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手性
2
,4-
二
取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成,它在人體內通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發揮治療作用。雖然對應異構體藥物在體外的物理化學性質基本上相同,但是,由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等,它們對與其結合的藥物分子的空間立體構型有一定的要求,因此,對映異構體藥物在體內往往呈現很大的藥效學、代謝動力學等方面的差異。在二十世紀末,隨著人們對對映異構體藥物的研究與認識不斷深入,FDA 等藥政部門于 1992 年開始把對應異構體藥物當做混合物加以審批,
蘭州大學
2021-04-14
噻
二
唑
項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱,由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成,原料全部立足國內。本品呈白色結晶,含量為96-98%。技術成熟,可產業化。二、應用范圍噻二唑在醫藥、生化、化工、照相等行業有著廣泛應用:1、醫藥行業:噻二唑是生產頭孢菌素(先鋒5號)V號的中間體;可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物;還可制備抗潰瘍藥劑‘微霉素抗癌和殺菌劑(包括真菌);針對病菌對青霉素的長期使用產生抗體所降低療效,研制新一代抗菌藥勢在必行,噻二唑與青霉素反應可制備新一代青霉藥物,大大提高療效。國家在九五期間已開始開發這種藥物。在生化方面,利用噻二唑可制備生殖系統血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面:利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業:噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣,價格適中,應用頗受歡迎,且本項目所選工藝先進、路線簡單可行、成本低,收率、質量已超過文獻報導水平,并且再現性好,所以易于國內工業化生產。目前,國內藥廠所用的噻二唑主要依靠進口,如華北制藥集團、北京第一制藥廠等,94年需要量為100噸。隨著國內外噻二唑的廣泛應用,需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規模及投資10公斤/釜,設備投資25萬元。六、工業生產主要設備及投資按年產100噸建廠需設備投資70萬元,總投資100萬元。所需設備如下:搪瓷反應釜:0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1;冷 凝 器:15平方米1、 25平方米1;鍋 爐:1噸1;還需冷凍機1臺、離心分離機1臺、空壓機1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸,市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負責人: 趙繼全聯系電話: 022-60202926
河北工業大學
2021-04-11
二
至膠囊
【項目來源】江蘇省中醫藥局項目“二至丸復方機理研究”,編號:97019。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定,達到國內領先水平。 【類 別】中藥新藥六(2)類。 【劑 型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術指標】本項目以中藥復方二至丸為研究對象,以中醫藥理論為指導,根據其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對應的有效化學部位。按中藥新藥的研制要求,進行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選,采用正交試驗方法進行制備工藝的研究,并制訂了該制劑的質量標準。 對二至膠囊的質量控制方法進行了研究,建立了二至膠囊處方藥材的質量要求和制劑的質量標準草案,為制劑的內在質量控制提供了可靠的實驗依據。 對二至膠囊LD50的測定和部分藥效學的研究表明,二至膠囊對脂肪肝具有良好的藥效學作用,無明顯毒性。 本項目不僅根據中醫藥理論和中醫治療臨床經驗,以多種藥效作用為跟蹤指標尋找二至丸藥效活性部位,而且在此基礎上按中藥新藥的研制要求,進行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選,采用正交試驗方法進行了制備工藝的研究,并制訂了該制劑的質量標準。本項目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究內容。 【推廣應用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場上并不鮮見,但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長期服用,而類似的中成藥又存在著價格過高的現象。本項目首次對二至丸復方的保肝降酶活性部位進行整體的系統研究,因此二至膠囊作為療效確切、價格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會和經濟價值。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。
南京中醫藥大學
2021-04-13
謝
二
慶
謝二慶,男,漢族,1963年10月生,甘肅靖遠人,博士,教授。凝聚態物理和材料物理與化學專業博士生導師。現任蘭州大學電子材料研究所所長,蘭州大學材料專業學科點負責人。
謝二慶
2021-12-31
二
胡
本圖片僅供參考,每把二胡的木紋和蟒皮的花紋都不一樣,具體以實物為準!本公司代理經營各種型號各種規格的二胡。
北京鑫三芙教學設備制造有限公司
2021-08-23
碳酸
二
甲酯聯產乙
二
醇、丙
二
醇綠色生產技術
碳酸二甲酯(DMC)是一種十分有用的有機合成中間體,能與多種醇、酚、胺及氨基醇等反應,從DMC出發可合成聚碳酸酯,異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產品。因此,它在制取高性能樹脂、溶劑、染料中間體、藥物、增香劑,食品防腐劑、潤滑油填加劑,汽油添加劑等領域的應用越來越廣泛。因而,DMC已被稱為當今有機合成的“新基石”。該項目采用了產品耦合、過程耦合的多重耦合過程強化技術、能量系統集成和塔設備單元強化技術等多項關鍵技術,突破性地解決了極其穩定的CO2活性難題,利用工業廢氣二氧化碳和環氧乙烷(或環氧丙烷)生產綠色化學品碳酸二甲酯、聯產乙(丙)二醇,使二氧化碳變廢為寶,真正實現了低碳、環保、綠色、經濟。該技術具有工藝簡單,流程短、設備投資小、見效快、成本低、過程基本無三廢等特點,是目前國內外最具競爭力的生產工藝。與國外技術相比投資減少75%、節能90%、生產成本減少50%以上。經鑒定,該技術填補了國內空白,達到了國際領先水平。目前國內正在正常生產的非光氣法碳酸二甲酯生產技術均為華東理工大學提供。該項目組近年來完成新產品開發60余項、已全部實現產業化。該技術已經掌握了放大規律,已有4000噸、1.5萬噸/年、4萬噸、6萬噸的工業化裝置,進行了10萬噸、30萬噸/年的放大設計。項目具有自主知識產權,掌握核心技術,已獲授權發明專利3項,被列為國家863計劃重點支持項目,國家經貿委產學研工程計劃。先后榮獲:上海第三屆科技博覽會金獎;1998年香港世界華人發明博覽會銀獎;1999年上海市科技進步三等獎; 2001年中國高校科技進步二等獎;2010年中國石化行業協會技術發明一等獎。
華東理工大學
2021-04-13
油菜品種天油雜
2
號(源油雜
2
號)
可以量產/n成果簡介:天油雜2號是由不育系195A和恢復系 7-23選育而成,2004-2005年參加江西省油菜區域試驗,畝產135.95公斤,比對照中油雜2號增產10.96%,增產顯著,居試驗首位;2005-2006年參加江西省油菜區域試驗,平均畝產135.80公斤,比對照中油雜2號增產20.09%,達顯著水平,居試驗首位;兩年平均畝產135.88公斤,比對照增產15.34%。兩年平均含油量40.18%,硫甙含量為21.85μmol/g,芥酸含量為0。2007年通過江西省和重慶市品種審定,審定名稱
華中農業大學
2021-01-12
含硫(H
2
S/SO
2
)尾氣凈化技術
目前,對于含有H2S和SO2尾氣凈化處理通常采用將其中SO2加氫轉化為H2S,或者將其中H2S氧化轉化為SO2,然后對含有H2S或SO2尾氣進行凈化處理,流程復雜、設備投資高,能耗大,且其脫硫精度往往無法達到環保要求(CSO2<100 mg/m3)。本研究室課題組開發了含硫尾氣
南京工業大學
2021-01-12
反應精餾法合成乙
二
醇
二
醋酸酯
成果背景及主要用途: 乙二醇二醋酸酯,又名二乙酸乙二醇酯,為無色液體,沸點 190.2℃。它是 優良、高效、安全無毒的有機溶劑。廣泛用于制藥工業;鑄造樹脂有機酯固化劑; 也作為各種有機樹脂特別是硝化纖維素的優良溶劑,和皮革光亮劑的原料;在油 漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑;在煙草工業中, 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品,在有機合成工業中用途也十分廣 泛。 傳統生產乙二醇二醋酸酯的方法是 1,2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無水醋酸鉀(鈉)與 1,2-二溴乙烷反應而得,此法 原料要求嚴格,且收率不高(小于 60%),這限制了它的生產和開發利用。醋酸酯 化合成法是以對甲苯磺酸、樹脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑,通過酯化反應 合成乙二醇二醋酸酯,此法原料有醋酸,對反應裝置的耐腐蝕性要求高,成本增 加,環境污染嚴重。 技術原理與工藝流程簡介: 本工藝針對目前乙二醇二醋酸酯生產中存在的問題,提供了一種新的合成方 法,本工藝采用反應精餾技術,反應條件溫和,設備損耗小,而且副產物仲丁醇 也是一種重要的化工原料,理論原子收率為 100%。 應用領域:乙二醇二醋酸酯生產企業 技術轉化條件:根據具體情況面議 作方式及條件:根據具體情況面議
天津大學
2021-04-11
反應精餾法合成乙
二
醇
二
醋酸酯
乙二醇二醋酸酯,又名二乙酸乙二醇酯,為無色液體,沸點190.2℃。它是優良、高效、安全無毒的有機溶劑。廣泛用于制藥工業;鑄造樹脂有機酯固化劑;也作為各種有機樹脂特別是硝化纖維素的優良溶劑,和皮革光亮劑的原料;在油漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑;在煙草工業中,乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品,在有機合成工業中用途也十分廣泛。傳統生產乙二醇二醋酸酯的方法是1,2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無水醋酸鉀(鈉)與1,2-二溴乙烷反應而得,此法原料要求嚴格,且收率不高(小于60%),這限制了它的生產和開發利用。醋酸酯化合成法是以對甲苯磺酸、樹脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑,通過酯化反應合成乙二醇二醋酸酯,此法原料有醋酸,對反應裝置的耐腐蝕性要求高,成本增加,環境污染嚴重。本工藝針對目前乙二醇二醋酸酯生產中存在的問題,提供了一種新的合成方法,本工藝采用反應精餾技術,反應條件溫和,設備損耗小,而且副產物仲丁醇也是一種重要的化工原料,理論原子收率為100%。
天津大學
2023-05-10
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