不環(huán)保和成本高的問(wèn)題，因此發(fā)展一種高性能水基鉆井液來(lái)代替油基鉆井液已成為一種必然趨勢(shì)；
2.現(xiàn)階段對(duì)頁(yè)巖地層的封堵還存在問(wèn)題，常規(guī)的封堵劑由于其尺寸問(wèn)題，無(wú)法對(duì)納米級(jí)別的孔隙和裂縫進(jìn)行有效封堵，因此有必要合成一種納米封堵劑；
西南石油大學(xué)
2023-07-18